头孢地托烯酯酯酯是一种前药，在吸收过程中被酯酶水解，药物作为活性头孢地托烯分布在循环血液中。头孢多宁是一种对革兰氏阳性和革兰氏阴性病原菌具有抗菌活性的头孢菌素。头孢地托宁对金黄色葡萄球菌(甲氧西林敏感株，包括产b-内酰胺酶菌株)，青霉素敏感株金黄色葡萄球菌而且链球菌引起的肺炎，酿脓链球菌，流感嗜血杆菌(包括产生b-内酰胺酶的菌株)，嗜血杆菌56(包括产生b-内酰胺酶的菌株)，莫拉克斯氏菌属复活(包括产生b-内酰胺酶的菌株)，链球菌agalactiae，链球菌C组和G组，还有链球菌、绿菌类(青霉素敏感株和-中间株)。

作用机制

头孢多酚的杀菌活性是通过与青霉素结合蛋白(PBPs)的亲和性来抑制细胞壁合成的。头孢多酚在多种b-内酰胺酶的存在下是稳定的，包括青霉素酶和一些头孢菌素酶。

目标	行动	生物
一个青霉素结合蛋白2B	抑制剂	肺炎链球菌(菌株ATCC BAA-255 / R6)
一个青霉素结合蛋白1A	抑制剂	产气荚膜梭菌(13株/ A型)

吸收

口服后，头孢地托烯酯酯被胃肠道吸收，并被酯酶水解为头孢地托烯。在禁食条件下，估计头孢多酚酯的绝对生物利用度约为14%。与低脂肪膳食(693卡路里，14克脂肪，122克碳水化合物，23克蛋白质)一起使用的头孢地托酚酯的绝对生物利用度为16.1±3.0%。

配送量

9.3±1.6 l

蛋白结合

头孢地托宁与血浆蛋白的结合平均为88%在体外头孢地托烯浓度范围为0.05 ~ 10mg /mL，且与浓度无关。

新陈代谢

将头孢托酚酯水解为其活性成分头孢托酚，可生成哌酸酯。头孢地托宁的代谢并不明显。

淘汰路线

pivaloylcarnitine pivaloylcarnitine pivaloylcarnitine pivaloylcarnitine

半衰期

年轻健康成人的平均终消半衰期为1.6±0.4小时。

间隙

肾cl=4-5 L/h[口服]

的不利影响

改进决策支持和研究结果

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

了解更多

利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。

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毒性

目前还没有关于头孢地酮酯在人类中过量使用的信息。然而，使用其他b-内酰胺类抗生素，过量后的不良反应包括恶心、呕吐、上腹部不适、腹泻和抽搐。在急性动物毒性研究中，头孢多酚酯在大鼠中以5100 mg/kg的极限口服剂量和在狗中以2000 mg/kg的极限口服剂量进行测试时，没有表现出任何令人担忧的健康影响。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abacavir	头孢托林可降低阿巴卡韦的排泄率，从而导致血清水平升高。
Abciximab	阿昔单抗与头孢地托林合用可降低疗效。
Aceclofenac	当头孢地托宁与乙酰氯芬酸联合使用时，肾毒性的风险或严重程度可增加。
Acemetacin	当头孢地托宁联合阿西美辛时，肾毒性的风险或严重程度可增加。
苊香豆醇	头孢地托宁与阿塞诺豆蔻酚联合使用可增加出血的风险或严重程度。
对乙酰氨基酚	头孢托林可降低对乙酰氨基酚的排泄率，从而导致血清中对乙酰氨基酚水平升高。
乙酰水杨酸	乙酰水杨酸联合头孢地托宁可增加肾毒性的风险或严重程度。
Aclidinium	头孢托林可降低阿克定胺的排泄率，从而导致血清阿克定胺水平升高。
Acrivastine	头孢托林可降低吖啶伐他汀的排泄率，从而导致血清中吖啶伐他汀水平升高。
无环鸟苷	当阿昔洛韦与头孢地托仁联合使用时，肾毒性的风险或严重程度可能会增加。

识别潜在的用药风险

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食物相互作用

避免多价离子。尽可能避免使用含有镁和铝氢氧化物的抗酸剂，否则将抗酸剂和本药分开使用几个小时。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Cefditoren pivoxil	78年tha212dh	117467-28-4	AFZFFLVORLEPPO-UVYJNCLZSA-N

