Troglitazone estrogen-related受体α和γ反兴奋剂。

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王Y,黄方F,连续波

Troglitazone estrogen-related受体α和γ反兴奋剂。

生物化学杂志。2010年7月1日,80 (1):80 - 5。doi: 10.1016 / j.bcp.2010.03.013。Epub 2010年3月16日。

PubMed ID

20298676 (在PubMed

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文摘

作为配体过氧物酶体摘要受体γ(PPARγ)troglitazone除了激活PPARγ抑制细胞生长的机制。在这项研究中,我们发现troglitazone干扰之间的交互estrogen-related受体α和γ(ERRα和犯错伽马)及其共激活剂PPARγcoactivator-1α(pgc - 1)功能作为反兴奋剂。此外,troglitazone抑制pgc - 1的表达及其相关成员PGC-1β是线粒体功能的主要监管机构。因此,troglitazone减少线粒体质量和抑制超氧化物岐化酶的表达提高活性氧(ROS)的生产。活性氧的增加反过来诱导细胞周期抑制剂p21的表达(WAF1)。因此我们建议犯错α和犯错伽马troglitazone重要的替代目标协调其生长抑制效果。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Troglitazone	Estrogen-related受体γ	蛋白质	人类	没有	反向激动剂	细节
Troglitazone	类固醇激素受体ERR1	蛋白质	人类	没有	反向激动剂	细节