人类butyrylcholinesterase变异bambuterol和特布他林的交互。
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终于提出Z, Simeon-Rudolf V
人类butyrylcholinesterase变异bambuterol和特布他林的交互。
J酶Inhib化学。2004年4月,19 (2):113 - 7。
- PubMed ID
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15449725 (在PubMed]
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dimethylcarbamate Bambuterol, carbamoylates butyrylcholinesterase (BChE;EC 3.1.1.8)。carbamoylated酶不是很稳定,两步水解的最终产品是一种支气管扩张剂的药物,特布他林(1 - (3 5-dihydroxyphenyl)硫酸2-t-butylamino-ethanol)。bambuterol和特布他林抑制BChE,但是他们的亲和力不同人类血清BChE变体(U, F, K和S)由于正电荷。Bambuterol抑制速率常数通常为纯合子(UU) Kalow(乐),fluoride-resistant (FF)或非典型(AA)变异范围从4.4到0.085分钟(1)microM (1)。特布他林显示竞争可逆抑制BChE变异。UU的离解常数,FF和AA比如0.18,分别为0.31和3.3毫米。抑制率或离解常数之间的杂合子分布各自对应的该常数。50倍的差异之间的抑制UU和AA酶可能影响特布他林释放人类。所有研究BChE变种特布他林的亲和力低,这表明特布他林来自bambuterol水解不应影响由BChE bambuterol的水解。