非洲爪蟾蜍光滑的卵母细胞表达人类22:探测反式- - - cis-inhibitory影响[3 h]长春花碱和[3 h]地高辛流出。
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Jutabha P, Wempe MF, Anzai N, Otomo J, Kadota T, Endou H
非洲爪蟾蜍光滑的卵母细胞表达人类22:探测反式- - - cis-inhibitory影响[3 h]长春花碱和[3 h]地高辛流出。
药物杂志》2010年1月,61 (1):76 - 84。doi: 10.1016 / j.phrs.2009.07.002。Epub 2009年7月21日。
- PubMed ID
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19631272 (在PubMed]
- 文摘
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22 (P-gp;凋亡)承认并积极传输许多结构不同的化合物(疏水中性和阳离子)。我们研究MDR1-mediated使用高通量药物运输(96 -)卵母细胞表达系统。MDR1-expressing卵母细胞包含足够的ATP水平进行基本射流的研究;最优实验温度是25度c [(3) H]长春花碱MDR1-expressing排出的卵母细胞检测,提供一个K (m) 145.5 + / - -25.4 microm。((3)H)长春花碱(5.6 + / - -0.3 microm)和((3)H)地高辛(1.0 + / - -0.1 microm)分别注入MDR1-expressing卵母细胞及其流出监控。奎尼丁和维拉帕米凋亡基质/抑制剂,显示trans-inhibition MDR1-mediated [(3) H]长春花碱和[(3)H]地高辛流出。相反,阿霉素证明cis-inhibition没有trans-inhibition MDR1-mediated [(3) H]长春花碱流出。MDR1-expressing的卵母细胞系统提供的研究人员用另一种体外方法筛选化合物和可能允许一个探针P-gp药物之间和/或drug-inhibitor交互。