Troglitazone口服降糖药,行为主要是通过降低胰岛素抵抗。Troglitazone用于II型糖尿病的管理(noninsulin-dependent糖尿病(NIDDM)也称为成人型糖尿病)。它可以提高在肌肉和脂肪组织对胰岛素的敏感性,抑制肝醣类。Troglitazone不是化学或相关功能磺脲类、双胍类药物,或g-glucosidase抑制剂。Troglitazone可以使用与磺酰脲类或胰岛素改善血糖控制。

的作用机制

Troglitazone是thiazolidinedione抗糖尿病的代理,降低血糖,改善靶细胞对胰岛素的反应。它有一个独特的作用机理,是依赖胰岛素的活动。Troglitazone减少肝脏葡萄糖输出,增加骨骼肌的胰岛素依赖葡萄糖处理。其作用机理被认为涉及核受体(PPAR)绑定到控制大量的胰岛素反应基因的转录控制葡萄糖和脂类代谢的关键。Troglitazone是PPARα和PPARγ配体与PPARγ高亲和力。这种药物还包含一个α-tocopheroyl一半,可能给它维生素e的活动。Troglitazone已经被证明可以减少炎症,与核转录因子的decrase kappa-B (NF-κB)和相应增加其抑制剂(IκB)。与磺酰脲类药物不同,troglitazone不是一个胰岛素促分泌素。

目标	行动	生物
一个过氧物酶体proliferator-activated受体γ	受体激动剂监管机构	人类
NEstrogen-related受体γ	反向激动剂	人类
N类固醇激素受体ERR1	反向激动剂	人类
U过氧物酶体proliferator-activated受体δ	不可用	人类
U过氧物酶体proliferator-activated受体α	不可用	人类
U谷胱甘肽S-transferase P	不可用	人类
NLong-chain-fatty-acid——辅酶a连接酶4	抑制剂	人类
U纤溶酶原激活物抑制剂1	拮抗剂	人类
NEquilibrative核苷转运体1	抑制剂	人类

吸收

迅速吸收。食物吸收的程度增加30%到85%。

的体积分布

不可用

蛋白结合

> 99%(主要是血清白蛋白)

新陈代谢

硫酸盐共轭代谢物(代谢物1)和醌代谢物(代谢物3)已发现等离子体的健康男性。葡糖苷酸共轭(代谢物2)被检测到尿液中,也只有微不足道的等离子体。在健康的志愿者在2型糖尿病患者,代谢物的稳态浓度1是六到七次troglitazone和代谢物3。在体内药物相互作用研究中,troglitazone可以诱导细胞色素P450 CYP3A4临床相关的剂量。

路线的消除

不可用

半衰期

16-34小时

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Abatacept	的新陈代谢Troglitazone结合Abatacept时可以增加。
Abemaciclib	的新陈代谢Abemaciclib结合Troglitazone时可以增加。
Abiraterone	的新陈代谢Troglitazone阿比特龙结合时可以减少。
Abrocitinib	的新陈代谢Abrocitinib结合Troglitazone时可以减少。
Acalabrutinib	的新陈代谢Acalabrutinib结合Troglitazone时可以增加。
阿卡波糖	时可以增加低血糖的风险或严重性阿卡波糖结合Troglitazone。
醋丁洛尔	Troglitazone的治疗效果与醋丁洛尔结合使用时,可以增加。
苊香豆醇	的新陈代谢苊香豆醇结合Troglitazone时可以增加。
对乙酰氨基酚	对乙酰氨基酚的代谢结合Troglitazone时可以减少。
乙酰唑胺	Troglitazone的治疗效果与乙酰唑胺结合使用时,可以增加。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

不可用

产品

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类别

ATC代码

A10BG01——Troglitazone

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为1-benzopyrans。这些有机芳香族化合物1-benzopyran,二环化合物由苯吡喃环融合,所以,氧原子的老大地位。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: Benzopyrans
子课: 1-benzopyrans
直接父: 1-benzopyrans
选择父母: 含苯氧基的化合物/酚醚/Thiazolidinediones/烷基芳基醚/Dicarboximides/Thiocarbamic酸衍生品/有机碳酸和衍生品/Oxacyclic化合物/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物

显示4个
基: 1-benzopyran/烷基芳基醚/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/苯环型的/碳酸衍生物/羰基/羧酸衍生物/Dicarboximide/醚

显示14个吧
分子框架: 芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符: thiazolidinone色满(CHEBI: 9753)/一个小分子(cpd - 11439)

