临床药物动力学和药效学的地氯雷他定,盐酸非索非那定,levocetirizine:比较评估。
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Devillier P,罗氏N, Faisy C
临床药物动力学和药效学的地氯雷他定,盐酸非索非那定,levocetirizine:比较评估。
Pharmacokinet。2008; 47 (4): 217 - 30。
- PubMed ID
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18336052 (在PubMed]
- 文摘
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第二代H组胺(1)受体拮抗剂开发提供有效的治疗过敏性鼻炎(AR)和慢性特发性荨麻疹(CIU),而减少与第一代药物相关的不良影响。当比较疗效和安全性配置文件最新的第二代抗组胺药(地氯雷他定、盐酸非索非那定,levocetirizine——许多药理和临床标准必须考虑。最重要的是,这些元素不应该单独评估,但相反,部分难题,创建一个全貌。作为一个类,第二代抗组胺药是高度H(1)受体的选择性。一些绑定到它与高亲和力,虽然之间存在明显的异质性的各种化合物。他们对中枢神经系统影响有限,临床研究注意到代理中几乎没有明显的药物之间的相互作用的研究。没有报道主要抑制细胞色素P450和地氯雷他定、盐酸非索非那定levocetirizine、地氯雷他定是最低限度影响药物的生物利用度干扰转运分子。第二代抗组胺药、地氯雷他定是最有亲和力的H(1)受体。使用地氯雷他定、盐酸非索非那定levocetirizine并不是与临床相关的antimuscarinic效应有关。地氯雷他定,盐酸非索非那定不损害认知或精神运动功能,与安慰剂比较嗜睡。 Based on these pharmacological characteristics, as well as clinical endpoints such as symptom scores, quality-of-life surveys, inflammatory cell counts and investigators' global evaluations, we conclude that desloratadine, fexofenadine and levocetirizine are all efficacious treatments for AR and CIU. However, differences among the antihistamines in relation to a lack of significant interaction with drug transporter molecules and somnolence in excess of placebo may provide some advantages for the overall profile of desloratadine compared with fexofenadine and levocetirizine.