β-还原酶抑制剂(他汀类药物)描述为22的直接抑制剂。

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王E, Casciano CN,克莱门特RP,约翰逊WW

β-还原酶抑制剂(他汀类药物)描述为22的直接抑制剂。

制药研究》2001年6月,18 (6):800 - 6。

PubMed ID

11474784 (在PubMed

]

文摘

目的:β-还原酶抑制剂(他汀类药物)是常用的降血脂治疗高胆固醇血症。尽管他们是耐受性良好,与其他药物药代动力学的相互作用会导致一些不良临床后果。交互的大道被断言CYP3A4因为大部分(或者全部)已知的相互作用与CYP3A4抑制剂,和他汀类药物氧化代谢是由CYP3A4以及其他CYP酶。然而,这些相同的药物,发挥对他汀类药物临床药代动力学影响的性格通常也P-gp基质/抑制剂;因此,这种运输车可能,或可能导致相互作用的机理。方法:本研究显示直接量化,荧光标记底物的抑制P-gp-mediated运输。结果:洛伐他汀和辛伐他汀是非常有效的和有效的抑制剂P-gp运输与IC50 26和9 microM,分别为人类酶。阿托伐他汀也是一个有效的P-gp抑制剂,但在较高的浓度。伐他汀(独特的官能团渲染的劣质抑制剂P-gp在整个细胞,测定没有影响。这个结果与已知的临床作用是一致的。 The effect of these statins on ATP consumption by P-gp was also assessed, and the Km results were congruent with the IC50 observations. CONCLUSIONS: Therefore, the clinical interactions of statins with other drugs may be due, in part or all, to inhibition of P-gp transport.

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药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
阿托伐他汀	22 - 1	蛋白质	人类	没有	底物 抑制剂	细节
洛伐他汀	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
辛伐他汀	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
阿托伐他汀	22 - 1	集成电路50 (nM)	307000年	N /一个	N /一个	细节
阿托伐他汀	22 - 1	集成电路50 (nM)	271000年	N /一个	N /一个	细节
洛伐他汀	22 - 1	集成电路50 (nM)	26000年	N /一个	N /一个	细节
洛伐他汀	22 - 1	集成电路50 (nM)	67000年	N /一个	N /一个	细节
辛伐他汀	22 - 1	集成电路50 (nM)	46000年	N /一个	N /一个	细节
辛伐他汀	22 - 1	集成电路50 (nM)	9000年	N /一个	N /一个	细节