利福平对saxagliptin的药代学和药效学的影响,一个dipeptidyl peptidase-4抑制剂,在健康受试者。

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李Upreti VV,博尔顿DW, L,京,苏H, Lacreta FP, Patel CG

利福平对saxagliptin的药代学和药效学的影响,一个dipeptidyl peptidase-4抑制剂,在健康受试者。

Br中国新药杂志。2011年7月,72 (1):92 - 102。doi: 10.1111 / j.1365-2125.2011.03937.x。

PubMed ID

21651615 (在PubMed

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文摘

目的:探讨合并施打利福平的影响,有效的诱导物的细胞色素P450 (CYP) 3 a4酶,在药物动力学(PK)和药效学(PD) saxagliptin和5-hydroxy saxagliptin在健康受试者。Saxagliptin被CYP3A4/3A5代谢5-hydroxy Saxagliptin,其主要药物活性代谢物。方法:在一个非随机、开放标签、单序列设计,14名健康受试者接受单一口服剂量的saxagliptin 5毫克,没有稳态利福平(600毫克每日一次,6天)。PK (saxagliptin和5-hydroxy saxagliptin)和PD(等离子体DPP-4活动)测量24 h天1和7。结果:伴随政府与利福平导致53%(点估计0.47,90% CI 0.38, 0.57)和76%(点估计0.24,90% CI 0.21, 0.27)减少几何平均C (max)和saxagliptin AUC值,分别为39%(点估计1.39,90% CI 1.23, 1.56)增加几何平均C (max)和没有变化(点估计1.03,90% CI 0.97, 1.09)的AUC 5-hydroxy saxagliptin。类似的最大抑制%和% inhibition-time效应曲线下的面积超过24 h DPP-4活动观察saxagliptin管理时单独或与利福平。saxagliptin总主动接触半个(AUC)下降了27%(点估计0.73,90% CI 0.66, 0.81)。Saxagliptin有或没有在本研究利福平一般耐受性良好。结论:缺乏改变PD saxagliptin符合观测的影响减少27%系统性接触总活跃的根,不考虑临床实际意义。基于这些发现,没有必要调整saxagliptin剂量与利福平当流行性流感减毒活疫苗。

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Saxagliptin	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
Saxagliptin	细胞色素P450 3 a5	蛋白质	人类	未知的	底物	细节