有机阴离子多肽运输2 b1是阿托伐他汀的高亲和性运输车,是表示人的心里。

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有机阴离子多肽运输2 b1是阿托伐他汀的高亲和性运输车,是表示人的心里。

中国新药杂志。2006年12月,80 (6):607 - 20。

PubMed ID

17178262 (在PubMed

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文摘

背景:他汀类药物的心脏影响受争议的讨论,并吸收到人类心脏的机制是未知的。候选人蛋白质多肽运输有机阴离子(OATP) 2 b1 (SLCO2B1),因为相关的吸收转运蛋白参与了他汀类药物在人的肝脏。在这项研究中我们检查OATP2B1表达在人类心脏和描述他汀类药物作为OATP2B1的抑制剂和底物。方法:分析了OATP2B1的表达在46个15人类心房和心室样本,包括样本的心与扩张型心肌病和心脏缺血性心肌病。结果:重要的信使核糖核酸表达被发现在所有样本,与没有区别病变的心。然而,患者采取阿托伐他汀展览减少OATP2B1信使核糖核酸表达与患者没有服用他汀类药物治疗。OATP2B1在大约85 kd蛋白检测心房样本,以及心室样本,可以局部血管内皮。此外,estrone-3-sulfate运输到OATP2B1-overexpressing Madin-Darby二狗肾细胞抑制了各种药物,包括阿托伐他汀、辛伐他汀,cerivastatin,格列本脲(旅馆、格列本脲)和二甲苯氧庚酸,最明显的效应被发现阿托伐他汀(抑制常数,0.7 + / - 0.4 micromol / L)。而辛伐他汀内酯)本身并不是经由OATP2B1,阿托伐他汀被认定为高亲和性的基质OATP2B1 (Michaelis-Menten常数,0.2 micromol / L)通过直接运输通过液体chromatography-tandem质谱测量。结论:OATP2B1是阿托伐他汀的高亲和性吸收转运蛋白和血管内皮表达人类的心脏,表明阿托伐他汀的参与心脏吸收。

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药物转运蛋白

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