ABCG2多态性明显影响阿托伐他汀和普伐的药物动力学。

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Keskitalo我Zolk O,弗洛姆MF·KJ, Neuvonen PJ,尼米M

ABCG2多态性明显影响阿托伐他汀和普伐的药物动力学。

中国新药杂志。2009年8月,86 (2):197 - 203。doi: 10.1038 / clpt.2009.79。Epub 2009年5月27日。

PubMed ID
19474787 (在PubMed
]
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ABCG2 c。421 c >单核苷酸多态性(SNP)是决定在芬兰660名健康志愿者,32人参加了一个药代动力学交叉研究涉及管理20 mg阿托伐他汀和普伐。c的频率。421等位基因的一种变体是9.5%(95%置信区间8.1 - -11.3%)。对象的c。421 aa基因型(n = 4)有一个大72%平均面积曲线等离子阿托伐他汀的时间0到无穷大(AUC (0-infinity))比个人的c。421 cc基因型(n = 16;P = 0.049)。参与者的c。421 aa基因型,伐AUC (0-infinity)大于100%的c。421 ca (n = 12),大于144%的c。421 cc基因型。同样,那些c。421AA genotype showed peak plasma rosuvastatin concentrations 108% higher than those in the c.421CA genotype group and 131% higher than those in the c.421CC genotype group (P < or = 0.01). In MDCKII-ABCG2 cells, atorvastatin transport was increased in the apical direction as compared with vector control cells (transport ratio 1.9 +/- 0.1 vs. 1.1 +/- 0.1). These results indicate that the ABCG2 polymorphism markedly affects the pharmacokinetics of atorvastatin and, even more so, of rosuvastatin-potentially affecting the efficacy and toxicity of statin therapy.

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