Saxagliptin
识别
- 总结
-
Saxagliptin是一个DPP-4抑制剂用于2型糖尿病的管理。
- 品牌名称
-
Kombiglyze、Komboglyze Onglyza、Qtern Qternmet
- 通用名称
- Saxagliptin
- beplay体育安全吗DrugBank加入数量
- DB06335
- 背景
-
Saxagliptin (rINN)是一种口服降糖治疗(药物)的新dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4)抑制剂类药物。2009年7月31日,FDA批准。
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准
- 结构
-
- 重量
-
平均:315.41
单一同位素的:315.194677059 - 化学公式
- C18H25N3O2
- 同义词
-
- (1 s, 3 s, 5 s) 2 - ((2 s)氨基(3-hydroxytricyclo (3.3.1.13 7) dec-1-yl)乙酰)2-azabicyclo hexane-3-carbonitrile (3.1.0)
- Saxagliptin
- Saxagliptin无水
- Saxagliptina
- 外部id
-
- 477118年百时美施贵宝
- bms - 477118
药理学
- 指示
-
治疗2型糖尿病的改善血糖控制结合其他代理或作为单一疗法。
减少药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免致命的药物不良事件提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
- 药效学
-
Post-administration saxagliptin, GLP-1和GIP水平上升到2 - 3倍。因为它非常选择性DPP-4抑制,有系统性副作用更少。24小时内Saxagliptin抑制DPP-4酶活性。它还降低胰高血糖素浓度和增加glucose-dependent从胰腺β细胞胰岛素分泌。半最大抑制浓度(IC50)是0.5 nmol / L。Saxagliptin没有间隔延长高职院校学前教育专业临床很大程度上如此。
- 的作用机制
-
Saxagliptin是dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4)抑制剂抗糖尿病的治疗2型糖尿病。DPP-4抑制剂是一类化合物,通过影响体内天然激素的作用称为肠促胰岛素。肠促胰岛素降低血糖,增加糖的消耗身体,主要是通过增加胰腺的胰岛素生产,减少生产由肝脏的糖。(百时美施贵宝新闻稿)DPP-4膜相关的肽酶是发现在许多组织中,淋巴细胞和浆。DPP-4有两个主要机制的行动,一个酶的功能和DPP-4结合腺苷脱氨酶的另一个机制,它传达了通过二聚作用,激活细胞内信号。Saxagliptin形成可逆的,histidine-assisted共价键之间的腈组和S630 DPP-4羟基氧。DPP-4增加水平活性的抑制胰高糖素与肽1 (GLP-1),抑制胰高糖素生产从胰α细胞,增加生产胰岛素的胰腺β细胞。
目标 行动 生物 一个Dipeptidyl肽酶4 抑制剂人类 - 吸收
-
后一个5毫克口服剂量的saxagliptin健康受试者,意味着等离子AUC值saxagliptin及其活性代谢物•h 78 ng / mL•h和214 ng / mL,分别。相应的等离子体Cmax值是24 ng / mL和47 ng / mL,分别。Saxagliptin没有积累后重复剂量。中位数最大浓度的时间(达峰时间)后5毫克saxagliptin一旦每天2小时,4小时的活性代谢物。生物利用度,2.5 - 50毫克剂量= 67%
- 的体积分布
-
151升
- 蛋白结合
-
的体外蛋白结合saxagliptin及其活性代谢物在人类血清可以忽略不计(< 10%)。
- 新陈代谢
-
的新陈代谢saxagliptin主要是由细胞色素P450 3 a4/5 (CYP3A4/5)。50%的吸收剂量将接受肝的新陈代谢。的主要代谢物saxagliptin, 5-hydroxy saxagliptin,也是DPP4抑制剂,这是一半saxagliptin一样有效。
在产品下面查看合作伙伴的反应
- 路线的消除
-
Saxagliptin是消除肾和肝通路。后一个50毫克剂量的14 c-saxagliptin, 24%, 36%,和75%的剂量和saxagliptin在尿液中排出,其活性代谢物,分别和总辐射。总共22%的放射性是恢复管理粪便代表分数saxagliptin剂量分泌的胆汁和/或胃肠道的未被吸收的药物。
- 半衰期
-
