识别
- 总结
-
阿托伐他汀是一种β-还原酶抑制剂用于降低血脂水平,降低心血管疾病的风险,包括心肌梗塞和中风。
- 品牌名称
-
立普妥,Caduet Lypqozet
- 通用名称
- 阿托伐他汀
- beplay体育安全吗DrugBank加入数量
- DB01076
- 背景
-
阿托伐他汀(立普妥®),是一种降脂药物包括在他汀类药物。通过抑制内源性胆固醇在肝脏的生产,他汀类药物降低胆固醇和血脂水平异常,并最终降低心血管疾病的风险。更具体地说,他汀类药物竞争性抑制酶hydroxymethylglutaryl-coenzyme(β)还原酶,8催化转化β-甲羟戊酸。这种转换是一个重要的代谢反应参与生产的几个化合物参与脂质代谢和运输,包括胆固醇、低密度脂蛋白(LDL)(有时称为“坏胆固醇”),和极低密度脂蛋白(VLDL)。处方他汀类药物被认为是标准的做法对病人心血管事件后,和对于那些处于中度到高患心血管疾病的风险。证据支持使用他汀类药物,加上最少的副作用和长期利益,导致了广泛使用的药物在北美。9,10
阿托伐他汀等他汀类药物包括洛伐他汀,普伐他汀,伐,fluvastatin,辛伐他汀被认为是一线治疗血脂异常的选项。9,10增加使用这类药物主要归因于心血管疾病(CVD)的增加(如心脏病、动脉硬化、心绞痛、周围动脉疾病和中风)在许多国家。11一个高胆固醇水平(特别是低密度脂蛋白(LDL)水平升高)是一个重要的危险因素心血管疾病的发展。9,12一些里程碑式的研究表明,他汀类药物的使用与降低低密度脂蛋白水平和心血管疾病的风险。13,14,15,16,17,18他汀类药物在降低全因死亡率的发生率,包括致命的和非致命的心血管疾病、以及需要外科血管再生或血管成形术后心脏病发作。9,10一些证据表明,即使是低风险的个体(< 10%的风险主要血管事件发生在五年内)他汀类药物使用会导致20% - -22%的数量相对减少主要心血管事件(心脏病发作、中风、冠状血管再生和冠心病死亡)每减少1更易与L LDL没有任何明显的副作用和风险。19,20.
阿托伐他汀在1985年首次合成布鲁斯·罗斯博士和1996年FDA批准的。34这是一个pentasubstituted吡咯3由两根与一个非手性的杂环核心单元和对比3 5-dihydroxypentanoyl侧链相同的母体化合物。35不像其他他汀类药物组的成员,阿托伐他汀是一个活跃的化合物,因此不需要激活。4
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准
- 结构
-
- 重量
-
平均:558.6398
单一同位素的:558.253000445 - 化学公式
- C33H35FN2O5
- 同义词
-
- 阿托伐他汀
- atorvastatina
- atorvastatine
- atorvastatinum
药理学
- 指示
-
阿托伐他汀表示治疗血脂异常的几种类型,包括成人原发性高脂血症和混合血脂异常、高甘油三酯血症、初级dysbetalipoproteinemia,纯合子家族性高胆固醇血症,杂合的家族性高胆固醇血症患者在青少年饮食修改失败。2
血脂异常描述海拔血浆胆固醇、甘油三酯或两者同时存在的低水平的高密度脂蛋白。这种情况代表风险增加动脉粥样硬化的发展。36
阿托伐他汀表示,结合饮食修改,防止心血管疾病患者的心脏危险因素和/或血脂异常。2
阿托伐他汀可作为预防剂用于心肌梗死,中风,血管再生,心绞痛,冠心病的患者,但多个风险因素和在2型糖尿病患者冠心病,但多个风险因素。2
阿托伐他汀可以作为非致命性心肌梗塞的预防剂,致命的和非致命的中风、血管再生过程,住院治疗充血性心力衰竭、冠心病患者心绞痛。2
处方他汀类药物被认为是标准的做法后任何心血管事件的风险为中度到高心血管疾病的发展。Statin-indicated条件包括糖尿病、临床动脉粥样硬化(包括心肌梗死、急性冠脉综合征、稳定心绞痛,记录了冠状动脉疾病,中风,反式脑缺血发作(TIA),记录颈动脉疾病,外周动脉疾病,和跛行),腹主动脉瘤,慢性肾脏疾病,严重的低密度脂蛋白水平升高。9,10
减少药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免致命的药物不良事件提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。 - 药效学
-
阿托伐他汀口服抗血脂药剂是可逆抑制β-还原酶。它会降低总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇(低密度)、载脂蛋白B (apo B), non-high密度脂蛋白胆固醇(non-HDL-C)和甘油三酯(TG)血浆浓度,同时增加高密度脂蛋白胆固醇浓度。低密度高、低高密度脂蛋白胆固醇和高TG浓度在等离子体与动脉粥样硬化和心血管疾病的风险增加有关。总胆固醇与高密度脂蛋白胆固醇比是一个强有力的预测冠状动脉疾病,和高比率与疾病的风险更高。增加高密度脂蛋白胆固醇水平降低心血管疾病的风险。通过降低低密度脂蛋白和TG和增加高密度脂蛋白胆固醇,阿托伐他汀能减少心血管疾病发病率和死亡率的风险。21,9,10,27
高胆固醇水平(尤其是低密度脂蛋白(LDL)水平高)是心血管疾病发展的一个重要危险因素。9临床研究表明,阿托伐他汀能降低低密度脂蛋白胆固醇和总胆固醇36 - 53%。3患者dysbetalipoproteinemia,阿托伐他汀减少中等密度脂蛋白胆固醇的水平。2它也表明阿托伐他汀可以限制血管生成的程度,可用于治疗慢性硬脑膜下血肿。1
肌病和横纹肌溶解
阿托伐他汀,像其他β-还原酶抑制剂,与药物引起的肌病的风险表现为肌肉疼痛、压痛,或弱点与高浓度的肌酸激酶(CK)。肌病常表现为横纹肌溶解有或没有急性肾功能衰竭继发于肌红蛋白尿。剂量相关,statin-induced肌病的风险和肌病的症状通常在药物停用后解决。观察性研究的结果表明,10 - 15%的人服用他汀类药物可能会经历肌肉酸痛在治疗。30.