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: I66ZZ0ZN0E
化学文摘号: 97322-87-7
InChI关键: GXPHKUHSUJUWKP-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C24H27NO5S c1-13-14(2) 21-18(15(3) 20(13) 26) 9-10-24(4 30 21) 9-10-24(6-8-17) 11-19-22(27)香港站(28)/ h5-8 31:19击败,19日,26日H, 9-12H2, 1-4H3, (H, 25日,27日28)
国际命名: 5 - ({4 - [(8-tetramethyl-3 6-hydroxy-2 5 7日,4-dihydro-2H-1-benzopyran-2-yl)甲氧基]苯基}甲基)1,3-thiazolidine-2 4-dione
微笑: CC1 = C (C) C2 = C (CCC (C) (COC3 = CC = C (CC4SC (= O) NC4 = O) C = C3) O2) C (C) = C1O

引用

合成参考

Krishnamurthi Vyas以及,Chebiyyam角色,Sreenivas Dharmaraja Rao Mamillapalli Ramabadhra Sarma, Om Gaddam Reddy, Rajagopalan Ramanujam, Ranjan Chakrabarti,“多态形式的troglitazone增强抗糖尿病活动和过程的准备。”U。年代。Patent US5700820, issued June, 1992.

US5700820

一般引用

H Aljada,加戈R,∙加尼姆莫汉蒂P, Hamouda W, Assian E, Dandona P:核factor-kappaB抑制和inhibitor-kappaB刺激troglitazone在肥胖的2型糖尿病患者的影响:抗炎作用的证据?中国性金属底座。2001年7月,86 (7):3250 - 6。(文章]

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0259292
KEGG药物: D00395
PubChem化合物: 5591年
PubChem物质: 46504655
ChemSpider: 5389年
BindingDB: 50088494
RxNav: 72610年
ChEBI: 9753年
ChEMBL: CHEMBL408
治疗目标数据库: DAP001337
网页: PA451799
药理学指南: 三磷酸鸟苷药物页面
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Troglitazone

FDA的标签

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
2	完成	治疗	葡萄糖耐量/2型糖尿病	1
2	完成	治疗	肉瘤	1
2、3	完成	治疗	动脉粥样硬化/糖尿病	1
不可用	完成	不可用	骨折/2型糖尿病	1
不可用	完成	不可用	2型糖尿病	3

药物经济学

制造商

美国制药公司
辉瑞制药有限公司

外包商

莫非斯堡医药护理供应

剂型

不可用

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)
US5602133	没有	1997-02-11	2013-09-15
US5859037	没有	1999-01-12	2017-11-13
US6011049	没有	2000-01-04	2017-11-13

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	184 - 186°C	不可用
logP	3.6	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00121毫克/毫升	ALOGPS
logP	4.16	ALOGPS
logP	5.5	Chemaxon
日志	-5.6	ALOGPS
pKa最强(酸性)	6.61	Chemaxon
pKa最强(基本)	-4.6	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	5	Chemaxon
氢供体数	2	Chemaxon
极地表面面积	84.86²	Chemaxon
可旋转键数	5	Chemaxon
折射性	120.99米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	47.27³	Chemaxon
数量的戒指	4	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.868
血脑屏障	+	0.8183
Caco-2渗透	- - - - - -	0.6915
22基板	底物	0.7514
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.7854
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.7015
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.861
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8329
CYP450 2 d6衬底	底物	0.8919
CYP450 3 a4衬底	底物	0.7408
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.5726
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.6843
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.9266
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.6359
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.5517
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.5121
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.584
致癌性	Non-carcinogens	0.9211
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9881
大鼠急性毒性	1.9768 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.9911
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.6643

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

了解更多

用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

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财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
EC 50 (nM)	2235年	N /一个	N /一个	A27397/A27399
EC 50 (nM)	2600年	N /一个	N /一个	A27400
EC 50 (nM)	400年	N /一个	N /一个	A27401/A27406
EC 50 (nM)	440年	N /一个	N /一个	A27402/A27404
EC 50 (nM)	550年	N /一个	N /一个	A27396
EC 50 (nM)	720年	N /一个	N /一个	A27407
EC 50 (nM)	730年	N /一个	N /一个	A27403
EC 50 (nM)	980年	N /一个	N /一个	A27398
集成电路50 (nM)	1285年	N /一个	N /一个	A27397/A27399
集成电路50 (nM)	2600年	N /一个	N /一个	A27405
集成电路50 (nM)	300年	N /一个	N /一个	A27406

