构象上限制farnesoid X受体(FXR)受体激动剂:heteroaryl萘的替代品。

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构象上限制farnesoid X受体(FXR)受体激动剂:heteroaryl萘的替代品。

地中海Bioorg化学。2011年2月15日,21(4):1206 - 13所示。doi: 10.1016 / j.bmcl.2010.12.089。Epub 2010年12月23日。

PubMed ID

21256005 (在PubMed

]

文摘

改善GSK8062 1 b的药物特性,一系列heteroaryl二环萘更换准备。喹啉1 c是一个均等的FXR受体激动剂改善药物可展性参数相对于1 b。此外,模拟1 c降低身体体重和血清葡萄糖戴奥糖尿病小鼠模型。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
阿托伐他汀	细胞色素P450 3 a4	集成电路50 (nM)	5100年	N /一个	N /一个	细节
咪达唑仑	细胞色素P450 3 a4	集成电路50 (nM)	> 33000	N /一个	N /一个	细节
硝苯地平	细胞色素P450 3 a4	集成电路50 (nM)	11000年	N /一个	N /一个	细节