肝功能异常
他汀类药物,如其他降脂治疗,与生物化学相关的肝功能异常。持久海拔上限的(> 3倍正常[ULN]发生在两个或两个以上的场合)血清中转氨酶发生在0.7%的患者接受了阿托伐他汀的临床试验。这种效应似乎剂量相关。41,42
内分泌的影响
他汀类药物相关的风险增加血清糖化血红蛋白和血糖水平。一个在体外研究表明在人类胰岛β细胞的细胞毒性效应存在剂量依赖的相关性与阿托伐他汀治疗后。此外,相对于控制胰岛素分泌率降低。7
β-还原酶抑制剂干扰胆固醇合成和理论上可能干扰生产的肾上腺和性腺的类固醇。临床研究与阿托伐他汀和其他β-还原酶抑制剂已经表明这些药物不影响血浆皮质醇浓度,基底血浆睾酮浓度,或肾上腺储备。但是,他汀类药物对男性生育能力的影响尚未全面调查。他汀类药物的影响在绝经前女性pituitary-gonadal轴是未知的。42
心血管
显著降低循环泛醌含量与阿托伐他汀等他汀类药物治疗的患者已经被观察到。潜在的长期的临床意义statin-induced泛醌不足尚未建立。据报道,减少心肌泛醌水平可能导致边缘型充血性心力衰竭患者的心脏功能受损。42
脂蛋白一
在一些患者中,降低总胆固醇和低密度脂蛋白水平的有益作用可能在一定程度上被随之而来的Lp (a)脂蛋白浓度。现在的知识表明高Lp (a)水平的重要性作为一个新兴冠心病的危险因素。42进一步研究表明他汀类药物影响Lp (a)水平不同血脂异常患者根据其apo (a)表型;他汀类药物患者提高Lp (a)水平只在低分子量apo (a)表型。28
- 的作用机制
-
阿托伐他汀是一种他汀类药物和酶的竞争性抑制剂β- (3-hydroxy-3-methylglutaryl辅酶a)还原酶,它催化转化β-甲羟戊酸、胆固醇生物合成的早期病原反应一步。1,8阿托伐他汀的作用主要在肝脏,减少肝脏胆固醇浓度刺激肝脏低密度脂蛋白(LDL)的upregulation受体,从而增加肝脏低密度脂蛋白的摄取。阿托伐他汀也会降低极低密度脂蛋白胆固醇(VLDL-C)、血清甘油三酯(TG)和中间密度脂蛋白(IDL),以及载脂蛋白B的数量(apo B)包含粒子,但增加高密度脂蛋白胆固醇(hdl - c)。
在体外和在活的有机体内动物研究也表明阿托伐他汀对vasculoprotective影响独立于降脂性质,也称为他汀类药物的多效性的影响。25这些影响包括改善内皮功能、增强的动脉粥样硬化斑块的稳定性,减少氧化应激和炎症,抑制形成血栓的响应。他汀类药物也发现绑定变构β2整合素关联antigen-1 (LFA-1)中扮演着重要的角色在白细胞贩运和T细胞激活。29日
目标 行动 生物 一个3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzyme一个还原酶 抑制剂人类 UDipeptidyl肽酶4 抑制剂人类 U芳基碳氢化合物受体 受体激动剂人类 U组蛋白脱乙酰酶2 抑制剂人类 U核受体亚科1集团成员3 配位体人类 - 吸收
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阿托伐他汀呈现剂量依赖性和非线性药动学特征。4这是口服后迅速吸收。40毫克剂量的政府后,血浆浓度峰值达到28 ng / ml最初1 - 2小时后政府的AUC∙h 200 ng / ml。beplayapp6阿托伐他汀进行大面积初步的新陈代谢在墙上的肠道和肝脏,导致绝对的口服生物利用度为14%。2等离子体阿托伐他汀的浓度较低(大约30% Cmax和AUC)晚上药品管理局与早晨。然而,减少低密度是相同的,不管药品管理局的每天的时间。41
阿托伐他汀与食物导致达峰时间延长和Cmax和AUC的减少。3
乳腺癌耐药蛋白(BCRP)是一种膜结合蛋白在阿托伐他汀的吸收起着重要的作用。26从药理遗传学研究c证据。421C>A single nucleotide polymorphisms (SNPs) in the gene for BCRP has demonstrated that individuals with the 421AA genotype have reduced functional activity and 1.72-fold higher AUC for atorvastatin compared to study individuals with the control 421CC genotype. This has important implications for the variation in response to the drug in terms of efficacy and toxicity, particularly as the BCRP c.421C>A polymorphism occurs more frequently in Asian populations than in Caucasians.31日,32这多态包括其他他汀类药物的影响fluvastatin,辛伐他汀,伐。31日
OATP1B1遗传差异(organic-anion-transporting多肽1 b1)由SCLCO1B1肝脏转运蛋白编码基因(溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b1)已被证明阿托伐他汀药物动力学的影响。证据从药理遗传学研究的c。521T>C single nucleotide polymorphism (SNP) in the gene encoding OATP1B1 (SLCO1B1) demonstrated that atorvastatin AUC was increased 2.45-fold for individuals homozygous for 521CC compared to homozygous 521TT individuals.33这多态包括其他他汀类药物的影响辛伐他汀,pitavastatin,伐,普伐他汀。26
- 的体积分布
- 蛋白结合
- 新陈代谢
-
阿托伐他汀对邻位的高度代谢parahydroxylated衍生品和各种机会产品,主要由细胞色素P450 3 a4在小肠和肝脏。41,42阿托伐他汀的代谢物进行进一步通过酰基的形成内酯化葡糖苷酸酶UGT1A1和UGT1A3中间体。可以将这些内酯水解回相应的酸在equilibirum形式和存在。5,26
在体外抑制β-还原酶在昊图公司,parahydroxylated代谢物相当于阿托伐他汀。大约有70%的循环对β-还原酶抑制活性归因于活性代谢物。41,42
在产品下面查看合作伙伴的反应
- 路线的消除
- 半衰期
- 间隙
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注册总等离子体间隙的阿托伐他汀625毫升/分钟。5
- 的不利影响
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提高决策支持与研究成果与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。 - 毒性
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口服阿托伐他汀对小鼠的LD50报道是高于5000毫克/公斤。化学物质与阿托伐他汀在过量的情况下,有复杂的呼吸症状,黄疸、肝损伤、尿色深、肌肉疼痛和痉挛。38在过量的情况下,有症状的治疗建议,由于高血浆蛋白结合,血液透析预计不会产生显著的改善。标签
在致癌的研究与高剂量阿托伐他汀,横纹肌肉瘤的证据,纤维肉瘤、肝癌肝腺瘤,观察。标签
在生育与高剂量的阿托伐他汀的研究,是发育不全的事件,无精,睾丸和附睾重量低,精子活性的降低,降低精子细胞浓度和增加不正常精子。标签
阿托伐他汀被证明不是诱变在不同诱变化验。标签
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
