小说tricyclic-alpha-alkyloxyphenylpropionic酸:双重PPARalpha /γ受体激动剂和降血脂药和抗糖尿病的活动。
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小说tricyclic-alpha-alkyloxyphenylpropionic酸:双重PPARalpha /γ受体激动剂和降血脂药和抗糖尿病的活动。
J地中海化学。2002年2月14日,45 (4):789 - 804。
- PubMed ID
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11831892 (在PubMed]
- 文摘
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合成和构效关系的三环alpha-ethoxy-phenylpropionic酸衍生品由体外PPARalpha引导和PPARgamma transactivation数据和计算机模拟导致小说的识别咔唑模拟,3 q,双重PPARalpha (EC (50) = 0.36 microM)和PPARgamma (EC (50) = 0.17 microM)活动体外。十天的db / db小鼠3 q改善胰岛素敏感性,以OGTT来衡量,比与罗格列酮和吡格列酮治疗,表明体内PPARgamma活动。同样,三问降低血浆甘油三酯和胆固醇高胆固醇喂食老鼠4天治疗后,表明体内PPARalpha活动。选定的化合物的药物动力学的调查表明,延长药物暴露改善了体内体外活性化合物的活性。
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药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C) (2 s) 2-ethoxy-3 - {4 - [2 - (10 h-phenoxazin-10-yl)乙氧基的]苯基}丙酸 过氧物酶体proliferator-activated受体γ EC 50 (nM) 570年 N /一个 N /一个 细节 3 - (4 - (S) (2-Carbazol-9-Yl-Ethoxy)苯基)2-ethoxy-propionic酸 过氧物酶体proliferator-activated受体γ EC 50 (nM) 170年 N /一个 N /一个 细节 苯扎贝特 过氧物酶体proliferator-activated受体α EC 50 (nM) 35700年 N /一个 N /一个 细节 苯扎贝特 过氧物酶体proliferator-activated受体δ EC 50 (nM) 102000年 N /一个 N /一个 细节 苯扎贝特 过氧物酶体proliferator-activated受体γ EC 50 (nM) 73500年 N /一个 N /一个 细节 吡格列酮 过氧物酶体proliferator-activated受体γ EC 50 (nM) 970年 N /一个 N /一个 细节 罗格列酮 过氧物酶体proliferator-activated受体α EC 50 (nM) 4100年 N /一个 N /一个 细节 罗格列酮 过氧物酶体proliferator-activated受体γ EC 50 (nM) 160年 N /一个 N /一个 细节 Troglitazone 过氧物酶体proliferator-activated受体γ EC 50 (nM) 980年 N /一个 N /一个 细节