阿托伐他汀药物动力学及其代谢物在单个和多个剂量hypercholesterolaemic血液透析病人。

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林家的RL、Matthys客Verpooten GA,此人PC, Dratwa M, Stolear JC, Lameire NH

阿托伐他汀药物动力学及其代谢物在单个和多个剂量hypercholesterolaemic血液透析病人。

Nephrol拨移植。2003年5月,18 (5):967 - 76。

PubMed ID
12686673 (在PubMed
]
文摘

背景:慢性肾功能衰竭患者通常dyslipidaemia遭受二次形式的复杂,并可能受益于降脂治疗。阿托伐他汀已被证明有效地减少硬化脂蛋白的水平也在肾功能衰竭患者,但在血液透析患者缺乏药代动力学数据。方法:在这项研究中,hypercholesterolaemic血液透析患者接受40毫克(n = 12)或80毫克(n = 11)阿托伐他汀每天一次,首先作为一个单一剂量,然后连续两周。等离子体水平的阿托伐他汀及其活跃的和不活跃的代谢产物测定的LC / MS / MS,和药代动力学参数(C (max)、t (max), AUC, t(1/2))之间的单个和多个剂量相比,和在不同剂量之间。结果:父药物阿托伐他汀酸的药代动力学参数没有显著不同的单一和多次给药2周后;他们显示dose-proportionality 40至80毫克剂量,在健康的志愿者,与发现。Dose-proportionality和缺乏积累也观察到的主要活性代谢物ortho-hydroxy-atorvastatin不活跃的代谢物阿托伐他汀内酯和ortho-hydroxy-atorvastatin内酯,但活性代谢物的含量相对较低,活性代谢物更高,而健康的志愿者。para-hydroxy-metabolites构成只有一个小途径阿托伐他汀的代谢消除。血液透析并没有导致增强的阿托伐他汀或其代谢产物,药物耐受性良好,没有严重的不良事件。结论:尽管可能存在细微差别的代谢处理阿托伐他汀在血液透析患者中,活跃的药物没有积累也没有显示增强的消除,和水平与那些以健康志愿者。 Therefore there is no need to adapt atorvastatin dosage in this particular patient population.

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