类黄酮的影响芹黄素、山柰酚和槲皮素的功能有机阴离子运输多肽1 a2和2 b1。

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曼德里K, Bujok K,施密特,Keiser M, Siegmund W,犹豫B,康尼锡J,弗洛姆MF,格莱泽H

类黄酮的影响芹黄素、山柰酚和槲皮素的功能有机阴离子运输多肽1 a2和2 b1。

生物化学杂志。2010年12月1日,80(11):1746 - 53年。doi: 10.1016 / j.bcp.2010.08.008。Epub 2010年8月24日。

PubMed ID

20797388 (在PubMed

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OATP1A2和OATP2B1吸收人类有机阴离子转运蛋白多肽运输(OATP)家庭广泛底物谱包括内源性化合物以及药物如抗组胺剂药物盐酸非索非那定和β-还原酶抑制剂。两种转运蛋白是人类肠上皮细胞顶膜的局部。黄酮类化合物,多发生在植物,以前被证明与药物代谢酶和转运蛋白。然而,类黄酮对OATP1A2, OATP2B1运输功能的影响还没有被详细分析了。因此,HEK293稳定细胞系表达OATP1A2, OATP2B1被用来研究银杏类黄酮的影响芹黄素、山柰酚、槲皮素OATP1A2的运输活动和OATP2B1。K (i)值的所有三个黄酮类化合物确定Dixon情节分析使用BSP作为底物显示出与槲皮素竞争性抑制OATP1A2的最强有力的抑制剂(22.0妈妈),OATP2B1(8.7妈妈)其次是山柰酚(OATP1A2: 25.2妈妈,OATP2B1: 15.1妈妈)和芹黄素(OATP1A2: 32.4妈妈OATP2B1: 20.8妈妈)。芹黄素、山柰酚、槲皮素导致浓度降低的OATP1A2-mediated盐酸非索非那定交通IC(50)值为4.3妈妈,妈妈,12.0和12.6妈妈,分别。阿托伐他汀的OATP1A2, OATP2B1-mediated运输也有效地抑制了芹黄素(IC (50) OATP1A2: 9.3妈妈,OATP2B1: 13.9妈妈),山柰酚(IC (50) OATP1A2: 37.3妈妈,OATP2B1: 20.7妈妈)和槲皮素(IC (50) OATP1A2: 13.5妈妈,OATP2B1: 14.1妈妈)。这些数据表明,修改OATP1A2芹黄素和OATP2B1运输活动,山柰酚、槲皮素可能是一个人类food-drug或药物之间的相互作用的机制。

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药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
阿托伐他汀	溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 a2	蛋白质	人类	没有	底物	细节