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相互作用的基因/酶 等位基因的名字 基因型(s) 定义变化(s) 类型(年代) 描述 细节 Kinesin-like蛋白质KIF6 推荐- - - - - - (C, C)/(C; T) C等位基因 效果直接研究 这个基因型有一个更大的减少患者主要心血管事件的风险与高剂量阿托伐他汀。 细节 3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzyme一个还原酶 推荐- - - - - - (一个;T) T等位基因 效果直接研究 这个基因型有一个较小的患者降低低密度脂蛋白胆固醇与阿托伐他汀。 细节 细胞色素P450 3 a4 CYP3A4 b * 1 (G, G)/(一个;G) > G 效果直接研究 这个基因型患者有一个更大的降低低密度脂蛋白胆固醇与阿托伐他汀。 细节
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
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药物 交互 整合药物之间
在您的软件的交互Abametapir 阿托伐他汀的血清浓度时可以增加与Abametapir相结合。 Abatacept 阿托伐他汀的新陈代谢结合Abatacept时可以增加。 Abiraterone 阿托伐他汀的新陈代谢阿比特龙结合时可以减少。 Acalabrutinib 阿托伐他汀的新陈代谢时可以减少与Acalabrutinib相结合。 苊香豆醇 出血的风险或严重性可以增加当阿托伐他汀与苊香豆醇相结合。 对乙酰氨基酚 阿托伐他汀的新陈代谢时可以减少与对乙酰氨基酚相结合。 乙酰唑胺 阿托伐他汀的新陈代谢时可以减少结合乙酰唑胺。 乙酰半胱氨酸 阿托伐他汀的排泄时可以减少结合乙酰半胱氨酸。 Acipimox 阿托伐他汀Acipimox可能增加肌病横纹肌溶解的活动。 Adagrasib 阿托伐他汀的血清浓度时可以增加与Adagrasib相结合。 - 食物相互作用
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- 避免葡萄柚产品。葡萄柚产品可能增加的风险阿托伐他汀相关的副作用如肌病和横纹肌溶解。
- 有或没有食物。食物减少吸收而不是临床显著的程度。
产品
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药物产品信息从10 +全球地区我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。药物超过全球地区的产品信息的访问。 - 产品的成分
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成分 UNII 中科院 InChI关键 阿托伐他汀钙 C0GEJ5QCSO 134523-03-8 FQCKMBLVYCEXJB-MNSAWQCASA-L 阿托伐他汀钙三水合物 48 a5m73z4q 344423-98-9 SHZPNDRIDUBNMH-NIJVSVLQSA-L - 产品图片
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- Atogal (Ingers(捷克共和国))/Cardyl(辉瑞(西班牙))/Faboxim (Fabop(阿根廷)/Hipolixan(巴斯德(智利)/抗脂肪肝的(Drugtech(智利)/Liprimar(辉瑞(匈牙利、乌克兰)、Goedecke(俄罗斯))/洛登(Saval(智利)/Normalip (Quesada(阿根廷)/Sincol (Indeco(阿根廷)/得出(辉瑞(奥地利、捷克、德国、匈牙利、波兰、葡萄牙、瑞士),Godecke(德国)、帕克,戴维斯(德国)/Torvacard (Zentiva(捷克、匈牙利、波兰、俄罗斯、乌克兰))/Torvast(辉瑞(意大利))/Totalip (Guidotti(意大利)/郁金香(列克(捷克、俄罗斯),Wermar(墨西哥),山德士(波兰、乌克兰),法玛西亚(西班牙)/Vastina(佩恩(阿根廷)/Xanator(优胜者(希腊))/Xarator(帕克,戴维斯(意大利))/Zurinel(多嘴的人(智利)
- 品牌名称的处方产品
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的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Atorvaliq 悬架 20毫克/ 5毫升 口服 Cmp制药有限公司 2023-03-01 不适用 我们 
阿托伐他汀 平板电脑 10毫克 口服 Ratiopharm公司分工Teva加拿大有限 2010-05-19 2013-06-27 加拿大 
阿托伐他汀 平板电脑 80毫克 口服 兰伯西公司。 不适用 不适用 加拿大 阿托伐他汀 平板电脑 80毫克 口服 Apotex公司 2013-01-07 不适用 加拿大 阿托伐他汀 平板电脑 20毫克 口服 Actavis制药公司 不适用 不适用 加拿大 阿托伐他汀 平板电脑 40毫克 口服 诺拉制药有限公司 不适用 不适用 加拿大 阿托伐他汀 平板电脑 80毫克 口服 Altamed制药 不适用 不适用 加拿大 阿托伐他汀 平板电脑 80毫克 口服 Angita制药有限公司 2022-02-01 不适用 加拿大 阿托伐他汀 平板电脑 20毫克 口服 Pharmascience公司 2013-03-26 2021-04-20 加拿大 阿托伐他汀 平板电脑 20毫克 口服 箴Doc Limitee 2010-05-21 不适用 加拿大 - 通用的处方产品
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的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Ach-atorvastatin钙 平板电脑 20毫克 口服 协议医疗公司 2019-10-18 不适用 加拿大 Ach-atorvastatin钙 平板电脑 80毫克 口服 协议医疗公司 2019-10-18 不适用 加拿大 Ach-atorvastatin钙 平板电脑 10毫克 口服 协议医疗公司 2019-10-18 不适用 加拿大 Ach-atorvastatin钙 平板电脑 40毫克 口服 协议医疗公司 2019-10-18 不适用 加拿大 Ag-atorvastatin 平板电脑 40毫克 口服 Angita制药有限公司 2018-09-25 不适用 加拿大 Ag-atorvastatin 平板电脑 20毫克 口服 Angita制药有限公司 2018-09-25 不适用 加拿大 Ag-atorvastatin 平板电脑 80毫克 口服 Angita制药有限公司 2018-09-25 不适用 加拿大 Ag-atorvastatin 平板电脑 10毫克 口服 Angita制药有限公司 2018-09-27 不适用 加拿大 Apo-atorvastatin 平板电脑 20毫克 口服 Apotex公司 2010-05-19 不适用 加拿大 Apo-atorvastatin 平板电脑 80毫克 口服 Apotex公司 2010-05-19 不适用 加拿大 - 在柜台的产品
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的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Coffeerazzi Minerang Dutchcoffee 液体 3 g / 100毫升 口服 AML生物有限公司。 2022-08-17 不适用 我们 登革热杀死 液体 3 g / 100毫升 口服 AML生物有限公司。 2022-08-17 不适用 我们 - 混合的产品
