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地氯雷他定

识别

总结

地氯雷他定是第二代三环类抗组胺剂用于治疗季节性和非季节性过敏性鼻炎,瘙痒和荨麻疹。

品牌名称
药Clarinex-D Neoclarityn
通用名称
地氯雷他定
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB00967
背景

地氯雷他定是第二代,三环类抗组胺剂,选择性和外围H1-antagonist行动。的活跃descarboethoxy代谢物loratidine(第二代组胺)。Desloratidine有长期的影响,不会引起困倦,因为它不容易进入中枢神经系统。

类型
小分子
组
批准,临床实验
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:310.821
单一同位素的:310.123676325
化学公式
C19H19ClN2
同义词
  • (5、6)8-Chloro-11-piperidin-4-ylidene-6, 11-dihydro-5H-benzo cyclohepta [1, 2 b]吡啶
  • (8-chloro-6, 11-dihydro-11) - 4-piperidinylidene 5 h-benzo (5、6) cyclohepta (1、2 b)吡啶
  • Descarboethoxyloratadine
  • Desloratadina
  • 地氯雷他定
外部id
  • 原理图34117
  • 原理图- 34117

药理学

指示

为减轻季节性过敏性鼻炎的症状,常年过敏性鼻炎(长期)。Desloratidine也用于sympomatic治疗瘙痒和荨麻疹(荨麻疹)与慢性特发性荨麻疹。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
相关的治疗
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
了解更多
避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

地氯雷他定是一个长效代H1受体拮抗剂具有选择性和外围H1-antagonist行动。组胺是一种化学物质导致的许多迹象表明是过敏反应的一部分,如组织的肿胀。从histamine-storing细胞释放组胺(肥大细胞)和连接到其他细胞组胺受体。附件的组胺受体导致细胞被激活,释放其他化学物质产生的影响,我们联想到过敏。地氯雷他定块一种类型的组胺受体(H1受体),从而防止组胺激活的细胞。与大多数其他抗组胺药、地氯雷他定不会从血液进入大脑,因此,不会引起嗜睡。

的作用机制

像其他H1-blockers、地氯雷他定与自由竞争为绑定在H组胺1受体在消化道、子宫、大血管和支气管平滑肌。这个街区内源性组胺的作用,随后导致阴性症状(如临时救济。鼻塞,水汪汪的眼睛)带来的组胺。

目标 行动 生物
一个组胺H1受体
拮抗剂
 人类
吸收

地氯雷他定口服十天的健康志愿者为5毫克片剂每天一次导致平均T马克斯约3小时,平均稳态C马克斯4 ng / ml,平均稳态AUC是56.9 ng *人力资源/毫升。类似的观察资料使用10毫升口服溶液含5毫克的地氯雷他定。食物被发现不影响地氯雷他定的吸收。

的体积分布

不可用

蛋白结合

地氯雷他定是大约82 - 87%,血浆蛋白,而其活性代谢物,3-hydroxydesloratadine,大约89%到85。

新陈代谢

地氯雷他定是代谢活性代谢物3-hydroxydesloratadine,随后glucuronidated。

路线的消除

大约87%的14在尿液和粪便C-desloratadine剂量也同样恢复代谢产品。

半衰期

地氯雷他定有一个意味着等离子消除半衰期约为27小时。

间隙

不可用

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

地氯雷他定过量信息是有限的,虽然嗜睡已经被报道。在过量的情况下,症状和支持性治疗,包括删除未被吸收的药物,建议;但是请注意,地氯雷他定及其活性代谢物3-hydroxydesloratadine不能消除血液透析。

在动物实验中,观察杀伤力以上剂量250毫克/公斤的老鼠和老鼠353毫克/公斤(口服LD50),剂量代表120和290倍人类接触的基础上,推荐每日口服剂量。在猴子,没有死亡发生在剂量250毫克/公斤,代表一个暴露推荐剂量的810倍左右。

