比较3-hydroxy-3-methylglutaryl辅酶A还原酶抑制剂(他汀类药物)抑制剂(β)的细胞色素P450 2 c8。

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Tornio Pasanen MK, Laitila J, Neuvonen PJ,后方JT

比较3-hydroxy-3-methylglutaryl辅酶A还原酶抑制剂(他汀类药物)抑制剂(β)的细胞色素P450 2 c8。

基本中国Toxicol杂志》2005年8月,97 (2):104 - 8。

PubMed ID

15998357 (在PubMed

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他汀类药物参与不同类型的药物相互作用。我们的目标是研究他汀类药物的影响细胞色素P450 (CYP) 2 c8-mediated紫杉醇6 alpha-hydroxylation培植了紫杉醇和他汀类药物(0 - 100 microM)汇集人类肝脏微粒体。辛伐他汀、洛伐他汀、阿托伐他汀和fluvastatin是最强有力的抑制剂CYP2C8活动与K (i) (IC(50)值为7.1(9.6)妈妈,8.4 (15)microM, 16 (38) microM和19 (37)microM,分别。Cerivastatin,辛伐他汀酸和洛伐他汀酸更强有力的抑制剂与K (i) (IC(50)值从32到55 (30 - 67)microM。伐和普伐他汀没有显示出明显的影响甚至在100年microM CYP2C8活动。总之,所有他汀类药物测试,除了伐和普伐他汀,有显著的抑制作用CYP2C8体外的活动。因为许多的他汀类药物在肝脏积累也因为他们的代谢产物可能抑制CYP2C8活动,需要体内的研究探讨辛伐他汀的相互作用,洛伐他汀、阿托伐他汀和fluvastatin CYP2C8底物药物。

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
阿托伐他汀	细胞色素P450 2 c8	蛋白质	人类	没有	底物 抑制剂	细节
洛伐他汀	细胞色素P450 2 c8	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
辛伐他汀	细胞色素P450 2 c8	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节