调查的相互应用波生坦药代动力学之间的相互作用,双重内皮素受体拮抗剂,辛伐他汀。
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Dingemanse J, Schaarschmidt D, van Giersbergen PL
调查的相互应用波生坦药代动力学之间的相互作用,双重内皮素受体拮抗剂,辛伐他汀。
42 Pharmacokinet。2003; (3): 293 - 301。
- PubMed ID
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12603176 (在PubMed]
- 文摘
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背景:在体外,应用波生坦已被证明是一种温和的诱导物的细胞色素P450 (CYP) 2 c9和3 a4。目的:探讨应用波生坦体内相互药代动力学之间的相互作用和辛伐他汀,CYP3A4衬底。方法:9名健康男性受试者治疗三随机交叉研究:应用波生坦(a) 125毫克每日两次为5.5天;(B)辛伐他汀40毫克为6天每天一次;应用波生坦(C) 125毫克每天两次和辛伐他汀40毫克为5.5和6天,每天一次。血浆浓度时间配置文件应用波生坦及其代谢物(治疗A和C)和辛伐他汀和beta-hydroxyacid辛伐他汀治疗(B和C)测定6天。结果:应用波生坦稳态条件及其代谢物获得治疗的第四天。应用波生坦及其代谢物的药代动力学参数没有影响伴随与辛伐他汀治疗:区域下的血浆浓度时间曲线在一个管理间隔12小时(AUC(τ))(几何平均数和95%可信区间)4586(3719 - 5656)和4928年(3945 - 6156)微g * h / L。相比之下,应用波生坦接触beta-hydroxyacid辛伐他汀和辛伐他汀显著降低了34个和46%,分别。AUC为辛伐他汀(τ)值分别为30.5(23.1 - -40.2)和20.0(15.9 - -25.1)微g * h / L和43.0 beta-hydroxyacid辛伐他汀(32.1 - -57.8)和23.4(16.7 - -32.6)微g * h / L在治疗B和C,分别。 CONCLUSIONS: Concomitant treatment with bosentan reduces the exposure to simvastatin and beta-hydroxyacid simvastatin by approximately 40%, indicating that in vivo bosentan is also a mild inducer of CYP3A4.
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