通路
通路 类别
地氯雷他定H1-Antihistamine行动 药物作用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
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药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
1,2-Benzodiazepine 中枢神经系统的风险或严重性时可以增加抑郁地氯雷他定是加上1,2-Benzodiazepine。
乙酰唑胺 中枢神经系统的风险或严重性抑郁症可以增加当乙酰唑胺结合地氯雷他定。
Acetophenazine 中枢神经系统的风险或严重性抑郁地氯雷他定是结合Acetophenazine时可以增加。
Aclidinium 不利影响的风险或严重性地氯雷他定是结合Aclidinium时可以增加。
Acrivastine 延长的风险或严重性高职院校学前教育可以增加当Acrivastine结合地氯雷他定。
腺苷 延长的风险或严重性高职院校学前教育可以增加当腺苷结合地氯雷他定。
Agomelatine 中枢神经系统的风险或严重性抑郁地氯雷他定是结合Agomelatine时可以增加。
西萝芙木碱 延长的风险或严重性高职院校学前教育可以增加当西萝芙木碱结合地氯雷他定。
Alfentanil 不利影响的风险或严重性地氯雷他定是结合Alfentanil时可以增加。
Alfuzosin 延长的风险或严重性高职院校学前教育可以增加当Alfuzosin结合地氯雷他定。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
  • 有或没有食物。吸收不受食物的影响。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
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产品图片
国际/其他品牌
Claramax
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Aerius 平板电脑,口头瓦解 2.5毫克 口服 喷嘴速度推理法 2021-02-08 不适用 欧盟旗帜
Aerius 平板电脑,口头瓦解 5毫克 口服 喷嘴速度推理法 2021-02-08 不适用 欧盟旗帜
Aerius 平板电脑,涂膜 5毫克 口服 喷嘴速度推理法 2021-02-08 不适用 欧盟旗帜
Aerius 平板电脑,口头瓦解 2.5毫克 口服 喷嘴速度推理法 2021-02-08 不适用 欧盟旗帜
Aerius 平板电脑,口头瓦解 5毫克 口服 喷嘴速度推理法 2021-02-08 不适用 欧盟旗帜
Aerius 解决方案 0.5毫克/毫升 口服 喷嘴速度推理法 2021-02-08 不适用 欧盟旗帜
Aerius 平板电脑,涂膜 5毫克 口服 喷嘴速度推理法 2021-02-08 不适用 欧盟旗帜
Aerius 平板电脑,口头瓦解 5毫克 口服 喷嘴速度推理法 2021-02-08 不适用 欧盟旗帜
Aerius 解决方案 0.5毫克/毫升 口服 喷嘴速度推理法 2021-02-08 不适用 欧盟旗帜
Aerius 平板电脑,涂膜 5毫克 口服 喷嘴速度推理法 2021-02-08 不适用 欧盟旗帜
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
地氯雷他定 平板电脑 5毫克/ 1 口服 Av Pak 2013-10-09 2016-08-11 美国国旗
地氯雷他定 平板电脑,口头瓦解 2.5毫克/ 1 口服 Reddy博士的实验室有限 2013-01-11 不适用 美国国旗
地氯雷他定 平板电脑 5毫克/ 1 口服 AvKARE 2015-11-24 不适用 美国国旗
地氯雷他定 平板电脑 5毫克/ 1 口服 山德士公司 2013-07-01 2019-02-28 美国国旗
地氯雷他定 平板电脑,涂膜 5毫克/ 1 口服 的药物治疗方案 2013-02-25 不适用 美国国旗
地氯雷他定 平板电脑,涂膜 5毫克/ 1 口服 太阳制药行业,公司。 2010-11-24 不适用 美国国旗
地氯雷他定 平板电脑,涂膜 5毫克/ 1 口服 北极星Rx有限责任公司 2013-01-16 2013-01-16 美国国旗
地氯雷他定 平板电脑,涂膜 5毫克/ 1 口服 Mylan制药有限公司 2012-07-02 2019-06-30 美国国旗