细节 1。过氧物酶体proliferator-activated受体γ

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 受体激动剂

监管机构

通用函数: 锌离子结合
特定的功能: 核受体结合过氧物酶体扩散等降血脂药药物和脂肪酸。一旦激活的配体,核受体结合DNA特定PPAR响应元素(PPRE…
基因名字: PPARG
Uniprot ID: P37231
Uniprot名字: 过氧物酶体proliferator-activated受体γ
分子量: 57619.58哒

引用

Kitamura年代,宫崎骏Y, Shinomura Y,近藤年代,Kanayama年代,Matsuzawa Y:过氧物酶体proliferator-activated受体γ诱发增长逮捕和人类结肠癌细胞分化的标志。日本J癌症研究》1999年1月,90 (1):75 - 80。(文章]
德美特里GD,弗莱彻CD,穆勒E, Sarraf P, Naujoks R,坎贝尔N, Spiegelman BM,歌手史:感应实体瘤分化的过氧物酶体proliferator-activated receptor-gamma配体troglitazone脂肪肉瘤患者。《美国国家科学院刊S a . 1999年3月30日,96 (7):3951 - 6。(文章]
佩特洛娃电视,阿卡玛KT,范Eldik LJ:环戊烯酮前列腺素抑制小胶质细胞的激活:下调诱导一氧化氮合成酶的15-deoxy-Delta12, 14-prostaglandin J2。《美国国家科学院刊S a . 1999年4月13日,96 (8):4668 - 73。(文章]
•惠顿半岛,营地HS Tafuri SR: PPARgamma活化剂下调3 t3-l1 PPARgamma脂肪细胞的表达。1999年2月。3月26日,447 (2):186 - 90。(文章]
Satoh T, Furuta K,铃木,渡边Y:前列腺素J2及其代谢产物诱导的神经生长因子促进神经突结果PC12细胞。生物化学Biophys Res Commun。1999年4月29日,258 (1):50-3。(文章]
陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
门敏SJ,威尔逊LC、Hsi LC鹅岭TE: Troglitazone,一个过氧物酶体proliferator-activatedγ受体(PPARγ)配体,选择性地诱导的早期增长response-1基因独立PPARγ。一个新颖的机制为其anti-tumorigenic活动。J生物化学杂志。2003年2月21日,278(8):5845 - 53年。Epub 2002年12月9日。(文章]
林Subbaramaiah K, DT,哈特JC,丹嫩贝格AJ:过氧物酶体proliferator-activatedγ受体配体抑制cyclooxygenase-2的转录激活。证据的参与激活蛋白1和CREB-binding蛋白质/ p300。生物化学杂志。2001年4月13日;276 (15):12440 - 8。Epub 2001年1月23日。(文章]

细节 2。Estrogen-related受体γ

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 反向激动剂

通用函数: 锌离子结合
特定的功能: 孤儿受体作为转录激活没有配体。特别结合雌激素反应元件并激活报告基因控制的雌激素反应……
基因名字: ESRRG
Uniprot ID: P62508
Uniprot名字: Estrogen-related受体γ
分子量: 51305.485哒

引用

方王Y, F,黄CW: Troglitazone estrogen-related受体α和γ反兴奋剂。生物化学杂志。2010年7月1日,80 (1):80 - 5。doi: 10.1016 / j.bcp.2010.03.013。Epub 2010年3月16日。(文章]

细节 3所示。类固醇激素受体ERR1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 反向激动剂

通用函数: 锌离子结合
特定的功能: 结合ERR-alpha反应元素(两者)包含一个共识half-site, 5‘-TNAAGGTCA-3’。可以绑定到碳链酰基辅酶A脱氢酶(MCAD)响应元素NRRE-1和……
基因名字: ESRRA
Uniprot ID: P11474
Uniprot名字: 类固醇激素受体ERR1
分子量: 45509.11哒

引用

方王Y, F,黄CW: Troglitazone estrogen-related受体α和γ反兴奋剂。生物化学杂志。2010年7月1日,80 (1):80 - 5。doi: 10.1016 / j.bcp.2010.03.013。Epub 2010年3月16日。(文章]

细节 4所示。过氧物酶体proliferator-activated受体δ

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 锌离子结合
特定的功能: Ligand-activated转录因子。受体结合过氧物酶体扩散等降血脂药药物和脂肪酸。有一个倾向于多不饱和脂肪酸,如gamma-lin……
基因名字: PPARD
Uniprot ID: Q03181
Uniprot名字: 过氧物酶体proliferator-activated受体δ
分子量: 49902.99哒

