西替利嗪和loratadine-based抗组胺药5-lipoxygenase抑制活动。

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刘易斯助教,年轻的马,阿灵顿MP,贝里斯L, Cai X, Collart P, Eckman JB,埃利斯•杰烯DG,放荡的L,尼古拉•JM Scannell RT,六须鲇BF, Wenberg K, Wypij DM

西替利嗪和loratadine-based抗组胺药5-lipoxygenase抑制活动。

地中海Bioorg化学。2004年11月15日,14 (22):5591 - 4。

PubMed ID
15482930 (在PubMed
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文摘

一系列的化合物具有H(1)组胺受体拮抗剂和5-lipoxygenase (5-LO)合成抑制活动。西替利嗪的H(1)绑定支架,efletirizine,和氯雷他定与亲脂性的N-hydroxyurea,与5-LO抑制一部分。两个活动都观察到体内,增加CYP3A4抑制相比各自的单一功能的药物。选择类似的概念在这个系列中也被证明是口头活跃在豚鼠模型。

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绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
西替利嗪 组胺H1受体 Ki (nM) 14 N /一个 N /一个 细节
地氯雷他定 组胺H1受体 Ki (nM) 0.97 N /一个 N /一个 细节
氯雷他定 组胺H1受体 Ki (nM) 414年 N /一个 N /一个 细节
食品与 花生四烯酸5-lipoxygenase 集成电路50 (nM) 873年 N /一个 N /一个 细节