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的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 氨氯地平阿托伐他汀和 阿托伐他汀钙三水合物(20毫克/ 1)+氨氯地平besylate(10毫克/ 1) 平板电脑,涂 口服 Prasco实验室 2022-03-14 不适用 我们 氨氯地平阿托伐他汀和 阿托伐他汀钙三水合物(80毫克/ 1)+氨氯地平besylate(10毫克/ 1) 平板电脑,涂膜 口服 Zydus制药(美国)有限公司 2019-05-30 不适用 我们 氨氯地平阿托伐他汀和 阿托伐他汀钙三水合物(10毫克/ 1)+氨氯地平besylate(2.5毫克/ 1) 平板电脑,涂膜 口服 Mylan制药有限公司 2014-06-24 2020-09-30 我们 氨氯地平阿托伐他汀和 阿托伐他汀钙三水合物(40毫克/ 1)+氨氯地平besylate(5毫克/ 1) 平板电脑,涂膜 口服 Zydus Lifesciences有限 2019-05-30 不适用 我们 氨氯地平阿托伐他汀和 阿托伐他汀钙三水合物(80毫克/ 1)+氨氯地平besylate(10毫克/ 1) 平板电脑,涂膜 口服 Mylan制药有限公司 2014-05-21 不适用 我们 氨氯地平阿托伐他汀和 阿托伐他汀钙三水合物(40毫克/ 1)+氨氯地平besylate(5毫克/ 1) 平板电脑,涂 口服 Prasco实验室 2022-03-14 不适用 我们 氨氯地平阿托伐他汀和 阿托伐他汀钙三水合物(10毫克/ 1)+氨氯地平besylate(10毫克/ 1) 平板电脑,涂膜 口服 Zydus Lifesciences有限 2019-05-30 不适用 我们 氨氯地平阿托伐他汀和 阿托伐他汀钙三水合物(10毫克/ 1)+氨氯地平besylate(10毫克/ 1) 平板电脑,涂膜 口服 Mylan制药有限公司 2014-11-06 不适用 我们 氨氯地平阿托伐他汀和 阿托伐他汀钙三水合物(40毫克/ 1)+氨氯地平besylate(2.5毫克/ 1) 平板电脑,涂 口服 Prasco实验室 2022-03-14 不适用 我们 氨氯地平阿托伐他汀和 阿托伐他汀钙三水合物(10毫克/ 1)+氨氯地平besylate(10毫克/ 1) 平板电脑,涂膜 口服 Zydus制药(美国)有限公司 2019-05-30 不适用 我们 - 未经批准的/其他产品
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类别
- ATC代码
- C10BA05——阿托伐他汀和ezetimibe C10BX11——阿托伐他汀、氨氯地平联合培 C10BX12——阿托伐他汀,乙酰水杨酸和培 C10BX19——阿托伐他汀、氨氯地平与坎地沙坦 C10BX18——阿托伐他汀、氨氯地平,雷米普利 C10AA05——阿托伐他汀 C10BX15——阿托伐他汀和培 C10BX03——阿托伐他汀和氨氯地平 C10BX08——阿托伐他汀和乙酰水杨酸 C10BX06——阿托伐他汀,乙酰水杨酸和雷米普利
- 药物类别
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- 代理造成肌肉毒性
- Anticholesteremic代理
- BSEP / ABCB11基质
- 细胞色素p - 450 CYP2B6诱导物
- 细胞色素p - 450 CYP2B6抗病诱导剂(实力未知)
- 细胞色素p - 450 CYP2C19抑制剂
- 细胞色素p - 450 CYP2C19抑制剂(实力未知)
- 细胞色素p - 450 CYP2C8抑制剂
- 细胞色素p - 450 CYP2C8抑制剂(实力未知)
- 细胞色素p - 450 CYP2C8基质
- 细胞色素p - 450 CYP2C9抑制剂
- 细胞色素p - 450 CYP2C9抑制剂(实力未知)
- 细胞色素p - 450 CYP2D6抑制剂
- 细胞色素p - 450 CYP2D6抑制剂(实力未知)
- 细胞色素p - 450 CYP3A基质
- 细胞色素p - 450 CYP3A4基质
- 细胞色素p - 450 CYP3A5基质
- 细胞色素p - 450 CYP3A7基质
- 细胞色素p - 450酶诱导物
- 细胞色素p - 450酶抑制剂
- 细胞色素p - 450基质
- 酶抑制剂
- 脂肪酸
- 庚酸
- Hydroxymethylglutaryl-CoA还原酶抑制剂
- 降血脂药制剂
- 降血脂药代理表明高脂血症
- 脂类改性剂
- 脂质修改代理、平原
- 脂质调节代理
- 脂质
- OATP1B1 / SLCO1B1抑制剂
- OATP1B1 / SLCO1B1基质
- OATP1B3基质
- OATP2B1 / SLCO2B1基质
- 22抑制剂
- 22基板
- 不良的行为
- UGT1A1基质
- UGT1A3基质
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于有机化合物的类称为diphenylpyrroles。这些是芳香杂环化合物结构基于吡咯环与两个苯组。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- Organoheterocyclic化合物
- 类
- 吡咯
- 子课
- 取代吡咯
- 直接父
- Diphenylpyrroles
- 选择父母
- 芳香醯基/碳链羟基酸和衍生品/吡咯甲酰胺/碳链脂肪酸/β羟基酸和衍生品/氟苯/卤代脂肪酸/羟基脂肪酸/杂环脂肪酸/芳基氟化物 显示13
- 基
- 2,3-diphenylpyrrole/酒精/芳香醯基/芳香heteromonocyclic化合物/芳基氟化/芳基卤化物/Azacycle/苯环型的/Beta-hydroxy酸/羰基 显示30多
- 分子框架
- 芳香heteromonocyclic化合物
- 外部描述符
- 他汀类药物(合成),芳酰胺、吡咯二羟元羧酸酸性、monofluorobenzenes (CHEBI: 39548)
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- A0JWA85V8F
- 化学文摘号
- 134523-00-5
- InChI关键
- XUKUURHRXDUEBC-KAYWLYCHSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C33H35FN2O5 c1-21(2) 31-30(33(41) 35-25-11-7-4-8-12-25) 29日(22-9-5-3-6-10-22)32(23-13-15-24(34)23-13-15-24)36(31)18-17-26(37)19-27(38)精神分裂症一般(39)40 / h3-16, 21日,26 - 27日,37-38H, 17-20H2, 1-2H3, (H, 35岁,41)(H, 39岁,40)/ t26 -, 27 - m1 / s1
- 国际命名
-
5 (3 r, r) 7 - [2 - (4-fluorophenyl) 3-phenyl-4 (phenylcarbamoyl) 5 - (propan-2-yl) 1 h-pyrrol-1-yl] 3 5-dihydroxyheptanoic酸
- 微笑
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CC (C) C1 = C (C = O) NC2 = CC = CC = C2) C (= C (N1CC [C@@H] (O) C [C@@H] (O) CC (O) = O) C1 = CC = C (F) C = C1) C1 = CC = CC = C1
引用
- 合成参考
- US20020183527
- 一般引用
-
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- 加拿大卫生部专著——阿托伐他汀文件]
- 外部链接
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- D07474
- KEGG化合物
- C06834
- PubChem化合物
- 60823年
- PubChem物质
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- ChemSpider
- 54810年
- BindingDB
- 22164年
- 1483793
- ChEBI
- 39548年
- ChEMBL
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- 锌
