细胞色素P450 2C9、2E1和3A4参与人微粒体甲美二酮n -去甲基化。

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田中E，仓田N，安原H

细胞色素P450 2C9、2E1和3A4参与人微粒体甲美二酮n -去甲基化。

临床药学杂志，2003;28(6):493-6。

PubMed ID

14651673 (PubMed视图

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摘要

背景与目的:甲美沙酮(TMO)是一种抗癫痫药物，可作为评估肝脏药物氧化活性的候选药物。虽然TMO代谢主要由CYP2C9、CYP2E1和CYP3A4催化，但不同亚型的作用尚不清楚。在这项研究中，我们确定了三种CYPs (CYP2C9, CYP2E1和CYP3A4)对TMO n -去甲基化的百分比贡献。方法:采用人肝微粒体和人b淋巴母细胞及杆状病毒感染昆虫细胞中表达的重组CYPs。结果:人微粒体TMO n -去甲基化的平均Km、Vmax和Vmax/Km值分别为3.66 (mm)、503 (pmol/min/mg)和2.61 (mL/h/mg)。在人b淋巴母细胞和杆状病毒感染的昆虫细胞的微粒体中，CYP 2C9、CYP 2E1和CYP3A4在杆状病毒感染的昆虫细胞中表现出与b淋巴母细胞相似的Km和更高的Vmax。在杆状病毒感染的昆虫细胞中，CYP2C9、CYP2E1和CYP3A4分别表现出32、286和77 pmol/min/pmol CYP的活性。CYP1A2和2D6在两种人类cDNA表达的CYP亚型中均未检测到CYP1A2和2D6催化的CYP活性。结论:TMO除受CYP2E1代谢外，还受CYP3A4和CYP2C9代谢。这种代谢的顺序如下:CYP2E1 >> CYP3A4 > CYP2C9。

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药物酶

药物	酶	种类	生物	药理作用	行动
Paramethadione	细胞色素P450 2C9	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
Paramethadione	细胞色素P450 3A4	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
三甲双酮	细胞色素P450 2C9	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
三甲双酮	细胞色素P450 2E1	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
三甲双酮	细胞色素P450 3A4	蛋白质	人类	未知的	底物	细节