引用

伊藤Inoue, F, Aoyagi年代,Tazawa年代,草间弥生H, Akahane M, Mastunaga T, Hayashi K, Awata T, Komoda T,片年代:Fibrate和他汀类药物协同增加PPARalpha的转录活动/ RXRalpha和减少NFkappaB transactivation。生物化学Biophys Res Commun。2002年1月11日,290 (1):131 - 9。(文章]

细节 5。过氧物酶体proliferator-activated受体α

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 锌离子结合
特定的功能: Ligand-activated转录因子。脂类代谢的主要监管机构。由内源性配体激活1-palmitoyl-2-oleoyl-sn-glycerol-3-phosphocholine (16:0/18:1-GPC)。激活oleyleth……
基因名字: PPARA
Uniprot ID: Q07869
Uniprot名字: 过氧物酶体proliferator-activated受体α
分子量: 52224.595哒

引用

伊藤Inoue, F, Aoyagi年代,Tazawa年代,草间弥生H, Akahane M, Mastunaga T, Hayashi K, Awata T, Komoda T,片年代:Fibrate和他汀类药物协同增加PPARalpha的转录活动/ RXRalpha和减少NFkappaB transactivation。生物化学Biophys Res Commun。2002年1月11日,290 (1):131 - 9。(文章]

细节 6。谷胱甘肽S-transferase P

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: S-nitrosoglutathione绑定
特定的功能: 结合减少谷胱甘肽的大量外源性和内源性的疏水亲电试剂。调节消极CDK5活动通过p25 / p35区域易位,防止神经退化。
基因名字: 问题
Uniprot ID: P09211
Uniprot名字: 谷胱甘肽S-transferase P
分子量: 23355.625哒

引用

Boerma JS、Vermeulen NP Commandeur约:应用CYP102A1M11H作为蛋白加合物的生成工具活性药物的代谢物。化学Res Toxicol。2011年8月15日,24日(8):1263 - 74。doi: 10.1021 / tx2001515。Epub 2011年6月16日。(文章]

细节 7所示。Long-chain-fatty-acid——辅酶a连接酶4

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 抑制剂

通用函数: 极长链脂肪酸acid-coa连接酶的活动
特定的功能: 激活的长链脂肪酸的合成细胞脂质,通过机会和退化。优先使用花生四烯酸和eicosapentaenoate作为底物。
基因名字: ACSL4
Uniprot ID: O60488
Uniprot名字: Long-chain-fatty-acid——辅酶a连接酶4
分子量: 79187.38哒

引用

金JH,列文TM,科尔曼RA:表达和描述重组鼠酰coa合成酶1,4,5。由triacsin C和thiazolidinediones选择性抑制作用。生物化学杂志。2001年7月6日,276 (27):24667 - 73。Epub 2001年4月23日。(文章]
列文TM,范霍恩CG Krisans SK,科尔曼RA:鼠肝脏酰coa合成酶4是一种peripheral-membrane蛋白位于两个不同的亚细胞的细胞器,过氧化物酶体,mitochondrial-associated膜。拱生物化学Biophys。2002年8月15日,404 (2):263 - 70。(文章]
列文TM,金正日JH,格兰杰哒,万斯我,科尔曼RA:酰coa合成酶亚型1,4,5中不同亚细胞的膜可以抑制大鼠肝脏和独立。生物化学杂志。2001年7月6日;276 (27):24674 - 9。Epub 2001年4月23日。(文章]

细节 8。纤溶酶原激活物抑制剂1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 拮抗剂

通用函数: Serine-type肽链内切酶抑制剂活性
特定的功能: 丝氨酸蛋白酶抑制剂。这个组织纤溶酶原激活物抑制剂作为“诱饵”,尿激酶,蛋白C和matriptase-3 / TMPRSS7。快速交互平台可以作为一个大案子…
基因名字: SERPINE1
Uniprot ID: P05121
Uniprot名字: 纤溶酶原激活物抑制剂1
分子量: 45059.695哒

引用

索贝尔是:胰岛素抵抗和血栓形成:一个心脏病专家的观点。心功能杂志。1999年7月8日,84 (1):37 j-41j。(文章]
Gottschling-Zeller H, Rohrig K,胡安H: Troglitazone降低纤溶酶原激活物inhibitor-1人工培养的脂肪细胞表达和分泌。Diabetologia。2000年3月,43 (3):377 - 83。(文章]
Nordt TK, Peter K,预示C,索贝尔是:troglitazone微分调节的纤溶酶原激活物抑制剂1型在人类肝细胞和血管。中国性金属底座。2000年4月,85 (4):1563 - 8。(文章]
加藤K,山田D, Midorikawa年代,佐藤W,渡边T: insulin-sensitizing剂改善,异常纤维蛋白溶解的troglitazone 2型糖尿病。新陈代谢。2000年5月,49 (5):662 - 5。(文章]
Kruszynska欧美,詹,Olefsky JM,索贝尔是:troglitazone对血药浓度的影响纤溶酶原激活物抑制剂1在2型糖尿病患者和精益和肥胖的正常人。糖尿病。2000年4月,49 (4):633 - 9。(文章]

