肝Polyspecific衬底吸收的有机阴离子转运体Oatp1稳定转染CHO细胞。

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堪称" U,施罗德,斯蒂格·B, Hochli M, Landmann L,泰恩R, Meier PJ, Hagenbuch B

肝Polyspecific衬底吸收的有机阴离子转运体Oatp1稳定转染CHO细胞。

杂志。1999年4月,276 (4 Pt 1): G1037-42。

PubMed ID

10198348 (在PubMed

]

文摘

大鼠肝脏有机阴离子运输多肽(Oatp1)已经被广泛的特点主要是在非洲爪蟾蜍光滑的表达系统作为polyspecific承运人运输有机阴离子(胆汁盐),中性化合物,甚至有机阳离子。在这项研究中,我们扩展描述使用哺乳动物表达系统并确认基底外侧肝Oatp1新的抗体的表达。除了sulfobromophthalein [Michaelis-Menten常数(公里)约3 microM],牛磺胆酸盐(公里大约32 microM)和雌二醇- 17 beta-glucuronide(大约4公里microM),基板之前显示在转染海拉细胞被Oatp1运输,我们确定了动力学参数对胆盐(公里约54 microM) glycocholate(公里约54 microM) estrone-3-sulfate(约11 microM)公里,crc - 220(公里约57 microM),乌本苷(公里约3000 microM)和赭曲霉毒素A(约29公里microM)在稳定转染的中国仓鼠卵巢(CHO)细胞。此外,三个新的基质,taurochenodeoxycholate(公里约7 microM), tauroursodeoxycholate(公里大约13 microM)和硫酸脱氢表雄酮(约5公里microM),也被调查。结果建立polyspecific Oatp1在哺乳动物表达系统的性质和绝对确定共轭二羟胆盐和类固醇配合Oatp1的高亲和性内源性底物。

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药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
胆酸	溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 a2	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂 诱导物	细节
共轭雌激素	溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 a2	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
乌本苷	溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 a2	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
牛磺胆酸	溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 a2	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂 诱导物	细节