体外激活氯胍cycloguanil由CYP2C19和CYP3A4在中国成人肝微粒体。

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王陆啊,蜀Y,黄SL, W, Ou-Yang DS,周HH

体外激活氯胍cycloguanil由CYP2C19和CYP3A4在中国成人肝微粒体。

学报杂志。2000年8月,21 (8):747 - 52。

PubMed ID

11501186 (在PubMed

]

文摘

目的:确定所涉及的细胞色素P450亚型氯胍(PG)激活cycloguanil (CG)在中国肝微粒体。方法:CG形成的动力学PG决心在肝脏微粒体6中国主题。选择性化学抑制剂对各种细胞色素P450亚型是用来进行抑制实验。CG形成之间的关系和S-mephenytoin 4羟基化进行了分析。结果:CG形成的动力学行为被描述由一个single-enzyme Michaelis-Menten方程在五肝脏。明显的公里和Vmax mumol (82 + / - 47)。l - 1和pmol.min-1 (8 + / - 6)。分别mg-1蛋白质。然而,剩下的一个显示two-enzyme动力学行为。抑制实验表明,troleandomycin (100 mumol.L-1)和二乙基二硫代氨基甲酸(100 mumol.L-1),强有力的CYP3A4和CYP2E1抑制剂分别CG的形成率减少了81.1%和47.23%,而奎尼丁(10 mumol.L-1), furafylline (20 mumol.L-1),和sulfaphenazole (10 mumol.L-1)抑制剂对CYP2D6, 1 a2和2 c9/10,分别,没有显示显著的抑制作用。低5 mumol PG的浓度。l - 1, CG形成相关与S-mephenytoin 4羟基化(r = 0.805, P < 0.05)。 Nevertheless, when a high substrate concentration (500 mumol.L-1) was used, the correlation coefficient decreased (r = 0.581, P < 0.05). CONCLUSION: The present study indicates that CYP3A4 and CYP2C19 are involved in PG activation to CG in adult Chinese liver microsomes. CYP2C19 played an important role in the clearance of PG at a substrate concentration close to in vivo therapeutic concentrations, while CYP3A4 gradually made a dominant contribution with the increase of PG concentration.

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Ditiocarb	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
氯胍	细胞色素P450 2 c19	蛋白质	人类	未知的	底物	细节