Saxagliptin = 2.5小时;5-hydroxy saxagliptin = 3.1小时;
- 间隙
-
肾清除率、单50毫克剂量= 14 L / h
- 的不利影响
-
提高决策支持与研究成果与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
- 毒性
-
不良反应报道≥5%的病人接受saxagliptin和更常见的患者比安慰剂有:上呼吸道感染、尿路感染、头痛。
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互 整合药物之间
在您的软件的交互Abacavir Abacavir可能减少Saxagliptin的排泄率导致更高的血清水平。 Abametapir 的血清浓度Saxagliptin时可以增加与Abametapir相结合。 Abatacept 的新陈代谢Saxagliptin结合Abatacept时可以增加。 Acalabrutinib 的新陈代谢Saxagliptin结合Acalabrutinib时可以减少。 阿卡波糖 时可以增加低血糖的风险或严重性阿卡波糖结合Saxagliptin。 醋丁洛尔 Saxagliptin的治疗效果与醋丁洛尔结合使用时,可以增加。 Aceclofenac Aceclofenac可能减少Saxagliptin的排泄率导致更高的血清水平。 Acemetacin Acemetacin可能减少Saxagliptin的排泄率导致更高的血清水平。 对乙酰氨基酚 对乙酰氨基酚可能会降低Saxagliptin的排泄率可能导致更高的血清水平。 乙酰唑胺 Saxagliptin的治疗效果与乙酰唑胺结合使用时,可以增加。 - 食物相互作用
-
- 带食物。食品增加总药物暴露。
产品
-
药物产品信息从10 +全球地区我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。药物超过全球地区的产品信息的访问。 - 产品的成分
-
成分 UNII 中科院 InChI关键 Saxagliptin盐酸盐 Z8J84YIX6L 709031-78-7 TUAZNHHHYVBVBR-NHKADLRUSA-N Saxagliptin一水 9 gb927lajw 945667-22-1 AFNTWHMDBNQQPX-NHKADLRUSA-N - 产品图片
-
- 品牌名称的处方产品
- 通用的处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Apo-saxagliptin 平板电脑 5毫克 口服 Apotex公司 2021-03-29 不适用 加拿大 Apo-saxagliptin 平板电脑 2.5毫克 口服 Apotex公司 2021-03-29 不适用 加拿大 Pro-saxagliptin 平板电脑 5毫克 口服 箴Doc Limitee 不适用 不适用 加拿大 Pro-saxagliptin 平板电脑 2.5毫克 口服 箴Doc Limitee 不适用 不适用 加拿大 Sandoz Saxagliptin 平板电脑 2.5毫克 口服 山德士加拿大的注册 2021-03-08 不适用 加拿大 Sandoz Saxagliptin 平板电脑 5毫克 口服 山德士加拿大的注册 2021-03-08 不适用 加拿大 Teva-saxagliptin 平板电脑 2.5毫克 口服 TEVA加拿大有限公司 不适用 不适用 加拿大 Teva-saxagliptin 平板电脑 5毫克 口服 TEVA加拿大有限公司 不适用 不适用 加拿大 - 混合的产品
-
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 KOMBIGLYZE®XR 5毫克/ 1000毫克 Saxagliptin(5毫克)+盐酸二甲双胍(1000毫克) 平板电脑,延长释放 口服 阿斯利康哥伦比亚S.A.S. 2012-06-16 不适用 哥伦比亚 Kombiglyze XR Saxagliptin盐酸盐(5毫克/ 1)+盐酸二甲双胍(500毫克/ 1) 平板电脑、薄膜涂层、延长释放 口服 E.R.施贵宝公司& Sons L.L.C. 2010-11-05 2017-04-30 我们 Kombiglyze XR Saxagliptin盐酸盐(5毫克/ 1)+盐酸二甲双胍(1000毫克/ 1) 平板电脑、薄膜涂层、延长释放 口服 阿斯利康制药公司 2014-12-04 不适用 我们 Kombiglyze XR Saxagliptin盐酸盐(2.5毫克/ 1)+盐酸二甲双胍(1000毫克/ 1) 平板电脑、薄膜涂层、延长释放 口服 E.R.