- ZINC000003920719
- 治疗目标数据库
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- PDRhealth药物页面
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- 阿托伐他汀
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 积极不招聘 预防 残疾自由生存/上了年纪的/健康受试者(HS)/独立生活 1 4 积极不招聘 预防 线粒体疾病 1 4 完成 不可用 心血管疾病(CVD)/胆固醇、低密度脂蛋白/认知功能/2型糖尿病 1 4 完成 不可用 慢性稳定性心绞痛/冠心病(CHD) 1 4 完成 不可用 冠心病(CHD) 1 4 完成 不可用 健康受试者(HS) 3 4 完成 不可用 高胆固醇 1 4 完成 基础科学 动脉粥样硬化/冠状动脉疾病(CAD)/内皮功能障碍/β-还原酶抑制剂的毒性/氧化压力 1 4 完成 基础科学 药物不耐受 1 4 完成 基础科学 高胆固醇/骨质疏松症 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
- 先进的制药服务公司。
- Apotheca Inc .)
- 的药物治疗解决方案有限公司
- 大西洋生物制品公司
- 科比牧场预先包装
- 卡地纳健康
- 直接的制药公司。
- 分发解决方案
- 多元化的医疗服务公司。
- Goedecke GmbH是一家
- 医疗保健药品
- 中心地带重新打包服务有限责任公司
- 凯泽医院基金会
- 伊利湖的医疗和手术供应
- 莫非斯堡医药护理供应
- Nucare制药有限公司
- 口医疗AB
- PCA有限责任公司
- PD-Rx制药有限公司
- 辉瑞公司
- 弗吉尼亚州制药利用率管理项目公司。
- 医生总保健公司。
- 预先包装专家
- Prepak系统公司。
- 资源优化和创新公司
- 沙丘包装公司。
- Southwood制药
- Tya制药
- 美国制药集团
- Vangard实验室公司。
- 玻璃Ab
- 华纳兰伯特公司有限责任公司
- 剂型
-
形式 路线 强度 平板电脑 口服 80毫克 平板电脑,涂 口服 胶囊 平板电脑,涂膜 口服 30毫克 平板电脑,涂膜 口服 60毫克 平板电脑,涂 口服 21.65毫克 平板电脑,涂膜 口服 10.825毫克 悬架 口服 20毫克/ 5毫升 粉 不适用 1公斤/ 1公斤 平板电脑 口服 10毫克/ 1 平板电脑 口服 20毫克/ 1 平板电脑 口服 40毫克/ 1 平板电脑 口服 80毫克/ 1 平板电脑,涂膜 口服 10毫克/ 301 平板电脑,涂膜 口服 10.36毫克 平板电脑,涂膜 口服 20毫克/ 301 平板电脑,涂膜 口服 80毫克/ 301 粉 不适用 20公斤/ 20公斤 平板电脑,涂膜 口服 21.7毫克 平板电脑,涂膜 口服 43.38毫克 平板电脑 口服 10毫克 平板电脑,涂 口服 10毫克 平板电脑 口服 20毫克 平板电脑,涂 口服 20毫克 平板电脑,涂 口服 20.7毫克 平板电脑,涂膜 口服 20毫克 平板电脑 口服 40毫克 平板电脑,涂膜 口服 10毫克 平板电脑,涂膜 口服 80毫克 胶囊、液体填充 口服 10毫克 胶囊、液体填充 口服 80毫克 胶囊、液体填充 口服 43.376毫克 胶囊、液体填充 口服 20毫克 平板电脑,涂膜 口服 40.00毫克 平板电脑,涂膜 口服 平板电脑,涂膜 口服 10毫克 液体 口服 3 g / 100毫升 平板电脑,涂膜 口服 40毫克 胶囊 口服 平板电脑 口服 平板电脑,涂膜 口服 平板电脑,涂膜 口服 10.85毫克 平板电脑,涂膜 口服 21.69毫克 平板电脑 口服 平板电脑,涂膜 口服 10毫克/ 1 平板电脑,涂膜 口服 20毫克/ 1 平板电脑,涂膜 口服 40毫克/ 1 平板电脑,涂膜 口服 80毫克/ 1 胶囊、液体填充 口服 平板电脑,涂 口服 40毫克 平板电脑,涂 口服 80毫克 平板电脑,咀嚼片 口服 平板电脑,咀嚼片 口服 10毫克 平板电脑,咀嚼片 口服 20毫克 平板电脑,咀嚼片 口服 40毫克 平板电脑,咀嚼片 口服 5毫克 平板电脑,涂膜 口服 10.000毫克 平板电脑,涂膜 口服 20.000毫克 平板电脑,涂膜 口服 40.000毫克 平板电脑,涂膜 口服 80.000毫克 - 价格
-
单元描述 成本 单位 立普妥20毫克的平板电脑 5.0美元 平板电脑 立普妥40毫克的平板电脑 5.0美元 平板电脑 立普妥80毫克片剂 5.0美元 平板电脑 立普妥10毫克的平板电脑 3.5美元 平板电脑 立普妥40毫克的平板电脑 2.52美元 平板电脑 立普妥80毫克片剂 2.52美元 平板电脑 立普妥20毫克的平板电脑 2.34美元 平板电脑 立普妥10毫克的平板电脑 1.87美元 平板电脑 beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。 - 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 US4681893 没有 1987-07-21 2009-09-24 我们 CA2521776 没有 2006-04-25 2022-05-21 加拿大 CA2220018 没有 2001-04-17 2016-07-08 加拿大 US5969156 是的 1999-10-19 2017-01-08 我们 USRE42461 是的 2011-06-14 2017-04-25 我们 US6455574 没有 2002-09-24 2018-08-11 我们 US11369567 没有 2017-06-07 2037-06-07 我们
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(°C) 176°C “化学物质” 沸点(°C) 722ºC 760毫米汞柱 “化学物质” 水溶度 几乎不溶 “化学物质” logP 6.36 “化学物质” pKa 4.46 “化学物质” - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.00063毫克/毫升 ALOGPS logP 4.24 ALOGPS logP 5.39 Chemaxon 日志 6 ALOGPS pKa最强(酸性) 4.31 Chemaxon pKa最强(基本) -2.7 Chemaxon 生理上的电荷 1 Chemaxon 氢受体数 5 Chemaxon 氢供体数 4 Chemaxon 极地表面面积 111.792 Chemaxon 可旋转键数 12 Chemaxon 折射性 158.2米3·摩尔1 Chemaxon 极化率 59.453 Chemaxon 数量的戒指 4 Chemaxon 生物利用度 0 Chemaxon 五个原则 没有 Chemaxon Ghose用过滤器 没有 Chemaxon Veber法则 没有 Chemaxon MDDR-like规则 是的 Chemaxon - 预测ADMET特性
-
财产 价值 概率 人类肠道吸收 + 0.8947 血脑屏障 - - - - - - 0.7825 Caco-2渗透 - - - - - - 0.8956 22基板 底物 0.5246 我22抑制剂 抑制剂 0.7164 22抑制剂二世 抑制剂 0.8724 肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.8131 CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.7887 CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.9116 CYP450 3 a4衬底 底物 0.6841 CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.8551 CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.719 CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.9042 CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.6191 CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.6675 CYP450抑制滥交 高CYP抑制滥交 0.6894 艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.9133 致癌性 Non-carcinogens 0.7777 生物降解 没有准备好可生物降解 0.9974 大鼠急性毒性 2.5686 LD50,摩尔/公斤 不适用 hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.9904 hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.5101
