蛋白质晶体结构的cefditoren包裹着肺炎链球菌penicillin-binding 2 x:高抗菌活性结构依据。
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山田M,渡边T, Miyara T,巴巴N,齐藤J, Takeuchi Y,沢F
蛋白质晶体结构的cefditoren包裹着肺炎链球菌penicillin-binding 2 x:高抗菌活性结构依据。
Antimicrob代理Chemother。2007年11月,51 (11):3902 - 7。Epub 2007年8月27日。
- PubMed ID
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17724158 (在PubMed]
- 文摘
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的活性形式是Cefditoren Cefditoren pivoxil,口服头孢菌素抗生素用于治疗呼吸道感染、中耳炎等由细菌引起的肺炎链球菌,流感嗜血杆菌,酿脓链球菌,肺炎克雷伯菌和methicillin-susceptible株金黄色葡萄球菌。Beta-lactam抗生素,包括cefditoren目标penicillin-binding蛋白质(是),是膜相关酶肽聚糖生物合成过程中发挥重要作用。想象的绑定cefditoren是,我们确定了晶体结构的一种trypsin-digested PBP 2 x与cefditoren肺炎链球菌菌株R6复杂化。有两个PBP 2 x分子(指定分子1和2)不对称单位。结构表明,Trp374在每个分子的取向变化以不同的方式形成的复杂,但每个形成一个疏水的口袋里。methylthiazole组的颈- 3支链cefditoren融入这个绑定的口袋里,由残留His394, Trp374,和Thr526分子1和残留His394 Asp375, Thr526分子2。复杂的形成也伴随着一个诱导契合酶的构象变化的口袋即cefditoren绑定的侧链。这些特性可能发挥作用的高水平的活动cefditoren对抗肺炎链球菌。
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药物 目标 类 生物 药理作用 行动 Cefditoren Penicillin-binding蛋白质2 b 蛋白质 肺炎链球菌(写明ATCC baa应变- 255 / R6) 是的抑制剂细节