施贵宝公司& Sons L.L.C. 2010-11-05 2017-05-31 我们 Kombiglyze XR Saxagliptin盐酸盐(5毫克/ 1)+盐酸二甲双胍(500毫克/ 1) 平板电脑、薄膜涂层、延长释放 口服 阿斯利康制药公司 2014-12-04 不适用 我们 Kombiglyze XR Saxagliptin盐酸盐(5毫克/ 1)+盐酸二甲双胍(1000毫克/ 1) 平板电脑、薄膜涂层、延长释放 口服 E.R.施贵宝公司& Sons L.L.C. 2010-11-05 2017-03-31 我们 Kombiglyze XR Saxagliptin盐酸盐(2.5毫克/ 1)+盐酸二甲双胍(1000毫克/ 1) 平板电脑、薄膜涂层、延长释放 口服 阿斯利康制药公司 2014-12-04 不适用 我们 KOMBIGLYZE XR(平板电脑5毫克/ 1000毫克) Saxagliptin(5毫克)+盐酸二甲双胍(1 g) 平板电脑,涂膜 口服 บริษัทแอสตร้าเซนเนก้า(ประเทศไทย)จำกัด 2016-07-07 不适用 泰国 Kombiglyze XR平板2.5/1000毫克 Saxagliptin盐酸盐(2.5毫克)+盐酸二甲双胍(1000毫克) 平板电脑、薄膜涂层、延长释放 口服 阿斯利康SDN。有限公司 2020-09-08 2022-04-03 马来西亚 KOMBIGLYZE XR平板2.5毫克/ 1000毫克 Saxagliptin(2.5毫克)+盐酸二甲双胍(1000毫克) 平板电脑、薄膜涂层、延长释放 口服 阿斯利康新加坡私人有限公司 2012-02-29 不适用 新加坡
类别
- ATC代码
- A10BD21——Saxagliptin和dapagliflozin A10BD25 -二甲双胍,saxagliptin dapagliflozin A10BH03——Saxagliptin A10BD10 -二甲双胍和saxagliptin
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于有机化合物的类被称为α氨基酸酰胺。这些是酰胺衍生物α氨基酸。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 有机酸和衍生品
- 类
- 羧酸和衍生品
- 子课
- 氨基酸、肽和类似物
- 直接父
- α氨基酸酰胺
- 选择父母
- N-acylpiperidines/N-acylpyrrolidines/三级羧酸酰胺/叔醇/环醇类和衍生品/腈/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/有机氧化物/Monoalkylamines 显示两个
- 基
- 酒精/脂肪族heteropolycyclic化合物/Alpha-amino酸酰胺/胺/Azacycle/甲腈/羰基/甲酰胺组/循环酒精/碳氢化合物的衍生物 显示16个更多
- 分子框架
- 脂肪族heteropolycyclic化合物
- 外部描述符
- 叔醇,azabicycloalkane元羧酸酰胺、金刚烷,腈(CHEBI: 71272)
- 受影响的生物
- 不可用
化学标识符
- UNII
- 8 i7io46ivq
- 化学文摘号
- 361442-04-8
- InChI关键
- QGJUIPDUBHWZPV-SGTAVMJGSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C18H25N3O2 c19-8-13-2-12-3-14 21(12)(13) 16(22) 15(20) 17-4-10-1-11(5) 7 - 18(23岁,6 - 10)上行线/ h10-15 23 h, 1 - 7, 9 20 h2 / t10 ? 11 ?, 12 - 13 + 14 + 15 - 17 ?, 18 ? / m1 / s1
- 国际命名
-
(1 s, 3 s, 5 s) 2 - [(2 s) 2-amino-2 - (3-hydroxyadamantan-1-yl)乙酰基]2-azabicyclo [3.1.0] hexane-3-carbonitrile
- 微笑
-
[H] [C@@] 12 C [C@] 1 ([H]) N ([C@@H] (C2) c# N) C (= O) [C@@H] (N) C12CC3CC (CC (O) (C3) C1) C2
引用
- 合成参考
-
玛丽,杰克z Gougoutas f·马利,约翰·d·DiMarco院长s .阴Chenkou魏、裕廊,气的技巧Vu,格雷戈里·斯科特·琼斯,斯科特·a·萨维奇“水晶SAXAGLIPTIN形式和流程准备相同。”U.S. Patent US20090054303, issued February 26, 2009.