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
目标
构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
见解和加速药物研究。
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- Nadph绑定
- 特定的功能
- 跨膜糖蛋白病原反应酶的生物合成的胆固醇生物合成以及nonsterol类异戊二烯等正常的细胞功能至关重要…
- 基因名字
- HMGCR
- Uniprot ID
- P04035
- Uniprot名字
- 3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzyme一个还原酶
- 分子量
- 97475.155哒
引用
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- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 病毒受体的活动
- 特定的功能
- 细胞表面糖蛋白受体参与costimulatory信号必不可少的t细胞受体(TCR)介导t细胞激活。充当一个积极的监管机构的t细胞coactivation,痣……
- 基因名字
- DPP4
- Uniprot ID
- P27487
- Uniprot名字
- Dipeptidyl肽酶4
- 分子量
- 88277.935哒
引用
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- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
受体激动剂
- 通用函数
- dna结合转录监管区域
- 特定的功能
- Ligand-activated转录激活。结合XRE启动子区域基因的激活。激活的表达多个阶段I和II异型生物质化学代谢酶基因……
- 基因名字
- AHR
- Uniprot ID
- P35869
- Uniprot名字
- 芳基碳氢化合物受体
- 分子量
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引用
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- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 转录因子结合
- 特定的功能
- 负责脱乙酰作用赖氨酸残基的氨基端核心组织蛋白的一部分(H2A、H2B H3和H4)。组蛋白脱乙酰作用给表观遗传标记压迫和扮演一个不…
- 基因名字
- HDAC2
- Uniprot ID
- Q92769
- Uniprot名字
- 组蛋白脱乙酰酶2
- 分子量
- 55363.855哒
引用
- 林YC,林JH,周连续波,Chang YF,叶SH,陈答:他汀类药物通过抑制组蛋白脱乙酰酶活性和增加p21释放promoter-associated HDAC1/2。癌症研究》2008年4月1日,68 (7):2375 - 83。doi: 10.1158 / 0008 - 5472. -能- 07 - 5807。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
配位体
- 通用函数
- 锌离子结合
- 特定的功能
- 结合和transactivates视黄酸反应元素控制表达式的视黄酸受体β2和乙醇脱氢酶3基因。Transactivates苯巴比妥的re……
- 基因名字
- NR1I3
- Uniprot ID
- Q14994
- Uniprot名字
- 核受体亚科1集团成员3
- 分子量
- 39942.145哒
引用
- Rezen T, Hafner M, Kortagere年代,郑伊健,Hodnik V, Rozman D:伐和阿托伐他汀是人类本构雄烷配体受体/类维生素a X受体α复杂。药物金属底座Dispos。2017年8月,45 (8):974 - 976。doi: 10.1124 / dmd.117.075523。2017年5月23日Epub。(文章]
酶
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 维生素d3 25-hydroxylase活动
- 特定的功能
- 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
- 基因名字
- CYP3A4
- Uniprot ID
- P08684
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 3 a4
- 分子量
- 57342.67哒
引用
- Neuvonen PJ,尼米M,后方JT:与降脂药物:药物相互作用机制和临床意义。中国新药杂志。2006年12月,80 (6):565 - 81。doi: 10.1016 / j.clpt.2006.09.003。(文章]
- 科恩LH, van Leeuwen再保险,范泰尔GC, van Pelt摩根富林明,金伟军:同样的胆固醇合成抑制剂在人类肝细胞产生的影响在不同的细胞色素P450酶。Biopharm药物Dispos。2000年12月,21日(9):353 - 64。(文章]
- 周科幻,周ZW,杨LP, Cai JP:基质、诱导、抑制剂和构效关系人类的细胞色素P450 2 c9在药物开发和影响。咕咕叫地中海化学。2009;16 (27):3480 - 675。Epub 2009 9月1。(文章]
- 雅各布森W,库恩B, Soldner,基什内尔G,缝纫KF, Kollman PA,驱魔师LZ,基督徒U:内酯化是关键的第一步的性格3-hydroxy-3-methylglutaryl-CoA还原酶抑制剂阿托伐他汀。药物金属底座Dispos。2000年11月28日(11):1369 - 78。(文章]
- 阿托伐他汀FDA标签(链接]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 氧气结合
- 特定的功能
- 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
- 基因名字
- CYP3A5
- Uniprot ID
- P20815
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 3 a5
- 分子量
- 57108.065哒
引用
细节
3所示。细胞色素P450 3 a7
细节
4所示。细胞色素P450 2 c8
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物抑制剂
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
- 基因名字
- CYP2C8
- Uniprot ID
- P10632
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2 c8