细节 9。Equilibrative核苷转运体1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 抑制剂

通用函数: 核苷跨膜转运体活动
特定的功能: 介导核苷的流入和流出膜(equilibrative运输车)。它很敏感(ES)抑制剂nitrobenzylmercaptopurine低浓度的核苷(NBMPR…
基因名字: SLC29A1
Uniprot ID: Q99808
Uniprot名字: Equilibrative核苷转运体1
分子量: 50218.805哒

引用

梁医生,男人,谢霆锋厘米:thiazolidinediones对equilibrative核苷transporter-1人类主动脉平滑肌细胞。生物化学杂志。2005年8月1日,70 (3):355 - 62。(文章]

酶

细节 1。细胞色素P450 19 a1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 氧气结合
特定的功能: 催化芳香C18从C19雄激素雌激素的形成。
基因名字: CYP19A1
Uniprot ID: P11511
Uniprot名字: 芳香化酶
分子量: 57882.48哒

引用

Azad Kumavath R, M, Devarapalli P,女子年代,凹地年代,Barh D,代理V, Kumar美联社:小说芳香化酶抑制剂的选择使用诱导契合对接精度和额外的方法:在ER-alpha-positive乳腺癌的潜在临床应用。信息学手段。2016年10月10,12 (6):324 - 331。doi: 10.6026 / 97320630012324。eCollection 2016。(文章]

细节 2。细胞色素P450 1 a1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 诱导物

通用函数: 维生素d 24-hydroxylase活动
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字: CYP1A1
Uniprot ID: P04798
Uniprot名字: 细胞色素P450 1 a1
分子量: 58164.815哒

引用

金汞、汉呃,宋HG: troglitazone对CYP1A1诱导的影响。毒理学。2008年4月18日,246 (2):166 - 71。doi: 10.1016 / j.tox.2008.01.003。Epub 2008年1月16日。(文章]

细节 3所示。细胞色素P450 2 b6

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 诱导物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字: CYP2B6
Uniprot ID: P20813
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 b6
分子量: 56277.81哒

引用

Rendic S:总结的信息对人类CYP酶:人类P450酶代谢数据。药物金属底座启2002 Feb-May; 34 (1 - 2): 83 - 448。(文章]
Sahi J,汉密尔顿G, Sinz M,巴罗斯年代,黄SM, LJ,莱斯科LeCluyse EL: troglitazone对细胞色素P450酶的影响在人类和大鼠肝细胞的主要文化。Xenobiotica。2000年3月,30 (3):273 - 84。(文章]

细节 4所示。细胞色素P450 2 c9

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

抑制剂

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字: CYP2C9
Uniprot ID: P11712
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 c9
分子量: 55627.365哒

引用

Rendic S:总结的信息对人类CYP酶:人类P450酶代谢数据。药物金属底座启2002 Feb-May; 34 (1 - 2): 83 - 448。(文章]
山崎H,铃木M些K,岛田N, M,只是横井老师:体外抑制troglitazone及其代谢物对药物的影响人类细胞色素P450酶氧化活动:与吡格列酮和罗格列酮。Xenobiotica。2000年1月,30 (1):61 - 70。(文章]
山崎H,柴田,铃木M M,只是岛田N、Guengerich FP,横井T: troglitazone氧化quinone-type代谢物由细胞色素p - 450催化2 c8和p - 450 3 a4在人类肝脏微粒体。药物金属底座Dispos。1999年11月,27 (11):1260 - 6。(文章]
Sahi J,黑CB,汉密尔顿GA,郑X,乔利年代,玫瑰KA,吉尔伯特D, LeCluyse EL, Sinz MW:比较thiazolidinediones对体外P450酶诱导的影响和抑制。药物金属底座Dispos。2003年4月,31(4):439 - 46所示。(文章]

细节 5。细胞色素P450 3 a5

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 氧气结合
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字: CYP3A5
Uniprot ID: P20815
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a5
分子量: 57108.065哒

引用

荻野米,经营着K, Yamazoe Y:人类CYP3A选择性方案形式,CYP3A5和CYP3A7 troglitazone HepG2细胞。药物金属底座Pharmacokinet。2002; 17 (1): 42-6。(文章]

