功能描述pH-sensitive有机阴离子多肽OATP-B运输在人类。
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Nozawa T, Imai K, Nezu J,我信,Tamai
功能描述pH-sensitive有机阴离子多肽OATP-B运输在人类。
J Exp其他杂志》2004年2月,308 (2):438 - 45。Epub 2003 11月10。
- PubMed ID
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14610227 (在PubMed]
- 文摘
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pH-sensitive活动人类多肽OATP-B运输有机阴离子,这是表达人类小肠上皮细胞顶膜,功能特点。初始estrone-3-sulfate吸收时,一个典型的OATP的基质,研究了活动,我们观察到的增加V (max)降低pH值从7.4到5.0,而K (m)的变化是微不足道的。OATP-B-mediated吸收estrone-3-sulfate独立于钠,氯,碳酸氢盐,或谷胱甘肽,而质子离子载体本p-trifluoromethoxyphenylhydrazone展出pH-dependent的抑制作用,表明一个质子梯度是OATP-B的驱动力。OATP-B时表示293年人类胚胎肾细胞,吸收活动阴离子化合物显示出各种各样的pH敏感性。Dehydroepiandrosterone-sulfate、estrone-3-sulfate和盐酸非索非那定是经由OATP-B中性和酸性pH值,而estradiol-17beta-glucuronide,醋酸和乳酸没有运输。运输的牛磺胆酸和普伐他汀OATP-B观察只有在酸性pH值,证明OATP-B pH-sensitive底物特异性。因为生理pH值接近肠上皮细胞表面的酸性,OATP-B在小肠的作用可能不同于其他组织,如肝脏基底膜。虽然动力OATP-B尚未完全建立,澄清的因素,如pH值,影响OATP-B-activity对的理解至关重要的生理和药理相关转运体在小肠。
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- 药物转运蛋白
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药物 转运体 类 生物 药理作用 行动 醋酸 溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员2 b1 蛋白质 人类 未知的底物抑制剂细节 共轭雌激素 溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员2 b1 蛋白质 人类 未知的底物细节 乳酸 溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员2 b1 蛋白质 人类 未知的底物抑制剂细节 普伐他汀 溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员2 b1 蛋白质 人类 没有底物细节 牛磺胆酸 钠/回肠胆汁酸转运蛋白 蛋白质 人类 未知的底物诱导物细节 牛磺胆酸 溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员2 b1 蛋白质 人类 未知的底物细节