定量构效关系分析的技术缺陷和改进高速筛选和预测人类胆汁盐抑制剂出口泵(ABCB11 / BSEP)。

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齐藤H, Osumi M, Hirano H,胫骨W,中村R,石川T

定量构效关系分析的技术缺陷和改进高速筛选和预测人类胆汁盐抑制剂出口泵(ABCB11 / BSEP)。

aap j . 2009年9月,11 (3):581 - 9。doi: 10.1208 / s12248 - 009 - 9137 - 9。Epub 2009年8月18日。

PubMed ID

19688600 (在PubMed

]

文摘

药物引起的肝毒性的药物发现和开发中遇到的主要问题。选择的候选化合物的临床前研究在药物发现过程中是一个关键的步骤,可以确定临床发展的速度和支出。因为抑制人类腺苷triphosphate-binding盒式运输车ABCB11 (SPGP /胆汁盐泵出口)有严重的后果,包括肝内胆汁郁积和肝毒性,造成接触有毒有害异物或药物相互作用,体外筛选方法是必要的量化和描述ABCB11的抑制。符合这样的倡议,我们开发了体外高速筛选方法和定量结构活性关系(构象)分析探讨ABCB11各种化合物的相互作用。我们确定了一套化学分段编码与抑制ABCB11紧密联系。此外,高速筛选方法使我们能够分析ABCB11-inhibition的动力学测试化合物和区分竞争性和非竞争性抑制剂。Troglitazone和新生霉素被发现竞争抑制剂牛磺胆酸盐,而卟啉非竞争性抑制剂。Kinetics-based抑制剂被认为是重要的分类来提高我们的构象分析的准确性。目前本文地址技术缺陷和改进ABCB11抑制的定量构效关系分析高速筛选和研究。

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