US20090054303 - 一般引用
-
- Rosenstock J, Sankoh年代,摩根富林明名单:降糖活性的dipeptidyl peptidase-4抑制剂saxagliptin drug-naive 2型糖尿病患者。糖尿病ob金属底座。2008;10 (5):376 - 86。doi: 10.1111 / j.1463-1326.2008.00876.x。Epub 2008年3月18日。(文章]
- 麦茨勒WJ, Yanchunas J, Weigelt C,基士K, Klei他谢D,张Y, Corbett M,田村JK,他B,哈曼LG, Kirby女士,Marcinkeviciene J: DPP-IV催化残基参与enzyme-saxagliptin复杂的形成。蛋白质科学。2008年2月,17 (2):240 - 50。doi: 10.1110 / ps.073253208。(文章]
- Crepaldi G, Carruba M, Comaschi M,德尔普拉托,Frajese G, Paolisso G: Dipeptidyl肽酶4 (DPP-4)抑制剂及其在2型糖尿病管理中的作用。J性投资。2007 Jul-Aug; 30 (7): 610 - 4。(文章]
- 巴内特:DPP-4抑制剂及其在2型糖尿病管理的潜在作用。Int中国Pract。2006年11月,60 (11):1454 - 70。(文章]
- Kulasa K, Edelman年代:Saxagliptin:证据的治疗2型糖尿病。核心Evid。2010年10月21日,5:23-37。(文章]
- 罗素:Incretin-based治疗2型糖尿病:审查直接比较的有效性、安全性和病人满意度。Int中国制药。2013年4月,35 (2):159 - 72。doi: 10.1007 / s11096 - 012 - 9729 - 9。Epub 2012年12月22日。(文章]
- 阿里,丰V: Saxagliptin概述:特别关注安全性和不良反应。当今药物Saf专家。2013年1月,12 (1):103 - 9。doi: 10.1517 / 14740338.2013.741584。Epub 2012年11月9日。(文章]
- 戈莱特利路,德雷纳CC,麦克德莫特MT:比较的临床药物动力学dipeptidyl peptidase-4抑制剂。51 Pharmacokinet。2012年8月1;(8):501 - 14所示。doi: 10.2165 / 11632930-000000000-00000。(文章]
- 外部链接
-
- 人类代谢组数据库
- HMDB0015634
- KEGG药物
- D08996
- PubChem化合物
- 11243969
- PubChem物质
- 99443245
- ChemSpider
- 9419005
- BindingDB
- 50225074
- 1546030
- ChEBI
- 71272年
- ChEMBL
- CHEMBL385517
- 网页
- PA165958362
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- 维基百科
- Saxagliptin
- FDA的标签
-
下载 (492 KB)
- 化学物质
-
下载 (479 KB)
临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 基础科学 2型糖尿病 1 4 完成 治疗 冠状动脉疾病(CAD)/2型糖尿病 1 4 完成 治疗 糖尿病 1 4 完成 治疗 糖尿病,Noninsulin依赖 1 4 完成 治疗 糖尿病,Noninsulin依赖/心脏衰竭 1 4 完成 治疗 心脏衰竭/2型糖尿病 1 4 完成 治疗 葡萄糖耐量/肥胖 1 4 完成 治疗 血糖控制不足/2型糖尿病 1 4 完成 治疗 1型糖尿病 1 4 完成 治疗 2型糖尿病 12
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
-
形式 路线 强度 平板电脑,延长释放 口服 平板电脑、薄膜涂层、延长释放 口服 平板电脑 口服 平板电脑、薄膜涂层、延长释放 口服 1000毫克 平板电脑、薄膜涂层、延长释放 口服 500毫克 平板电脑,涂 口服 平板电脑 口服 平板电脑 口服 2.5毫克 平板电脑 口服 5毫克 平板电脑,涂膜 口服 平板电脑,涂膜 口服 2.5毫克/ 1 平板电脑,涂膜 口服 2.5毫克 平板电脑,涂膜 口服 5毫克 平板电脑,涂膜 口服 5毫克/ 1 平板电脑,涂 口服 2.5毫克 平板电脑,涂膜 口服 平板电脑,涂 口服 5毫克 - 价格
- 不可用
- 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 US6395767 没有 2002-05-28 2021-02-16 我们 USRE44186 没有 2013-04-30 2023-07-31 我们 US7951400 没有 2011-05-31 2028-11-30 我们 US8628799 没有 2014-01-14 2025-07-13 我们 US8501698 是的 2013-08-06 2027-12-20 我们 US6414126 没有 2002-07-02 2020-10-04 我们 US6515117 是的 2003-02-04 2026-04-04 我们 US6936590 没有 2005-08-30 2020-10-04 我们 US9198925 没有 2015-12-01 2020-10-04 我们 US7919598 没有 2011-04-05 2029-12-16 我们 US8361972 是的 2013-01-29 2028-09-21 我们 US8716251 没有 2014-05-06 2028-03-21 我们 US8221786 没有 2012-07-17 2028-03-21 我们 US9339472 没有 2016-05-17 2025-07-13 我们 US9616028 没有 2017-04-11 2030-11-12 我们
