罗格列酮

识别

总结

罗格列酮是一个thiazolidinedione表示作为辅助饮食和锻炼保持在2型糖尿病血糖控制。

品牌名称

Avandamet,文迪雅

通用名称

罗格列酮

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB00412

背景

罗格列酮是一种抗糖尿病药物thiazolidinedione类的药物。葛兰素史克制药公司销售作为一个独立的药物(文迪雅),结合二甲双胍(Avandamet)或glimepiride (Avandaryl)。像其他thiazolidinediones,罗格列酮的作用机制是通过激活细胞内受体类过氧物酶体proliferator-activated受体(PPARs),特别是PPARγ。罗格列酮的选择性配体PPARγ,没有PPARα-binding行动。除了它对胰岛素抵抗的影响,似乎抗炎效应:核因子kappa-B (NFκB)水平下降和抑制剂(IκB)水平增加患者对罗格列酮。最近的研究表明,罗格列酮也可能有利于阿尔茨海默氏症患者的一个子集没有ApoE4基因的表达。这是正在进行的临床试验的主题。

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

3 d

类似的结构

重量: 平均:357.427
单一同位素的:357.114712179
化学公式: C₁₈H₁₉N₃O₃年代

同义词

(±)5 - [p - [2 - (methyl-2-pyridylamino)乙氧基的]苄)2,4-thiazolidinedione
(RS) 5 - {4 - [2 - (Methyl-2-pyridylamino)乙氧基的]苄}2,4-thiazolidinedion
Rosiglitazon
Rosiglitazona
罗格列酮
Rosiglitazonum

外部id

brl - 49653
TDZ-01

药理学

指示

罗格列酮表示作为辅助饮食和锻炼来提高成人2型糖尿病血糖控制。

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

看看

相关条件

2型糖尿病

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

了解更多

避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

了解更多

药效学

当罗格列酮作为单一疗法,它与总胆固醇的增加有关,低密度脂蛋白和高密度脂蛋白。它也涉及减少游离脂肪酸。增加低密度脂蛋白主要发生在治疗前1到2个月文迪雅和低密度脂蛋白水平仍上升高于基线整个试验。相比之下,高密度脂蛋白继续上升。结果,LDL / HDL比率达到顶峰后2个月的治疗,然后随着时间的推移出现减少。

的作用机制

罗格列酮作为一个高度选择性和有效的在过氧物酶体扩散国激活受体(PPAR)激动剂在目标组织中胰岛素的行动如脂肪组织,骨骼肌和肝脏。激活受体γ- ppar调节insulin-responsive基因的转录参与葡萄糖的控制生产、运输和利用率。通过这种方式,罗格列酮增加组织对胰岛素的敏感性。

目标	行动	生物
一个过氧物酶体proliferator-activated受体γ	受体激动剂	人类
ULong-chain-fatty-acid——辅酶a连接酶4	抑制剂	人类
U过氧物酶体proliferator-activated受体α	不可用	人类
U过氧物酶体proliferator-activated受体δ	不可用	人类
U视黄酸受体RXR-alpha	不可用	人类
U视黄酸受体RXR-beta	不可用	人类
U视黄酸受体RXR-gamma	不可用	人类

吸收

罗格列酮的绝对生物利用度为99%。血浆浓度峰值观察给药后约1小时。beplayapp罗格列酮与食物导致管理没有改变整体曝光(AUC),但有一个C下降大约28%_马克斯和一个延迟T_马克斯(1.75小时)。这些变化不太可能是临床上重要的;因此,罗格列酮可能是管理有或没有食物。最大血浆浓度(Cmax)和曲线下的面积(AUC)罗格列酮增加dose-proportional方式在治疗剂量范围。

的体积分布

17.6 L(口头的体积分布Vss / F)
13.5 L(总体均值,儿科病人)

蛋白结合

绑定到99.8%血浆蛋白,主要是白蛋白。

新陈代谢

肝。罗格列酮广泛肝中的代谢活性代谢物通过去甲基、羟基化,结合硫酸和葡萄糖醛酸。体外数据显示,细胞色素P450 (CYP)同工酶2 c8 (CYP2C8)和一个小程度上CYP2C9参与罗格列酮的肝代谢。

在产品下面查看合作伙伴的反应

罗格列酮

路线的消除

口服或静脉注射后管理[14 c]马来酸罗格列酮,大约64%和23%的剂量被淘汰的尿液和粪便,分别。

半衰期

3 - 4个小时(单剂量口服,独立的剂量)