- 分子量
- 55824.275哒
引用
- 雅各布森W,库恩B, Soldner,基什内尔G,缝纫KF, Kollman PA,驱魔师LZ,基督徒U:内酯化是关键的第一步的性格3-hydroxy-3-methylglutaryl-CoA还原酶抑制剂阿托伐他汀。药物金属底座Dispos。2000年11月28日(11):1369 - 78。(文章]
- 后方JT, Filppula,尼米M, Neuvonen PJ:细胞色素P450 2 c8在药物代谢中的作用和交互。杂志启2016年1月,68 (1):168 - 241。doi: 10.1124 / pr.115.011411。(文章]
- Tornio Pasanen MK, Laitila J, Neuvonen PJ,后方JT:比较3-hydroxy-3-methylglutaryl辅酶A(β)还原酶抑制剂(他汀类药物)作为细胞色素P450 2 c8的抑制剂。基本中国Toxicol杂志》2005年8月,97 (2):104 - 8。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
抑制剂
- 策展人评论
- 支持数据仅限于一个体外研究的结果。
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
- 基因名字
- CYP2C9
- Uniprot ID
- P11712
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2 c9
- 分子量
- 55627.365哒
引用
- 科恩LH, van Leeuwen再保险,范泰尔GC, van Pelt摩根富林明,金伟军:同样的胆固醇合成抑制剂在人类肝细胞产生的影响在不同的细胞色素P450酶。Biopharm药物Dispos。2000年12月,21日(9):353 - 64。(文章]
细节
7所示。细胞色素P450 2 c19
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 负责代谢的治疗药物如抗癫痫药物S-mephenytoin,奥美拉唑、氯胍,特定的巴比妥酸盐,安定,心得安,西酞普兰和im……
- 基因名字
- CYP2C19
- Uniprot ID
- P33261
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2 c19
- 分子量
- 55930.545哒
引用
- 科恩LH, van Leeuwen再保险,范泰尔GC, van Pelt摩根富林明,金伟军:同样的胆固醇合成抑制剂在人类肝细胞产生的影响在不同的细胞色素P450酶。Biopharm药物Dispos。2000年12月,21日(9):353 - 64。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
诱导物
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
- 基因名字
- CYP2B6
- Uniprot ID
- P20813
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2 b6
- 分子量
- 56277.81哒
引用
- 周科幻,周ZW,杨LP, Cai JP:基质、诱导、抑制剂和构效关系人类的细胞色素P450 2 c9在药物开发和影响。咕咕叫地中海化学。2009;16 (27):3480 - 675。Epub 2009 9月1。(文章]
- 小林K,山中Y, Iwazaki N, Nakajo我,细川护熙M,根岸英一,千叶凯西:识别β-还原酶抑制剂作为人类的活化剂,老鼠和老鼠本构雄烷受体。药物金属底座Dispos。2005年7月,33 (7):924 - 9。Epub 2005年3月31日。(文章]
- Kocarek助教,Dahn女士,Cai H,斯特罗姆SC、Mercer-Haines NA:监管CYP2B6和CYP3A表达式hydroxymethylglutaryl辅酶A抑制剂主要人类肝细胞培养。药物金属底座Dispos。2002; 12月30 (12):1400 - 5。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 类固醇绑定
- 特定的功能
- UDPGT主要重要的接合和随后的消除潜在的有毒有害异物和内源性化合物。这个同种型glucuronidates胆红素IX-alpha形成的……
- 基因名字
- UGT1A1
- Uniprot ID
- P22309
- Uniprot名字
- UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1
- 分子量
- 59590.91哒
引用
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 视黄酸绑定
- 特定的功能
- UDPGT主要重要的接合和随后的消除潜在的有毒有害异物和内源性化合物。同种型2缺乏转移酶活动但充当-注册…
- 基因名字
- UGT1A3
- Uniprot ID
- P35503
- Uniprot名字
- UDP-glucuronosyltransferase 1 - 3
- 分子量
- 60337.835哒
引用
航空公司
转运蛋白
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物抑制剂
- 通用函数
- Xenobiotic-transporting atp酶活性
- 特定的功能
- 依赖资源在耐多药外排泵负责减少药物积累细胞。
- 基因名字
- ABCB1
- Uniprot ID
- P08183
- Uniprot名字
- 多药耐药性蛋白1
- 分子量
- 141477.255哒
引用
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物
- 通用函数
- Sodium-independent有机离子跨膜转运体活动
- 特定的功能
- 介导的Na(+)独立运输有机阴离子如sulfobromophthalein (BSP)和共轭(牛磺胆酸盐)和非结合的(胆盐)胆汁酸(通过相似)。选择性地抑制……
- 基因名字
- SLCO1A2
- Uniprot ID
- P46721
- Uniprot名字
- 溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 a2
- 分子量
- 74144.105哒
引用
- 王朱香B, Y, Z,吴Y, Sasseville V,杨WP, Kirchgessner TG:人类肝有机阴离子运输多肽(OATP2)。肝脏特异性的识别人类多肽运输有机阴离子和老鼠和人类hydroxymethylglutaryl-CoA还原酶抑制剂转运蛋白的识别。J生物化学杂志。1999年12月24日,274 (52):37161 - 8。(文章]
- 曼德里K, Bujok K,施密特,Keiser M, Siegmund W,犹豫B,康尼锡J,弗洛姆MF,格莱泽H:芹黄素类黄酮的影响,山柰酚、槲皮素的功能有机阴离子运输多肽1 a2和2 b1。生物化学杂志。2010年12月1日,80(11):1746 - 53年。doi: 10.1016 / j.bcp.2010.08.008。Epub 2010年8月24日。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物抑制剂
- 通用函数
- Sodium-independent有机离子跨膜转运体活动
- 特定的功能
- 介导的Na(+)独立吸收有机阴离子如普伐他汀,牛磺胆酸盐、甲氨蝶呤、硫酸脱氢表雄酮,17-beta-glucuronosyl雌二醇,雌素酮硫酸盐,小白鼠…
- 基因名字
- SLCO1B1
- Uniprot ID
- Q9Y6L6
- Uniprot名字
- 溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b1
- 分子量