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 水溶度 少可溶性 FDA的标签 - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 2.26毫克/毫升 ALOGPS logP 0.88 ALOGPS logP -0.08 Chemaxon 日志 -2.1 ALOGPS pKa最强(酸性) 14.74 Chemaxon pKa最强(基本) 7.9 Chemaxon 生理上的电荷 1 Chemaxon 氢受体数 4 Chemaxon 氢供体数 2 Chemaxon 极地表面面积 90.352 Chemaxon 可旋转键数 2 Chemaxon 折射性 83.99米3·摩尔1 Chemaxon 极化率 34.223 Chemaxon 数量的戒指 5 Chemaxon 生物利用度 1 Chemaxon 五个原则 是的 Chemaxon Ghose用过滤器 是的 Chemaxon Veber法则 没有 Chemaxon MDDR-like规则 没有 Chemaxon - 预测ADMET特性
-
财产 价值 概率 人类肠道吸收 + 0.9894 血脑屏障 + 0.8823 Caco-2渗透 - - - - - - 0.5446 22基板 底物 0.5909 我22抑制剂 Non-inhibitor 0.696 22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.7875 肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.7903 CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8618 CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.7519 CYP450 3 a4衬底 底物 0.5944 CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.8448 CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.8017 CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.8198 CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.81 CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.8641 CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.9032 艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.7569 致癌性 Non-carcinogens 0.9122 生物降解 没有准备好可生物降解 1.0 大鼠急性毒性 2.7529 LD50,摩尔/公斤 不适用 hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.9912 hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.832
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
-
光谱 光谱类型 飞溅的关键 预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用 预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用
目标

见解和加速药物研究。
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 病毒受体的活动
- 特定的功能
- 细胞表面糖蛋白受体参与costimulatory信号必不可少的t细胞受体(TCR)介导t细胞激活。充当一个积极的监管机构的t细胞coactivation,痣……
- 基因名字
- DPP4
- Uniprot ID
- P27487
- Uniprot名字
- Dipeptidyl肽酶4
- 分子量
- 88277.935哒
引用
- Augeri DJ, Robl JA, Betebenner哒,Magnin博士,卡纳,罗伯逊詹,王一个,辛普金斯LM, Taunk P,黄问,韩寒SP, Abboa-Offei B,帽,鑫L t L Tozzo E, Welzel通用电气,伊根DM, Marcinkeviciene J, Chang SY,比勒SA Kirby女士,帕克RA,哈曼LG:发现和临床前的Saxagliptin (bms - 477118):一个高度有效,长效,口头活跃dipeptidyl肽酶IV抑制剂用于治疗2型糖尿病。J地中海化学。2005年7月28日,48 (15):5025 - 37。(文章]
- Nadkarni P Chepurny OG GLP-1 Holz加贝:葡萄糖调节体内平衡。学监Transl Sci杂志。2014;121:23 - 65。doi: 10.1016 / b978 - 0 - 12 - 800101 - 1.00002 - 8所示。(文章]
- Gallwitz B:小说在糖尿病的治疗方法。Endocr Dev。2016; 31:43-56。doi: 10.1159 / 000439372。2016年1月19日Epub。(文章]
酶
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 氧气结合
- 特定的功能
- 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
- 基因名字
- CYP3A5
- Uniprot ID
- P20815
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 3 a5