细节 6。细胞色素P450 3 a7

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 氧气结合
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字: CYP3A7
Uniprot ID: P24462
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a7
分子量: 57525.03哒

引用

荻野米,经营着K, Yamazoe Y:人类CYP3A选择性方案形式,CYP3A5和CYP3A7 troglitazone HepG2细胞。药物金属底座Pharmacokinet。2002; 17 (1): 42-6。(文章]

细节 7所示。UDP-glucuronosyltransferase 1 - 3

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 视黄酸绑定
特定的功能: UDPGT主要重要的接合和随后的消除潜在的有毒有害异物和内源性化合物。同种型2缺乏转移酶活动但充当-注册…
基因名字: UGT1A3
Uniprot ID: P35503
Uniprot名字: UDP-glucuronosyltransferase 1 - 3
分子量: 60337.835哒

引用

渡边Y, M,只是横井老师:Troglitazone glucuronidation在人类肝脏和肠微粒体:高催化活性的UGT1A8和UGT1A10。药物金属底座Dispos。2002; 12月30 (12):1462 - 9。(文章]

细节 8。UDP-glucuronosyltransferase 1 - 4

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 蛋白质homodimerization活动
特定的功能: UDPGT主要重要的接合和随后的消除潜在的有毒有害异物和内源性化合物。这个同种型glucuronidates胆红素IX-alpha形成的……
基因名字: UGT1A4
Uniprot ID: P22310
Uniprot名字: UDP-glucuronosyltransferase 1 - 4
分子量: 60024.535哒

引用

渡边Y, M,只是横井老师:Troglitazone glucuronidation在人类肝脏和肠微粒体:高催化活性的UGT1A8和UGT1A10。药物金属底座Dispos。2002; 12月30 (12):1462 - 9。(文章]

财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
Ki (nM)	20000年	N /一个	N /一个	A4046

细节 9。UDP-glucuronosyltransferase 1 - 6

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

抑制剂

通用函数: 蛋白质homodimerization活动
特定的功能: UDPGT主要重要的接合和随后的消除潜在的有毒有害异物和内源性化合物。这对酚类同种型有特异性。同种型3缺乏反式…
基因名字: UGT1A6
Uniprot ID: P19224
Uniprot名字: UDP-glucuronosyltransferase 1 - 6
分子量: 60750.215哒

引用

渡边Y, M,只是横井老师:Troglitazone glucuronidation在人类肝脏和肠微粒体:高催化活性的UGT1A8和UGT1A10。药物金属底座Dispos。2002; 12月30 (12):1462 - 9。(文章]
Ito M,山本K,佐藤H,富士山Y, Bamba T:抑制作用的troglitazone glucuronidation催化由人类尿苷diphosphate-glucuronosyltransferase 1 a6。欧元中国新药杂志。2001年3月,56 (12):893 - 5。(文章]

细节 10。UDP-glucuronosyltransferase 1 - 7

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 视黄酸绑定
特定的功能: UDPGT主要重要的接合和随后的消除潜在的有毒有害异物和内源性化合物。同种型2缺乏转移酶活动但充当-注册…
基因名字: UGT1A7
Uniprot ID: Q9HAW7
Uniprot名字: UDP-glucuronosyltransferase 1 - 7
分子量: 59818.315哒

引用

渡边Y, M,只是横井老师:Troglitazone glucuronidation在人类肝脏和肠微粒体:高催化活性的UGT1A8和UGT1A10。药物金属底座Dispos。2002; 12月30 (12):1462 - 9。(文章]

细节 11。UDP-glucuronosyltransferase 1 - 8

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 类固醇绑定
特定的功能: UDPGT主要重要的接合和随后的消除潜在的有毒有害异物和内源性化合物。同种型2缺乏转移酶活动但充当-注册…
基因名字: UGT1A8
Uniprot ID: Q9HAW9
Uniprot名字: UDP-glucuronosyltransferase 1 - 8
分子量: 59741.035哒

引用

渡边Y, M,只是横井老师:Troglitazone glucuronidation在人类肝脏和肠微粒体:高催化活性的UGT1A8和UGT1A10。药物金属底座Dispos。2002; 12月30 (12):1462 - 9。(文章]

细节 12。UDP-glucuronosyltransferase 1 - 9

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 视黄酸绑定
特定的功能: UDPGT主要重要的接合和随后的消除潜在的有毒有害异物和内源性化合物。这对酚类同种型有特异性。同种型2缺乏反式…
基因名字: UGT1A9
Uniprot ID: O60656
Uniprot名字: UDP-glucuronosyltransferase 1 - 9
分子量: 59940.495哒