国际/其他品牌

Meiact

品牌处方产品

名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Cefditoren Pivoxil	片剂，覆膜	200毫克/ 1	口服	阿里斯托制药公司	2010-01-01	2014-03-31
Cefditoren Pivoxil	片剂，覆膜	400毫克/ 1	口服	Pharma Rom Lev公司	2010-01-01	不适用
Cefditoren Pivoxil	片剂，覆膜	200毫克/ 1	口服	Pharma Rom Lev公司	2013-02-12	不适用
Cefditoren Pivoxil	片剂，覆膜	400毫克/ 1	口服	阿里斯托制药公司	2010-01-01	2014-03-31
Spectracef	片剂，覆膜	400毫克/ 1	口服	Vansen制药公司	2013-02-05	不适用
Spectracef	片剂，覆膜	400毫克/ 1	口服	基石治疗公司	2008-07-21	2014-03-31
Spectracef	片剂，覆膜	200毫克/ 1	口服	Vansen制药公司	2013-02-05	不适用
Spectracef	片剂，覆膜	200毫克/ 1	口服	基石治疗公司	2008-07-21	2014-03-31

类别

ATC代码

J01DD16 -头孢地托宁

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于被称为头孢菌素类的有机化合物。这些化合物含有1,2-噻嗪与2-氮叠丁酮熔合形成氧-5-噻-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸部分或其衍生物。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: 内酰胺
子课: β-内酰胺
直接父: 头孢菌素
选择父母: n -酰基-氨基酸及其衍生物/2, 4-disubstituted噻唑/4, 5-disubstituted噻唑/1, 3-thiazines/2-amino-1, 3-thiazoles/叔羧酸酰胺/Heteroaromatic化合物/仲羧酸酰胺/氨基酸/氮杂环丁烷

再展示10个
基: 1, 3-thiazol-2-amine/2, 3-thiazole 4-disubstituted 1日/4, 5-disubstituted 1, 3-thiazole/氨基酸或衍生物/胺/氨基酸/氨基酸或衍生物/芳香族杂多环化合物/Azacycle/氮杂环丁烷

显示24个
分子框架: 芳香杂多环化合物
外部描述符: 羧酸头孢菌素(CHEBI: 59343）

受影响的生物

肠道细菌和其他真细菌

化学标识符

UNII: 81年qs09v3yw
化学文摘号: 104145-95-1
InChI关键: KMIPKYQIOVAHOP-YLGJWRNMSA-N
InChI: InChI = 1 s / C19H18N6O5S3 c1-8-11 (33-7-21-8) 4-3-9-5-31-17-13 (16 (27) 25 (17) 14 (9) 18 (28) 29) 23-15 (26) 12 (24-30-2) 10-6-32-19 (20) 22-10 / h3-4, 6 - 7、13、17 H, 5 H2, 1-2H3, (H2, 20日22)(H, 23日,26)(H, 28、29)/ b4-3, 24-12——/ t13 - 17 - m1 / s1
国际命名: 7 (6 r, r) 7 - [(2 z) 2 - (2-amino-1 3-thiazol-4-yl) 2 (methoxyimino) acetamido] 3 - [(1 z) 2 - (4-methyl-1, 3-thiazol-5-yl)乙烯基]8-oxo-5-thia-1-azabicyclo 4.2.0 oct-2-ene-2-carboxylic酸
微笑: [H] [C@] 12鳞状细胞癌(\ C = C / C3 = C (C) N = CS3) = C (N1C (= O) [C@H] 2数控(= O) C (= N / OC) \ C1 = CSC (N) = N1) C = O (O)

参考文献

合成参考

Yasui Kiyoshi，小野寺正弘，Sukegawa Masamichi, Watanabe Tatsuo, Yamamoto Yuichi, Yasushi Murai, Katsuharu inuma，“头孢地托酯的晶体物质及其生产。”美国专利US6294669, 1986年3月发布。

US6294669

一般引用

Tempera G, Furneri PM, Carlone NA, Cocuzza C, Rigoli R, Musumeci R, Pilloni AP, Prenna M, Tufano MA, Tullio V, Vitali LA, Nicoletti G:意大利最近分离的呼吸道病原体的抗生素敏感性:以头孢地托宁为重点。中国化学杂志。2010 6;22(3):153-9。［文章］

外部链接

人体代谢组数据库: HMDB0015199
KEGG药物: D01628
PubChem化合物: 9870843
PubChem物质: 46505471
ChemSpider: 8046534
RxNav: 83682
ChEBI: 59343
ChEMBL: CHEMBL1743
锌: ZINC000004215234
治疗靶点数据库: DAP000444
网页: PA164747187
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
PDRhealth: PDRhealth药物页面
维基百科: Cefditoren

FDA的标签

下载 (200 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	2019冠状病毒病(COVID - 19)/COVID-19肺炎	1
4	完成	治疗	慢性阻塞性肺病加重	1
4	未知的状态	治疗	犀牛鼻窦炎	1
3.	完成	治疗	尿路感染	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

“贵族制药
Ceph国际公司
药学基础
普渡制药有限公司
Tedec Meiji Farma s.a.

