人类细胞色素P450 2的一个重要的角色在胺碘酮N-deethylation c8:一种方法来预测贡献相对活动的因素。

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中村高手K、M,只是年代,岛田N、横井山崎H, T

人类细胞色素P450 2的一个重要的角色在胺碘酮N-deethylation c8:一种方法来预测贡献相对活动的因素。

药物金属底座Dispos。2000年11月28日(11):1303 - 10。

PubMed ID

11038157 (在PubMed

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人类细胞色素P450 (CYP)亚型参与胺碘酮N-deethylation,和这些CYP亚型的相对贡献评估在不同的人类肝脏微粒体。意思是K (M)和V (max)胺碘酮值N-deethylation从六个人类肝脏微粒体分别为31.6 + / - 7.5 microM和1.2 + / - 0.7 pmol /分钟/ pmol CYP的分别。酮康唑和anti-CYP3A抗体强烈抑制胺碘酮N-deethylase活动在人类肝微粒体的底物浓度50 microM。15重组人类CYP酶(19准备),CYP1A1、CYP3A4, CYP1A2, CYP2D6, CYP2C8, CYP2C19催化胺碘酮N-deethylation。胺碘酮N-deethylase活动5 microM的底物浓度与紫杉醇6α-羟化酶活性显著相关(r = 0.84, P < . 05)在人肝微粒体,而胺碘酮在100年microM N-deethylase活动与睾丸激素6 beta-hydroxylase活动显著相关(r = 0.94, P < .005)。根据相对活性因子的概念,澄清,CYP2C8以及CYP3A4明显参与胺碘酮在人类肝脏N-deethylation临床上显著的浓度和CYP1A2的贡献,CYP2C19, CYP2D6相对较小。然而,有一个大型个人间变化的贡献每个CYP同种型胺碘酮N-deethylase活动在人类肝脏;这些酶的相关性将依赖于各自的内容亚型和胺碘酮浓度在肝脏。

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
胺碘酮	细胞色素P450 2 c19	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
胺碘酮	细胞色素P450 2 c8	蛋白质	人类	没有	底物	细节
胺碘酮	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	没有	底物 抑制剂	细节