- 分子量
- 57108.065哒
引用
- 李Upreti VV,博尔顿DW, L,京,苏H, Lacreta FP, Patel CG:利福平对saxagliptin的药代学和药效学的影响,一个dipeptidyl peptidase-4抑制剂,在健康受试者。Br中国新药杂志。2011年7月,72 (1):92 - 102。doi: 10.1111 / j.1365-2125.2011.03937.x。(文章]
- Patel CG, Kornhauser D, Vachharajani N, Komoroski B,布兰诺E, Handschuh del畜栏M, L,博尔顿DW: Saxagliptin,有力,DPP-4的选择性抑制剂,不改变三个口服抗糖尿病的药物的药物动力学(吡格列酮二甲双胍、格列本脲或)在健康受试者。糖尿病ob金属底座。2011年7月,13(7):604 - 14所示。doi: 10.1111 / j.1463-1326.2011.01381.x。(文章]
- Scheen AJ: Dipeptidylpeptidase-4抑制剂(gliptins):关注药物之间的相互作用。Pharmacokinet。2010年9月,49 (9):573 - 88。doi: 10.2165 / 11532980-000000000-00000。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 维生素d3 25-hydroxylase活动
- 特定的功能
- 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
- 基因名字
- CYP3A4
- Uniprot ID
- P08684
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 3 a4
- 分子量
- 57342.67哒
引用
- 李Upreti VV,博尔顿DW, L,京,苏H, Lacreta FP, Patel CG:利福平对saxagliptin的药代学和药效学的影响,一个dipeptidyl peptidase-4抑制剂,在健康受试者。Br中国新药杂志。2011年7月,72 (1):92 - 102。doi: 10.1111 / j.1365-2125.2011.03937.x。(文章]
- Patel CG, Kornhauser D, Vachharajani N, Komoroski B,布兰诺E, Handschuh del畜栏M, L,博尔顿DW: Saxagliptin,有力,DPP-4的选择性抑制剂,不改变三个口服抗糖尿病的药物的药物动力学(吡格列酮二甲双胍、格列本脲或)在健康受试者。糖尿病ob金属底座。2011年7月,13(7):604 - 14所示。doi: 10.1111 / j.1463-1326.2011.01381.x。(文章]
- Scheen AJ: Dipeptidylpeptidase-4抑制剂(gliptins):关注药物之间的相互作用。Pharmacokinet。2010年9月,49 (9):573 - 88。doi: 10.2165 / 11532980-000000000-00000。(文章]
转运蛋白
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 运输活动
- 特定的功能
- 协调出口从细胞质中有机阴离子和药物。介导ATP-dependent运输谷胱甘肽,谷胱甘肽共轭,白三烯C4, estradiol-17-beta-o-glucuronide methotre…
- 基因名字
- ABCC1
- Uniprot ID
- P33527
- Uniprot名字
- 耐多药resistance-associated蛋白1
- 分子量
- 171589.5哒
引用
- Scheen AJ: Dipeptidylpeptidase-4抑制剂(gliptins):关注药物之间的相互作用。Pharmacokinet。2010年9月,49 (9):573 - 88。doi: 10.2165 / 11532980-000000000-00000。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- Sodium-independent有机离子跨膜转运体活动
- 特定的功能
- 有机阴离子转运蛋白,能够运输药理物质如地高辛、乌本苷、甲状腺素、甲氨蝶呤和营地。可能参与膜运输的规定……
- 基因名字
- SLCO4C1
- Uniprot ID
- Q6ZQN7
- Uniprot名字
- 溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员4 c1
- 分子量
- 78947.525哒
引用
- 戈莱特利路,德雷纳CC,麦克德莫特MT:比较的临床药物动力学dipeptidyl peptidase-4抑制剂。51 Pharmacokinet。2012年8月1;(8):501 - 14所示。doi: 10.2165 / 11632930-000000000-00000。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- Sodium-independent有机离子跨膜转运体活动
- 特定的功能
- 扮演着一个重要的角色在排泄/解毒的内源性和外源性有机阴离子,特别是从大脑和肾脏。参与运输管基底斯替维醇,fexofenad……
- 基因名字
- SLC22A8
- Uniprot ID
- Q8TCC7
- Uniprot名字
- 溶质载体家庭22个成员8
- 分子量
- 59855.585哒
引用
- 戈莱特利路,德雷纳CC,麦克德莫特MT:比较的临床药物动力学dipeptidyl peptidase-4抑制剂。51 Pharmacokinet。2012年8月1;(8):501 - 14所示。doi: 10.2165 / 11632930-000000000-00000。(文章]
药物在2008年3月19日16:24 /更新5月10日21:05 2023