pitavastatin对载脂蛋白的影响在HepG2细胞ⅰ的生产。

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Maejima T,山崎H,青木T,玉城丹尼T,佐藤F,非M,齐藤Y

pitavastatin对载脂蛋白的影响在HepG2细胞ⅰ的生产。

生物化学Biophys Res Commun。2004年11月12日,324 (2):835 - 9。

PubMed ID

15474503 (在PubMed

]

文摘

很少有报道描述HDL-elevating行动的机制β-还原酶抑制剂(他汀类药物)。因为它认为高密度脂蛋白生产的关键一步是载脂蛋白-ⅰ的分泌(apoA-I),我们研究他汀类药物的影响apoA-I HepG2细胞合成和分泌的机制的阐明行动。每一个他汀类药物诱导apoA-I表达式(信使rna和蛋白质)存在剂量依赖的相关性:apoA-I感应的等级次序pitavastatin (3 microM) >辛伐他汀(10 microM) >阿托伐他汀(30 microM)。apoA-I的感应,他汀类药物与甲羟戊酸的消失了,这表明β-还原酶inhibition-dependent效应。基于β-还原酶抑制,pitavastatin-induced apoA-I比辛伐他汀和阿托伐他汀更有效。进一步的研究表明,pitavastatin ABCA1 mRNA增加β- reductase-dependent方式,ρ和ρ激酶抑制剂(C3T和Y27632) apoA-I生产HepG2细胞增加。这些结果表明,pitavastatin有效增加apoA-I HepG2细胞的培养基通过促进apoA-Iρ的生产通过抑制β-还原酶和抑制活动,通过保护apoA-I通过ABCA1感应和lipidation apoA-I分解代谢。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
阿托伐他汀	3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzyme一个还原酶	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节