地氯雷他定 解决方案 0.5毫克/ 1毫升 口服 芋头药品。公司。 2015-07-01 2015-07-01 美国国旗
地氯雷他定 平板电脑 5毫克/ 1 口服 Kare Av公司。 2012-07-05 2018-01-16 美国国旗
在柜台的产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Aerius 平板电脑 5毫克 口服 拜耳 2002-01-10 不适用 加拿大的国旗
Aerius 糖浆 0.5毫克/毫升 口服 拜耳 不适用 不适用 加拿大的国旗
Aerius孩子 糖浆 0.5毫克/毫升 口服 拜耳 2005-03-21 不适用 加拿大的国旗
AERIUS平板5毫克 平板电脑,涂膜 5毫克 口服 工具论新加坡PTE . LTD .)。 2001-12-26 不适用
AIRISTAR薄膜衣片5毫克 平板电脑,涂膜 5毫克 口服 PHARMAKOE PTE . LTD .) 2020-05-11 不适用
过敏控制地氯雷他定 平板电脑 5毫克 口服 Pharmascience公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Allernix多症状 平板电脑 5毫克 口服 TEVA加拿大有限公司 2012-01-31 2020-05-11 加拿大的国旗
ALRINAST薄膜衣片5毫克 平板电脑,涂膜 5.00毫克 口服 GOLDPLUS普遍PTE LTD .) 2021-04-27 不适用
地氯雷他定过敏控制 平板电脑 5毫克 口服 统治配药学的 2014-03-10 2020-05-06 加拿大的国旗
地氯雷他定过敏控制 平板电脑 5毫克 口服 Pharmascience公司 2009-12-24 不适用 加拿大的国旗
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Aerinaze 地氯雷他定(2.5毫克)+硫酸伪麻黄碱(120毫克) 平板电脑、多层、延长释放 口服 喷嘴速度推理法 2021-01-27 不适用 欧盟旗帜
Aerinaze 地氯雷他定(2.5毫克)+硫酸伪麻黄碱(120毫克) 平板电脑、多层、延长释放 口服 喷嘴速度推理法 2021-01-27 不适用 欧盟旗帜
Aerinaze 地氯雷他定(2.5毫克)+硫酸伪麻黄碱(120毫克) 平板电脑、多层、延长释放 口服 喷嘴速度推理法 2021-01-27 不适用 欧盟旗帜
Aerinaze 地氯雷他定(2.5毫克)+硫酸伪麻黄碱(120毫克) 平板电脑、多层、延长释放 口服 喷嘴速度推理法 2021-01-27 不适用 欧盟旗帜
Aerinaze 地氯雷他定(2.5毫克)+硫酸伪麻黄碱(120毫克) 平板电脑、多层、延长释放 口服 喷嘴速度推理法 2021-01-27 不适用 欧盟旗帜
Aerinaze 地氯雷他定(2.5毫克)+硫酸伪麻黄碱(120毫克) 平板电脑、多层、延长释放 口服 喷嘴速度推理法 2021-01-27 不适用 欧盟旗帜
Aerius 12维修改发布平板电脑2.5毫克/ 120毫克 地氯雷他定(2.5毫克)+硫酸伪麻黄碱(120毫克) 平板电脑,延迟释放 口服 工具论新加坡PTE . LTD .)。 2010-05-03 不适用
20 ADET AERIUS 12维平板电脑 地氯雷他定(2.5毫克)+盐酸伪麻黄碱(20毫克) 平板电脑 口服 默克公司大幅DOHMEİLACLARIŞTİ。 2020-08-14 2017-12-19 土耳其国旗
Aerius双作用12小时 地氯雷他定(2.5毫克)+硫酸伪麻黄碱(120毫克) 平板电脑,延长释放 口服 拜耳 2010-02-01 不适用 加拿大的国旗
24小时Aerius双重行动 地氯雷他定(5毫克)+硫酸伪麻黄碱(240毫克) 平板电脑、多层、延长释放 口服 拜耳 不适用 不适用 加拿大的国旗
未经批准的/其他产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Clobetex 地氯雷他定(5毫克/ 1)+丙酸氯倍他索(0.5毫克/ 1 g) 工具包 局部 PureTek公司 2020-06-11 不适用 美国国旗
DICOMEX 2.5 MG / 5毫升SURUP 150毫升 地氯雷他定5(2.5毫克/毫升) 糖浆 口服 ATABAY KİMYA圣。TİC。A.Ş. 2020-08-14 不适用 土耳其国旗