引用

渡边Y, M,只是横井老师:Troglitazone glucuronidation在人类肝脏和肠微粒体:高催化活性的UGT1A8和UGT1A10。药物金属底座Dispos。2002; 12月30 (12):1462 - 9。(文章]
巴比尔O, Villeneuve L,德国兵V, C,方丹给IP、迪昂C, Kosykh V, Fruchart JC,吉特·吉C, Staels B: UDP-glucuronosyltransferase 1 a9酶是过氧物酶体proliferator-activated受体α和γ目标基因。生物化学杂志。2003年4月18日;278 (16):13975 - 83。Epub 2003年2月11日。(文章]

细节 13。UDP-glucuronosyltransferase 1 - 10

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 蛋白激酶c绑定
特定的功能: UDPGT主要重要的接合和随后的消除潜在的有毒有害异物和内源性化合物。同种型2缺乏转移酶活动但充当-注册…
基因名字: UGT1A10
Uniprot ID: Q9HAW8
Uniprot名字: UDP-glucuronosyltransferase 1 - 10
分子量: 59809.075哒

引用

渡边Y, M,只是横井老师:Troglitazone glucuronidation在人类肝脏和肠微粒体:高催化活性的UGT1A8和UGT1A10。药物金属底座Dispos。2002; 12月30 (12):1462 - 9。(文章]

细节 14。UDP-glucuronosyltransferase 2 b7

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: Glucuronosyltransferase活动
特定的功能: UDPGT主要重要的接合和随后的消除潜在的有毒有害异物和内源性化合物。其独特的特异性,4-catechol雌激素和雌三醇苏……
基因名字: UGT2B7
Uniprot ID: P16662
Uniprot名字: UDP-glucuronosyltransferase 2 b7
分子量: 60694.12哒

引用

渡边Y, M,只是横井老师:Troglitazone glucuronidation在人类肝脏和肠微粒体:高催化活性的UGT1A8和UGT1A10。药物金属底座Dispos。2002; 12月30 (12):1462 - 9。(文章]

细节 15。UDP-glucuronosyltransferase 2去往b15

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: Glucuronosyltransferase活动
特定的功能: UDPGTs主要重要的接合和随后的消除潜在的有毒有害异物和内源性化合物。该同工酶显示活动对几类韩国帝王……
基因名字: UGT2B15
Uniprot ID: P54855
Uniprot名字: UDP-glucuronosyltransferase 2去往b15
分子量: 61035.815哒

引用

渡边Y, M,只是横井老师:Troglitazone glucuronidation在人类肝脏和肠微粒体:高催化活性的UGT1A8和UGT1A10。药物金属底座Dispos。2002; 12月30 (12):1462 - 9。(文章]

细节 16。细胞色素P450 3 a4

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 诱导物

通用函数: 维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a4
分子量: 57342.67哒

引用

Prueksaritanont T,织女星JM,赵J, K Gagliano,库兹涅佐娃O,穆瑟B,阿明RD,刘L, Roadcap英航Dilzer年代,Lasseter KC,罗杰斯JD:辛伐他汀和troglitazone之间的相互作用或吡格列酮在健康受试者。中国新药杂志。2001;41 (5):573 - 81。(文章]
Dimaraki EV,贾菲CA: Troglitazone诱发CYP3A4活性导致错误异常地塞米松抑制试验。中国性金属底座。2003年7月,88 (7):3113 - 6。doi: 10.1210 / jc.2002 - 021778。(文章]
Sahi J,汉密尔顿G, Sinz M,巴罗斯年代,黄SM, LJ,莱斯科LeCluyse EL: troglitazone对细胞色素P450酶的影响在人类和大鼠肝细胞的主要文化。Xenobiotica。2000年3月,30 (3):273 - 84。(文章]
弗洛克哈特药物的相互作用(表链接]

细节 17所示。细胞色素P450 2 c19

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 负责代谢的治疗药物如抗癫痫药物S-mephenytoin,奥美拉唑、氯胍,特定的巴比妥酸盐,安定,心得安,西酞普兰和im……
基因名字: CYP2C19
Uniprot ID: P33261
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 c19
分子量: 55930.545哒

引用

山崎H,铃木M些K,岛田N, M,只是横井老师:体外抑制troglitazone及其代谢物对药物的影响人类细胞色素P450酶氧化活动:与吡格列酮和罗格列酮。Xenobiotica。2000年1月,30 (1):61 - 70。(文章]

