二环cyanothiazolidines小说dipeptidyl肽酶- 4抑制剂。

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徐Betancort JM,韦恩DT,刘R, Q,刘J,廖W,陈SH,卡尼D, Hanway D, Schmeits J,李X,戈登E,坎贝尔哒

二环cyanothiazolidines小说dipeptidyl肽酶- 4抑制剂。

Bioorg地中海化学。2009年8月1;19 (15):4437 - 40。doi: 10.1016 / j.bmcl.2009.05.048。2009年5月18日Epub。

PubMed ID

19482472 (在PubMed

]

文摘

的合成和生化评价小说cyanothiazolidine dipeptidyl肽酶抑制剂4 (DPP4)是描述。其主要结构特征是一个约束二环的核心,防止无效循环物种的分子内形成。抑制剂显示好温和的生化力量反对DPP4和显示不同的选择性对DPP7概要,DPP8和DPP9取决于他们的替换。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Saxagliptin	Dipeptidyl肽酶4	集成电路50 (nM)	3	N /一个	N /一个	细节
Vildagliptin	Dipeptidyl肽酶4	集成电路50 (nM)	3	N /一个	N /一个	细节