类别

ATC代码
R06AX27——地氯雷他定
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为benzocycloheptapyridines。这些都是含有一个苯环芳香族化合物和吡啶环融合七元碳环。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
类
Benzocycloheptapyridines
子课
不可用
直接父
Benzocycloheptapyridines
选择父母
吡啶和衍生品/哌啶/苯环型的/芳基氯化物/Heteroaromatic化合物/二烃基胺/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organochlorides/碳氢化合物的衍生品
基
胺/芳香heteropolycyclic化合物/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle/苯环型的/Benzocycloheptapyridine/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/有机氮的化合物
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
benzocycloheptapyridine (CHEBI: 291342)
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
FVF865388R
化学文摘号
100643-71-8
InChI关键
JAUOIFJMECXRGI-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C19H19ClN2 c20-16-5-6-17-15 (cbt) 4-3-14-2-1-9-22-19 (14) 18 (17) 4-3-14-2-1-9-22-19 / h1-2, 5 - 6, 9日,12日,21 h、3 - 4、7 - 8, 10-11H2
国际命名
(13-chloro-2) - piperidin-4-ylidene 4-azatricyclo [9.4.0.0 ^ {3 8}] pentadeca-1 (11)、3 (8), 4, 6, 12, 14-hexaene
微笑
期货= CC2 = C (C = C1) C (= C1CCNCC1) C1 = C (CC2) C = CC = N1

引用

合成参考

Zoltan托斯,”过程制备多态形式的地氯雷他定”。U.S. Patent US20040242619, issued December 02, 2004.

 US20040242619
一般引用
  1. 曼RD,皮尔斯GL,邓恩N, Shakir S:镇静与“non-sedating”抗组胺药:四个prescription-event监测研究惯例。BMJ。2000年4月29日,320 (7243):1184 - 6。(文章]
  2. 玻璃DJ,哈珀:评估满意地氯雷他定、盐酸非索非那定过敏的患者报告中氯雷他定的不满。BMC Fam Pract。2003年8月13日,第四章第十节。Epub 2003年8月13日。(文章]
  3. 看到史:过敏性鼻炎的地氯雷他定。我家人医生。2003年11月15日,68 (10):2015 - 6。(文章]
  4. 罗氏Devillier P, N, Faisy C:临床药物动力学和药效学的地氯雷他定、盐酸非索非那定,levocetirizine:比较评估。Pharmacokinet。2008; 47 (4): 217 - 30。(文章]
  5. Bachert C:回顾的功效地氯雷他定,盐酸非索非那定,levocetirizine治疗过敏性鼻炎患者鼻塞。其他。2009年5月,31 (5):921 - 44。doi: 10.1016 / j.clinthera.2009.05.017。(文章]
  6. DuBuske L:地氯雷他定治疗慢性特发性荨麻疹:评估临床疗效。是中国新药杂志。2007;8 (5):271 - 83。(文章]
  7. Bachert C,毛雷尔M:安全性和有效性地氯雷他定的主题与季节性过敏性鼻炎和慢性荨麻疹:四个上市后监测研究的结果。中国药物Investig。2010; 30(2): 109 - 22所示。doi: 10.2165 / 11530930-000000000-00000。(文章]
  8. 西蒙斯铁、Prenner BM,芬恩Jr:有效性和安全性的地氯雷他定治疗常年变应性鼻炎。J过敏Immunol。2003年3月,111(3):617 - 22所示。(文章]
人类代谢组数据库
HMDB0015102
KEGG药物
D03693
PubChem化合物
124087年
PubChem物质
46507996
ChemSpider
110575年
BindingDB
50073179
RxNav
275635年
ChEBI
291342年
ChEMBL
CHEMBL1172
锌
ZINC000000001261
治疗目标数据库
DAP000331
网页
PA164776964
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
地氯雷他定
FDA的标签
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 诊断 哮喘 1
4 完成 其他 过敏反应 2
4 完成 其他 常年过敏性鼻炎(PAR)/季节性过敏性鼻炎 3
4 完成 其他 季节性过敏性鼻炎 3
4 完成 治疗 获得冷荨麻疹 1
4 完成 治疗 过敏性呼吸道疾病 1
4 完成 治疗 过敏性结膜炎(AC) 1
4 完成 治疗 过敏反应 1
4 完成 治疗 变应性鼻炎(AR) 1
4 完成 治疗 慢性特发性荨麻疹 2

