Polyhydroxylated大环内酯类从Seimatosporium discosioides及其影响过氧物酶体的激活proliferator-activated受体γ。

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协福NT,崔YH,金正日N,香港党卫军,香港某人,黄,李HJ,李SJ,张成泽DS,李D

Polyhydroxylated大环内酯类从Seimatosporium discosioides及其影响过氧物酶体的激活proliferator-activated受体γ。

J Nat刺激。2012年4月27日,75 (4):784 - 8。doi: 10.1021 / np200955z。Epub 2012年3月16日。

PubMed ID

22424300 (在PubMed

]

文摘

两个新的polyhydroxylated大环内酯类,seimatopolides B(1)和(2),从一个孤立层提取的Seimatosporium discosioides培养基。新化合物的结构的基础上,建立了光谱分析,包括1 d和2 d核磁共振,它们的绝对构型确定使用修改后的莫舍的方法。Seimatopolides A(1)和(2)激活过氧物酶体proliferator-activated受体(PPAR)γEC(50)值为1.15和11.05妈妈,分别。目标基因在HepG2γ- ppar肝细胞的表达明显改变;特别是glucose-6-phosphatase gluconeogenic基因的表达(G6Pase)和磷酸烯醇丙酮酸carboxykinase (PEPCK)在减少刺激,支持这个提议,化合物1 - ppar激动剂和可能的治疗治疗糖尿病的候选人。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Troglitazone	过氧物酶体proliferator-activated受体γ	EC 50 (nM)	440年	N /一个	N /一个	细节