细节 18岁。UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 类固醇绑定
特定的功能: UDPGT主要重要的接合和随后的消除潜在的有毒有害异物和内源性化合物。这个同种型glucuronidates胆红素IX-alpha形成的……
基因名字: UGT1A1
Uniprot ID: P22309
Uniprot名字: UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1
分子量: 59590.91哒

引用

渡边Y, M,只是横井老师:Troglitazone glucuronidation在人类肝脏和肠微粒体:高催化活性的UGT1A8和UGT1A10。药物金属底座Dispos。2002; 12月30 (12):1462 - 9。(文章]

细节 19所示。细胞色素P450 2 c8

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

抑制剂

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字: CYP2C8
Uniprot ID: P10632
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 c8
分子量: 55824.275哒

引用

Schoch GA,矢野JK Sansen年代,Dansette点,结实的CD,约翰逊EF:细胞色素P450 2 c8衬底约束力的决定因素:结构与montelukast复合物,troglitazone,非洛地平,9-cis-retinoic酸。生物化学杂志。2008年6月20日;283 (25):17227 - 37。doi: 10.1074 / jbc.M802180200。Epub 2008年4月15日。(文章]
后方JT, Filppula,尼米M, Neuvonen PJ:细胞色素P450 2 c8在药物代谢中的作用和交互。杂志启2016年1月,68 (1):168 - 241。doi: 10.1124 / pr.115.011411。(文章]
山崎H,铃木M些K,岛田N, M,只是横井老师:体外抑制troglitazone及其代谢物对药物的影响人类细胞色素P450酶氧化活动:与吡格列酮和罗格列酮。Xenobiotica。2000年1月,30 (1):61 - 70。(文章]
Sahi J,黑CB,汉密尔顿GA,郑X,乔利年代,玫瑰KA,吉尔伯特D, LeCluyse EL, Sinz MW:比较thiazolidinediones对体外P450酶诱导的影响和抑制。药物金属底座Dispos。2003年4月,31(4):439 - 46所示。(文章]

转运蛋白

财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
集成电路50 (nM)	66400年	N /一个	N /一个	A16121

细节 1。胆汁盐泵出口

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 运输活动
特定的功能: 参与ATP-dependent肝细胞分泌的胆汁盐进入小管。
基因名字: ABCB11
Uniprot ID: O95342
Uniprot名字: 胆汁盐泵出口
分子量: 146405.83哒

引用

王EJ, Casciano CN,克莱门特RP,约翰逊WW:荧光底物的sister-P-glycoprotein (BSEP)评为标记的主动运输和抑制:证据或有不平等的结合位点。制药研究》2003年4月,20 (4):537 - 44。(文章]
Funk C, Pantze M, L Jehle, Ponelle C,本篇报告G, Lazendic M,夸夸其谈的人接待员:Troglitazone-induced肝内胆汁郁积的干扰肝胆管的出口在雄性和雌性大鼠胆汁酸。性别差异的相关性troglitazone硫酸盐的形成和抑制微管的胆汁盐泵出口(Bsep) troglitazone troglitazone硫酸盐。毒理学。2001年10月5日,167 (1):83 - 98。(文章]
齐藤H, Osumi M, Hirano H,胫骨W,中村R,石川T:技术缺陷和改进高速筛选定量构效关系分析和预测人类胆汁盐抑制剂出口泵(ABCB11 / BSEP)。aap j . 2009年9月,11 (3):581 - 9。doi: 10.1208 / s12248 - 009 - 9137 - 9。Epub 2009年8月18日。(文章]

细节 2。溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: Sodium-independent有机离子跨膜转运体活动
特定的功能: 介导的Na(+)独立吸收有机阴离子如普伐他汀,牛磺胆酸盐、甲氨蝶呤、硫酸脱氢表雄酮,17-beta-glucuronosyl雌二醇,雌素酮硫酸盐,小白鼠…
基因名字: SLCO1B1
Uniprot ID: Q9Y6L6
Uniprot名字: 溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b1
分子量: 76447.99哒

引用

Nozawa T, Sugiura S, M,只是Goto,横井T, Nezu J,信,Tamai我:参与的有机阴离子的交通运输多肽troglitazone硫酸:影响理解troglitazone肝毒性。药物金属底座Dispos。2004年3月,32 (3):291 - 4。(文章]

药物在2005年6月13日,十三24 /更新在07年4月,2023活动

Troglitazone

识别

结构Troglitazone (DB00197)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

引用

引用

引用

引用

引用

引用

引用

引用

酶

引用

引用

引用

引用

引用

引用

引用

引用

引用

引用

引用

引用

引用

引用

引用

引用

引用

引用

引用

转运蛋白

引用

引用