药物经济学

制造商
  • 先灵葆雅公司
  • reddy博士实验室有限公司
  • 先灵葆雅公司
  • 兰花医疗
外包商
  • Apotheca Inc .)
  • 的药物治疗解决方案有限公司
  • Cima实验室公司。
  • 伊利湖的医疗和手术供应
  • 先灵葆雅公司。
  • 先灵葆雅有限公司
  • Southwood制药
剂型
形式 路线 强度
糖浆 口服 2.5毫克
电影中,可溶性 口服 5毫克
糖浆 口服 0.5毫克/毫升
糖浆 口服 0.5毫克/毫升
平板电脑;平板电脑,延长释放 口服
平板电脑,延迟释放 口服
平板电脑、多层、延长释放 口服
平板电脑,口头瓦解 口服 2.5毫克
平板电脑,口头瓦解 口服 5毫克
糖浆 口服 0.5毫克/毫升
解决方案 口服 0.5毫克/毫升
颗粒
解决方案 口服 0.05克
糖浆 口服 2.5毫克/ 5毫升
平板电脑,涂膜 口服 5.00毫克
平板电脑,冒泡的 口服
胶囊,涂 口服
解决方案 口服 0.5毫克/ 1毫升
平板电脑,涂膜 口服 5毫克/ 1
平板电脑,口头瓦解 口服 5毫克/ 1
平板电脑,口头瓦解 口服 2.5毫克/ 1
平板电脑,延长释放 口服
平板电脑、薄膜涂层、延长释放 口服
工具包 局部
颗粒 口服
平板电脑 口服
糖浆 口服 50毫克
糖浆 口服 0.5毫克/毫克
胶囊 鼻
平板电脑,冒泡的
平板电脑,涂膜 口服
糖浆 口服
解决方案 口服
糖浆 口服 150毫升
解决方案 口服 50毫克
平板电脑,延迟释放 口服 5毫克
解决方案 口服
平板电脑,口头瓦解 口服
平板电脑 口服 5毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服
平板电脑,咀嚼片 口服
糖浆 口服 2.500毫克/ 5毫升
平板电脑,涂膜 口服 5毫克
胶囊 5毫克
悬架 口服
胶囊、液体填充 口服
糖浆 口服 0.5毫克
糖浆 口服 25毫克
糖浆 口服 0.05克
糖浆 口服
平板电脑,涂 口服
平板电脑 口服 5毫克
糖浆 口服 0.5毫克/ 1毫升
平板电脑,涂 口服 5毫克
价格
单元描述 成本 单位
药Reditabs 30 5毫克分散型平板箱 150.0美元 盒子
药Reditabs 30 2.5毫克分散型平板箱 147.14美元 盒子
Clarinex-D 24小时5 - 240毫克的24小时平板电脑 5.0美元 平板电脑
Clarinex-d 24小时平板电脑 4.8美元 平板电脑
药5毫克的平板电脑 4.57美元 平板电脑
Clarinex-D 12小时2.5平板电脑-120毫克12小时 3.2美元 平板电脑
Clarinex-d 12小时平板电脑 3.08美元 平板电脑
药0.5毫克/毫升糖浆 0.48美元 毫升
beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US5178878 没有 1993-01-12 2010-01-12 美国国旗
CA2294352 没有 2008-05-06 2018-07-01 加拿大的国旗
CA2267136 没有 2000-11-28 2018-02-06 加拿大的国旗
US7405223 是的 2008-07-29 2020-01-07 美国国旗
US6100274 是的 2000-08-08 2020-01-07 美国国旗
US6514520 是的 2003-02-04 2018-12-01 美国国旗
US7618649 是的 2009-11-17 2021-06-19 美国国旗
US6709676 没有 2004-03-23 2021-02-18 美国国旗
US8187630 没有 2012-05-29 2020-12-19 美国国旗
US6979463 没有 2005-12-27 2022-03-28 美国国旗
US7820199 是的 2010-10-26 2022-09-28 美国国旗
US5607697 是的 1997-03-04 2015-12-07 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
logP 3.2 不可用
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.00395毫克/毫升 ALOGPS
logP 3.48 ALOGPS
logP 3.97 Chemaxon
日志 -4.9 ALOGPS
pKa最强(基本) 9.73 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体数 2 Chemaxon
氢供体数 1 Chemaxon
极地表面面积 24.922 Chemaxon
可旋转键数 0 Chemaxon
折射性 101.04米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 34.353 Chemaxon
数量的戒指 4 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 是的 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 1.0
血脑屏障 + 0.965
Caco-2渗透 - - - - - - 0.5121
22基板 底物 0.7758
我22抑制剂 抑制剂 0.6694
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.794
肾有机阳离子转运体 抑制剂 0.6979
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8554
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.9116
CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.5634
CYP450 1 a2衬底 抑制剂 0.7786
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.738
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.7377
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.7837
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.8332
CYP450抑制滥交 高CYP抑制滥交 0.6083
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.6514
致癌性 Non-carcinogens 0.9367
生物降解 没有准备好可生物降解 1.0
大鼠急性毒性 3.0370 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.7382
hERG抑制(预测II) 抑制剂 0.8016
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用
质/ MS谱——LC-ESI-qTof、积极的 质/女士 不可用
质/ MS谱——LC-ESI-qTof、积极的 质/女士 不可用
MS / MS谱、积极的 质/女士 splash10 - 0 a4i d20368a648c20c37e1a0——0940000000
MS / MS谱、积极的 质/女士 splash10 - 08 - fr - 0095000000 - 2816 aba50d0b94d568cf
MS / MS谱、积极的 质/女士 splash10 - 0 - a4i - 0940000000 - 9 - a0f5f4d81f4c42c85bb
MS / MS谱、积极的 质/女士 splash10 - 08 - fr - 0095000000 - 5 - b3f7555b72461661fa1
质/ MS谱——LC-ESI-QFT、积极的 质/女士 splash10 - 0 - bt9 - 0094000000 - 536 b5a1d05f7479c2b04

