在小鼠急性和慢性海洛因依赖:阿片类和兴奋性氨基酸受体的贡献。

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克莱恩G,尤尼,Arout CA, Waxman AR, Inturrisi CE、k B

在小鼠急性和慢性海洛因依赖:阿片类和兴奋性氨基酸受体的贡献。

欧元J杂志。2008年5月31日,586 (1 - 3):179 - 88。doi: 10.1016 / j.ejphar.2008.02.035。Epub 2008年2月19日。

PubMed ID
18343363 (在PubMed
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文摘

阿片类药物和兴奋性氨基酸受体对吗啡依赖,但没有研究在海洛因依赖的作用。因此,老鼠注射急性或慢性海洛因剂量在目前研究使用的选择性拮抗剂:7-benzylidenenaltrexone (BNTX) naltriben(“挪威通讯社”星期六报导),nor-binaltorphimine (nor-BNI;delta1、delta2和κ阿片受体,分别),mk - 801,或者LY293558 (NMDA和AMPA兴奋性氨基酸受体,分别)。Naloxone-precipitated撤军跳跃频率,这里展示的是一个可靠的海洛因依赖指数级,降低了BNTX或“挪威通讯社”星期六报导在老鼠身上注射了两个急性和慢性海洛因剂量。相比之下,nor-BNI没有改变跳跃频率在老鼠身上注射了海洛因急性剂量但显著增加小鼠接受长期注射海洛因。连续mk - 801或LY293558输液,但不是注射,减少跳频率在退出急性治疗海洛因。他们交付注射对慢性海洛因依赖,还是有效建议机制不是简单地归因于NMDA和AMPA封锁。delta2,这些数据表明,而delta1门冬氨酸,和AMPA受体使急性和慢性海洛因依赖,κ受体活动限制了慢性海洛因依赖责任。除了delta1受体,这些受体的明显作用海洛因依赖吗啡依赖与他们的贡献是一致的,表明有大量生理共性基础依赖吗啡和海洛因。κ受体封锁的不同改变急性和慢性依赖支持先前的断言从研究与其他阿片类药物,急性和慢性阿片类药物依赖,至少部分不同。 Elucidating the substrates contributing to heroin dependence, and identifying their similarities and differences with those of other opioids such as morphine, may yield effective treatment strategies to the problem of heroin dependency.

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药物靶点
药物 目标 生物 药理作用 行动
二乙酰吗啡 三角洲类型阿片受体 蛋白质 人类
未知的
受体激动剂
细节
二乙酰吗啡 Kappa-type阿片受体 蛋白质 人类
未知的
受体激动剂
细节