多个P450酶底物在一个单一的运行:快速和全面的体外相互作用分析。

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Turpeinen M, Uusitalo J, Jalonen J, Pelkonen O

多个P450酶底物在一个单一的运行:快速和全面的体外相互作用分析。

欧元J制药科学。2005年1月,24 (1):123 - 32。

PubMed ID

15626586 (在PubMed

]

文摘

数量急剧增加的新化学实体(指标)用于药物发现提出了一个高效、快速的药物代谢筛查技术的需求。本研究的目的是开发一个全球体外代谢相互作用筛选试验利用N-in-1方法。组成的鸡尾酒10 CYP-selective探针与已知的动能,体内代谢和交互属性中孵化池的人类肝脏微粒体,和代谢物的褪黑激素(CYP1A2)香豆素(体内CYP2A6基因表现),安非他酮(CYP2B6),阿莫地喹(CYP2C8)、甲苯磺丁脲(CYP2C9),奥美拉唑(CYP2C19和CYP3A4),右美沙芬(CYP2D6) chlorzoxazone (CYP2E1)、咪达唑仑(CYP3A4)和睾酮(CYP3A4)使用LC / TOF-MS同时进行分析。方法的性能评估与cDNA表达p450和诊断CYP-specific抑制剂。结果好按照文献和我们的先前的研究。鸡尾酒开发了适用于快速和可靠的体外筛选潜在的交互和道理的特征。

beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
褪黑激素	细胞色素P450 1 a2	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
奥美拉唑	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂 诱导物	细节