顶端由人类肠道吸收的有机阳离子Caco-2细胞:假定的ASF转运蛋白的参与。

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马特尔F, Grundemann D, Calhau C, Schomig E

顶端由人类肠道吸收的有机阳离子Caco-2细胞:假定的ASF转运蛋白的参与。

Naunyn Schmiedebergs拱杂志。2001年1月,363 (1):40-9。

PubMed ID

11191835 (在PubMed

]

文摘

这项工作的目的是描述有机阳离子的肠道吸收,通过测试的可能性参与已知的两亲性溶质主持人(ASF)家族成员在这个过程。为此,1-methyl-4-phenylpyridinium的吸收的特点,一个模型有机阳离子,Caco-2小肠膜的细胞比较与extraneuronal单胺转运体(EMT)介导运输。[3 h] MPP +的Caco-2 293 hemt细胞显示pH-dependence:这是显著降低(分别为86%和62%的控制)在细胞外介质的pH值下降到6.2,并增加(分别为116%和136%的控制)在细胞外的pH值增加到8.2。[3 h] MPP +的Caco-2细胞和293个hemt细胞显示potential-dependence:替换氯化钾氯化钠的孵化中导致减少进口运输[3 h] MPP +(分别为70%和40%的控制)。吸收[3 h] MPP + Caco-2和293 hemt细胞显示只有很少依赖Na +:替换的氯化钠孵化媒体与氯化锂导致小降低(分别为19%和14%)[3 h] MPP +吸收。然而,当氯化钠与氯化胆碱被替换下场,显著减少[3 h] MPP +吸收Caco-2和2931 hemt细胞(分别为56%和68%)。各种化合物的影响[3 h] MPP +的初始利率吸收成Caco-2和293 hemt细胞进行了测试。所有化合物测试与特定[3 h] MPP +吸收两种细胞系。没有IC50s与抑制之间的相关性[3 h] MPP + Caco-2细胞和到293年hemt细胞吸收。反向transcriptase-polymerase连锁反应表明,hEMT的mRNA和人类的有机阳离子转运体1 (hOCT1)出现在Caco-2细胞。 In conclusion, our results suggest that uptake of organic cations at the brush-border membrane of Caco-2 cells may occur through two distinct Na+-independent transporters belonging to the ASF family: hEMT and hOCT1.

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药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
可乐定	溶质载体家庭22个成员3	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
可乐定	溶质载体家庭22个成员3	集成电路50 (nM)	79300年	N /一个	N /一个	细节
四乙铵	溶质载体家庭22个成员3	集成电路50 (nM)	10300000	N /一个	N /一个	细节