目标

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使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
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细节 1。组胺H1受体
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
组胺受体的活动
特定的功能
H1子类的外围组织,组胺受体介导平滑肌的收缩,由于终端小静脉收缩,毛细血管通透性增加,和catecholamin……
基因名字
HRH1
Uniprot ID
P35367
Uniprot名字
组胺H1受体
分子量
55783.61哒
引用
  1. 吴RL,尖刺外壳JC, Kreutner W,哈里斯AG),小西再保险:地氯雷他定抑制本构和histamine-stimulated核factor-kappaB活动符合逆组胺H1受体激动。Int拱过敏Immunol。2004年12月,135 (4):313 - 8。Epub 2004年11月24日。(文章]
  2. Cieslewicz G, Gondorowicz K, Grzelewska-Rzymowska我Rozniecki J:[氯雷他定的影响,选择性的组胺H1受体拮抗剂,在histamine-induced支气管收缩)。Pneumonol Alergol波尔。1995;63 (5 - 6):281 - 5。(文章]
  3. Letari O, Miozzo Folco G, Belloni PA,萨拉,Rovati通用电气、尼科西亚S:氯雷他定对胞质钙离子水平的影响和白三烯释放:小说的行动机制独立于anti-histamine活动。欧元J杂志。1994年2月15日,266(3):219 - 27所示。(文章]
  4. 陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
  5. 罗氏Devillier P, N, Faisy C:临床药物动力学和药效学的地氯雷他定、盐酸非索非那定,levocetirizine:比较评估。Pharmacokinet。2008; 47 (4): 217 - 30。(文章]
  6. DuBuske L:地氯雷他定治疗慢性特发性荨麻疹:评估临床疗效。是中国新药杂志。2007;8 (5):271 - 83。(文章]
  7. 西蒙斯铁、Prenner BM,芬恩Jr:有效性和安全性的地氯雷他定治疗常年变应性鼻炎。J过敏Immunol。2003年3月,111(3):617 - 22所示。(文章]
  8. Dhanya NB, Thasleem Z, Rai R,斯克雷格:比较levocetirizine功效,desloratidine由组胺和盐酸非索非那定水疱抑制试验。印度北京医学Venereol Leprol。2008 Jul-Aug; 74 (4): 361 - 3。(文章]

转运蛋白

细节 1。22 - 1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
依赖资源在耐多药外排泵负责减少药物积累细胞。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药性蛋白1
分子量
141477.255哒
引用
  1. 王EJ, Casciano CN,克莱门特RP,约翰逊WW:评价氯雷他定、地氯雷他定22之间的交互。药物金属底座Dispos。2001年8月29日(8):1080 - 3。(文章]

药物在6月13日创建,2005十三24 /更新在2023年5月16日21:05