- 76447.99哒
引用
- 王朱香B, Y, Z,吴Y, Sasseville V,杨WP, Kirchgessner TG:人类肝有机阴离子运输多肽(OATP2)。肝脏特异性的识别人类多肽运输有机阴离子和老鼠和人类hydroxymethylglutaryl-CoA还原酶抑制剂转运蛋白的识别。J生物化学杂志。1999年12月24日,274 (52):37161 - 8。(文章]
- 小林Kameyama Y,山下式K, K,细川护熙M,千叶凯西:功能描述SLCO1B1 (OATP-C)变异,SLCO1B1 * 5, SLCO1B1 * 15 * 15 + C1007G SLCO1B1,利用瞬时表达系统的海拉和HEK293细胞。Pharmacogenet基因组学。2005年7月,15(7):513 - 22所示。(文章]
- Lennernas H:阿托伐他汀的临床药物动力学。Pharmacokinet。2003; 42 (13): 1141 - 60。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物
- 通用函数
- atp酶活性,以及物质的跨膜运动
- 特定的功能
- 可能是一个有机阴离子泵相关细胞解毒。
- 基因名字
- ABCC4
- Uniprot ID
- O15439
- Uniprot名字
- 耐多药resistance-associated蛋白4
- 分子量
- 149525.33哒
引用
- Knauer MJ,厄克特提单,Meyer祖茂堂Schwabedissen他,施瓦兹的UI, Lemke CJ, Leake BF, Kim RB Tirona RG:人类骨骼肌药物转运蛋白确定当地的曝光和他汀类药物的毒性。中国保监会研究》2010年2月5日,106 (2):297 - 306。doi: 10.1161 / CIRCRESAHA.109.203596。Epub 2009年11月25日。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 有机离子跨膜转运体活动
- 特定的功能
- 充当multispecific有机离子泵运输核苷酸类似物。
- 基因名字
- ABCC5
- Uniprot ID
- O15440
- Uniprot名字
- 耐多药resistance-associated蛋白5
- 分子量
- 160658.8哒
引用
- Knauer MJ,厄克特提单,Meyer祖茂堂Schwabedissen他,施瓦兹的UI, Lemke CJ, Leake BF, Kim RB Tirona RG:人类骨骼肌药物转运蛋白确定当地的曝光和他汀类药物的毒性。中国保监会研究》2010年2月5日,106 (2):297 - 306。doi: 10.1161 / CIRCRESAHA.109.203596。Epub 2009年11月25日。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 运输活动
- 特定的功能
- 协调出口从细胞质中有机阴离子和药物。介导ATP-dependent运输谷胱甘肽,谷胱甘肽共轭,白三烯C4, estradiol-17-beta-o-glucuronide methotre…
- 基因名字
- ABCC1
- Uniprot ID
- P33527
- Uniprot名字
- 耐多药resistance-associated蛋白1
- 分子量
- 171589.5哒
引用
- Knauer MJ,厄克特提单,Meyer祖茂堂Schwabedissen他,施瓦兹的UI, Lemke CJ, Leake BF, Kim RB Tirona RG:人类骨骼肌药物转运蛋白确定当地的曝光和他汀类药物的毒性。中国保监会研究》2010年2月5日,106 (2):297 - 306。doi: 10.1161 / CIRCRESAHA.109.203596。Epub 2009年11月25日。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物
- 通用函数
- Sodium-independent有机离子跨膜转运体活动
- 特定的功能
- 介导的Na(+)独立运输有机阴离子如牛磺胆酸盐、前列腺素PGD2, PGE1, PGE2、白三烯C4、血栓素B2和iloprost。
- 基因名字
- SLCO2B1
- Uniprot ID
- O94956
- Uniprot名字
- 溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员2 b1
- 分子量
- 76709.98哒
引用
- 还考克M K,奥斯瓦尔德,单调的K, K迈斯纳,埃克尔L,玻姆,菲利克斯某人,Vogelgesang年代,Jedlitschky G, Siegmund W, Warzok R,获得香港:有机阴离子多肽运输2 b1是阿托伐他汀的高亲和性运输车,是表示人的心里。中国新药杂志。2006年12月,80 (6):607 - 20。(文章]
- Knauer MJ,厄克特提单,Meyer祖茂堂Schwabedissen他,施瓦兹的UI, Lemke CJ, Leake BF, Kim RB Tirona RG:人类骨骼肌药物转运蛋白确定当地的曝光和他汀类药物的毒性。中国保监会研究》2010年2月5日,106 (2):297 - 306。doi: 10.1161 / CIRCRESAHA.109.203596。Epub 2009年11月25日。(文章]
- FDA药物开发和药物相互作用:基板表、抑制剂和诱导物(链接]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物
- 通用函数
- Sodium-independent有机离子跨膜转运体活动
- 特定的功能
- 介导的Na(+)独立吸收有机阴离子如17-beta-glucuronosyl雌二醇,牛磺胆酸盐、三碘甲状腺氨酸(T3)、白三烯C4,硫酸脱氢表雄酮(DHEAS), methotre……
- 基因名字
- SLCO1B3
- Uniprot ID
- Q9NPD5
- Uniprot名字
- 溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b3
- 分子量
- 77402.175哒
引用
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 有机离子跨膜转运体活动
- 特定的功能
- 调节肝胆的排泄的大量有机阴离子。可以作为细胞顺铂运输车。
- 基因名字
- ABCC2
- Uniprot ID
- Q92887
- Uniprot名字
- 微管的multispecific有机阴离子转运体1
- 分子量
- 174205.64哒
引用
- 贝克尔ML,艾伦会,维瑟勒,霍夫曼,Uitterlinden AG) van Schaik RH,前锋黑洞:ABCC2基因的遗传变异与剂量减少或切换到其他降胆固醇药物辛伐他汀和阿托伐他汀治疗。药物基因组学j . 2013年6月,13 (3):251 - 6。doi: 10.1038 / tpj.2011.59。Epub 2011年12月20日。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 运输活动
- 特定的功能
- 参与ATP-dependent肝细胞分泌的胆汁盐进入小管。
- 基因名字
- ABCB11
- Uniprot ID
- O95342
- Uniprot名字
- 胆汁盐泵出口
- 分子量
- 146405.83哒
引用
- 皮德森JM, Matsson P Bergstrom CA Hoogstraate J,诺尔,LeCluyse EL, Artursson P:临床相关的药物相互作用的早期识别与人类胆汁盐出口泵(BSEP / ABCB11)。Toxicol Sci。2013年12月,136 (2):328 - 43。doi: 10.1093 / toxsci / kft197。Epub 2013年9月6日。(文章]
药物在6月13日创建,2005十三24 /更新在2023年5月12日20:01