剂型

形式	路线	强度
片剂，覆膜	口服	245.1毫克
片剂，覆膜	口服
粉
片剂，覆膜	口服	400毫克
片剂，覆膜	口服	200毫克
平板电脑		200毫克
平板电脑		400毫克
颗粒		100毫克/ 1袋
颗粒
平板电脑,涂	口服	100毫克
片剂，覆膜	口服	100毫克
片剂，覆膜	口服	200毫克/ 1
片剂，覆膜	口服	400毫克/ 1
平板电脑

价格

单元描述	成本	单位
Spectracef 28 400毫克片剂包装	476.99美元	disp
Spectracef 20 200毫克片剂包装	340.7美元	disp
Spectracef 20 400毫克片剂包装	340.7美元	disp
Spectracef 200mg剂量包装片剂	16.38美元	平板电脑
Spectracef 400mg剂量包装片剂	16.38美元	平板电脑
头孢地托宁片400 mg	14.74美元	平板电脑
Spectracef片剂200毫克	6.26美元	平板电脑

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专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US5958915	没有	1999-09-28	2016-10-14

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	127 - 129°C	不可用
水溶度	可溶性水平等于< 0.1 mg/mL。	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0441毫克/毫升	ALOGPS
logP	1.7	ALOGPS
logP	-0.16	Chemaxon
日志	-4.1	ALOGPS
pKa(最强酸性)	2.27	Chemaxon
pKa(最强基础)	3.69	Chemaxon
生理上的电荷	－1	Chemaxon
氢受体计数	9	Chemaxon
氢供体数量	3.	Chemaxon
极表面积	160.1²	Chemaxon
可旋转键数	7	Chemaxon
折射性	124.18米^3.·摩尔^－1	Chemaxon
极化率	48.76^3.	Chemaxon
环数	4	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五原则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	0.6124
血脑屏障	-	0.9894
Caco-2渗透	-	0.7369
22基板	底物	0.6427
p -糖蛋白抑制剂I	Non-inhibitor	0.9042
p -糖蛋白抑制剂II	Non-inhibitor	0.7141
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.8873
CYP450 2C9底物	Non-substrate	0.8481
CYP450 2D6衬底	Non-substrate	0.8288
CYP450 3A4衬底	Non-substrate	0．5
CYP450 1A2底物	Non-inhibitor	0.7687
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.7816
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.892
CYP450 2C19抑制剂	Non-inhibitor	0.7665
CYP450 3A4抑制剂	Non-inhibitor	0.7867
CYP450抑制性乱交	低CYP抑制性乱交	0.9431
艾姆斯测试	非AMES毒性	0.7987
致癌性	Non-carcinogens	0.8588
生物降解	未准备好生物可降解	0.984
大鼠急性毒性	1.8714 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9939
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.8831

ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。

了解更多

使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。

了解更多

细节 1.青霉素结合蛋白2B

种类: 蛋白质
生物: 肺炎链球菌(菌株ATCC BAA-255 / R6)
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 不可用
特定的功能: 青霉素绑定
基因名字: 佩纳
Uniprot ID: P0A3M6
Uniprot名字: 青霉素结合蛋白2B
分子量: 73872.305哒

参考文献

Yamada M, Watanabe T, Miyara T, Baba N, Saito J, Takeuchi Y, Ohsawa F:头孢多酚与肺炎链球菌青霉素结合蛋白2X配合物的晶体结构:其高抗菌活性的结构基础。《Chemother》，2007年11月;51(11):3902-7。Epub 2007年8月27日。［文章］

细节 2.青霉素结合蛋白1A

种类: 蛋白质
生物: 产气荚膜梭菌(13株/ A型)
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 转移酶活性，转移糖基
特定的功能: 细胞壁形成。从脂质中间体合成交联肽聚糖。该酶具有青霉素不敏感转糖基酶n端结构域(形成线性糖基str…
基因名字: pbpA
Uniprot ID: Q8XJ01
Uniprot名字: 青霉素结合蛋白1A
分子量: 75176.35哒

参考文献

奥弗林顿JP，阿尔-拉兹卡尼B，霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?新药发现。2006年12月;5(12):993-6。［文章］
Imming P, Sinning C, Meyer A:药物，它们的靶点和药物靶点的性质和数量。新药品发现，2006 10月;5(10):821-34。［文章］
Martin SI, Kaye KM: β -内酰胺类抗生素:新配方和新制剂。中华传染病杂志2004年9月18日(3):603-19,ix。［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2021年5月7日21:21

Cefditoren

识别

头孢地托宁结构(DB01066)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

参考文献