阿托伐他汀钙产品的成分阿托伐他汀

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的名字
阿托伐他汀钙
药物进入
阿托伐他汀

阿托伐他汀(立普妥®),是一种降脂药物包括在他汀类药物。通过抑制内源性胆固醇在肝脏的生产,他汀类药物降低胆固醇和血脂水平异常,并最终降低心血管疾病的风险。更具体地说,他汀类药物竞争性抑制酶hydroxymethylglutaryl-coenzyme(β)还原酶,8催化转化β-甲羟戊酸。这种转换是一个重要的代谢反应参与生产的几个化合物参与脂质代谢和运输,包括胆固醇、低密度脂蛋白(LDL)(有时称为“坏胆固醇”),和极低密度脂蛋白(VLDL)。处方他汀类药物被认为是标准的做法对病人心血管事件后,和对于那些处于中度到高患心血管疾病的风险。证据支持使用他汀类药物,加上最少的副作用和长期利益,导致了广泛使用的药物在北美。9,10

阿托伐他汀等他汀类药物包括洛伐他汀,普伐他汀,伐,fluvastatin,辛伐他汀被认为是一线治疗血脂异常的选项。9,10增加使用这类药物主要归因于心血管疾病(CVD)的增加(如心脏病、动脉硬化、心绞痛、周围动脉疾病和中风)在许多国家。11一个高胆固醇水平(特别是低密度脂蛋白(LDL)水平升高)是一个重要的危险因素心血管疾病的发展。9,12一些里程碑式的研究表明,他汀类药物的使用与降低低密度脂蛋白水平和心血管疾病的风险。13,14,15,16,17,18他汀类药物在降低全因死亡率的发生率,包括致命的和非致命的心血管疾病、以及需要外科血管再生或血管成形术后心脏病发作。9,10一些证据表明,即使是低风险的个体(< 10%的风险主要血管事件发生在五年内)他汀类药物使用会导致20% - -22%的数量相对减少主要心血管事件(心脏病发作、中风、冠状血管再生和冠心病死亡)每减少1更易与L LDL没有任何明显的副作用和风险。19,20.

阿托伐他汀在1985年首次合成布鲁斯·罗斯博士和1996年FDA批准的。34这是一个pentasubstituted吡咯3由两根与一个非手性的杂环核心单元和对比3 5-dihydroxypentanoyl侧链相同的母体化合物。35不像其他他汀类药物组的成员,阿托伐他汀是一个活跃的化合物,因此不需要激活。4

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加入数量
DBSALT000011
结构
类似的结构
同义词
不可用
UNII
C0GEJ5QCSO
化学文摘号
134523-03-8
重量
平均:1155.342
单一同位素的:1154.452941981
化学公式
C66年H68年CaF2N4O10
InChI关键
FQCKMBLVYCEXJB-MNSAWQCASA-L
InChI
InChI = 1 s / 2 c33h35fn2o5.ca / c2 * 21(2) 31-30(33(41) 35-25-11-7-4-8-12-25) 29日(22-9-5-3-6-10-22)32(23-13-15-24(34)23-13-15-24)36(31)18-17-26(37)19-27(38)精神分裂症一般(39)40;/ h2 * 3-16, 21日,26 - 27日,37-38H, 17-20H2, 1-2H3, (H, 35岁,41)(H, 39岁,40);/问;;+ 2 / p 2 / t2 * 26 - 27 -; / m11. / s1
国际命名
钙bis ((3 r、5 r) 7 - [2 - (4-fluorophenyl) 3-phenyl-4 (phenylcarbamoyl) 5 - (propan-2-yl) 1 h-pyrrol-1-yl] 3 5-dihydroxyheptanoate)
微笑
(Ca + +) .CC C1 = C (C) (C (= O) NC2 = CC = CC = C2) C (= C (N1CC [C@@H] (O) C [C@@H] (O) CC ([O -]) = O) C1 = CC = C (F) C = C1) C1 = CC = CC = C1.CC C1 = C (C) (C (= O) NC2 = CC = CC = C2) C (= C (N1CC [C@@H] (O) C [C@@H] (O) CC ([O -]) = O) C1 = CC = C (F) C = C1) C1 = CC = CC = C1
PubChem化合物
60822年
ChemSpider
54809年
BindingDB
50442868
ChEBI
50686年
ChEMBL
CHEMBL393220
维基百科
阿托伐他汀
预测性能
财产 价值 源
水溶度 8.17 e-05毫克/毫升 ALOGPS
logP 6.98 ALOGPS
logP 5.39 Chemaxon
日志 -7.2 ALOGPS
pKa最强(酸性) 4.31 Chemaxon
pKa最强(基本) -2.7 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体数 5 Chemaxon
氢供体数 3 Chemaxon
极地表面面积 114.622 Chemaxon
可旋转键数 24 Chemaxon
折射性 169.04米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 58.733 Chemaxon
数量的戒指 8 Chemaxon
生物利用度 0 Chemaxon
五个原则 没有 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 是的 Chemaxon