新毒蕈碱的受体拮抗剂,Tolterodine代谢,细胞色素P450 2 d6和3在人类肝脏微粒体。

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Postlind H, DanielsonA,林格伦,安德森SH

新毒蕈碱的受体拮抗剂,Tolterodine代谢,细胞色素P450 2 d6和3在人类肝脏微粒体。

药物金属底座Dispos。1998年4月,26 (4):289 - 93。

PubMed ID

9531513 (在PubMed

]

文摘

Tolterodine,一个新的毒蕈碱的受体拮抗剂,是通过两个途径:代谢5-methyl组和氧化氮的脱烷基化作用。为了识别特定的细胞色素P450酶参与代谢途径,tolterodine孵化了来自10个不同的人类肝脏微粒体样品,各种细胞色素P450活动等级要求。强烈的相关性被发现之间的形成的5-hydroxymethyl代谢物tolterodine CYP2D6 (5-HM)和活动(r2, 0.87),以及之间的形成N-dealkylated tolterodine和CYP3A活性(r2, 0.97)。当tolterodine孵化与人类肝微粒体的化合物与不同P450亚型,奎尼丁被发现最强的抑制剂5-HM的形成。酮康唑和troleandomycin被发现是最强有力的抑制剂的形成N-dealkylated tolterodine。疲弱抑制影响的形成N-dealkylated tolterodine sulfaphenazole被发现,而强内心百乐明没有抑制这种代谢物的形成。从细胞微粒体overexpressing CYP2D6 5-HM形成,而N-dealkylated tolterodine是由微粒体表达CYP2C9 2 c19, 3 a4。形成的公里N-dealkylated tolterodine CYP3A4是类似于人类肝微粒体和获得高CYP2C9和2 c19。我们从这些研究中得出的形成5-HM CYP2D6酶催化,形成N-dealkylated tolterodine主要是催化CYP3A的同功酶在人类肝脏微粒体。

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Tolterodine	细胞色素P450 2 c19	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
Tolterodine	细胞色素P450 2 c9	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
Tolterodine	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	底物	细节