间隙

口服间隙(CL) = 3.03±0.87升/小时(1毫克禁食)
口服氯= 2.89±0.71 L /人力资源[2毫克禁食)
口服氯= 2.85±0.69 L /人力资源(8毫克禁食)
口服氯= 2.97±0.81 L /人力资源(美联储8毫克)
3.15升/小时(总体均值,儿科病人)

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

副作用包括液体潴留,充血性心力衰竭(CHF),肝脏疾病

通路

通路	类别
罗格列酮代谢途径	药物代谢

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Abacavir	罗格列酮可能会降低Abacavir的排泄率可能导致更高的血清水平。
Abametapir	罗格列酮的血清浓度时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept	罗格列酮的代谢结合Abatacept时可以增加。
Abiraterone	罗格列酮的代谢阿比特龙结合时可以减少。
Abrocitinib	的新陈代谢Abrocitinib时可以减少与罗格列酮相结合。
阿卡波糖	时可以增加低血糖的风险或严重性阿卡波糖结合罗格列酮。
醋丁洛尔	罗格列酮的治疗效果与醋丁洛尔结合使用时,可以增加。
Aceclofenac	Aceclofenac可能减少罗格列酮的排泄率导致更高的血清水平。
Acemetacin	Acemetacin可能减少罗格列酮的排泄率导致更高的血清水平。
苊香豆醇	时可以减少苊香豆醇的代谢与罗格列酮相结合。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

有或没有食物。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

现在访问

产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
马来酸罗格列酮	KX2339DP44	155141-29-0	SUFUKZSWUHZXAV-BTJKTKAUSA-N

产品图片

国际/其他品牌

Blutab (Werrick)/DH-Rosidia (Hasan)/Diaben(埃利亚)/Diaglinex (Farmindustria)/Gaudil (Craveri)/Gliximina(丹佛)/Naidi(海蜃)/Rogelin(激流)/Roglit (Gedeon Richter)/Romerol药物(国际)/Rosit(δ)/Rosix (Garmisch)/罗西尼(Trima)/Sensulin(广场)/盛Ao(恒瑞)/盛Min (ShengJiTang制药)

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
文迪雅	平板电脑,涂膜	4毫克/ 1	口服	医生总保健公司。	2006-02-07	不适用
文迪雅	平板电脑,涂膜	2毫克	口服	史密斯Kline Beecham Plc)	2016-09-08	2016-06-08
文迪雅	平板电脑,涂膜	2毫克	口服	史密斯Kline Beecham Plc)	2016-09-08	2016-06-08
文迪雅	平板电脑,涂膜	2毫克	口服	史密斯Kline Beecham Plc)	2016-09-08	2016-06-08
文迪雅	平板电脑,涂膜	4毫克/ 1	口服	卡地纳健康	1999-05-29	2011-11-30
文迪雅	平板电脑,涂膜	8毫克	口服	史密斯Kline Beecham Plc)	2016-09-08	2016-06-08
文迪雅	平板电脑,涂膜	2毫克/ 1	口服	葛兰素史克公司	1999-05-31	2011-11-18
文迪雅	平板电脑	2毫克	口服	葛兰素史克公司	2000-03-21	2020-08-31
文迪雅	平板电脑,涂膜	4毫克	口服	史密斯Kline Beecham Plc)	2016-09-08	2016-06-08
文迪雅	平板电脑,涂膜	2毫克/ 1	口服	医疗制药有限公司。	2011-06-01	2012-07-01

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Dom-rosiglitazone	平板电脑	2毫克	口服	统治配药学的	不适用	不适用
Dom-rosiglitazone	平板电脑	8毫克	口服	统治配药学的	不适用	不适用
Dom-rosiglitazone	平板电脑	4毫克	口服	统治配药学的	不适用	不适用
Mylan-rosiglitazone	平板电脑	2毫克	口服	Mylan制药	不适用	不适用
Mylan-rosiglitazone	平板电脑	8毫克	口服	Mylan制药	不适用	不适用
Mylan-rosiglitazone	平板电脑	4毫克	口服	Mylan制药	不适用	不适用
PHL-rosiglitazone	平板电脑	8毫克	口服	Pharmel公司	不适用	不适用
PHL-rosiglitazone	平板电脑	4毫克	口服	Pharmel公司	不适用	不适用
PHL-rosiglitazone	平板电脑	2毫克	口服	Pharmel公司	不适用	不适用
PMS-rosiglitazone	平板电脑	2毫克	口服	Pharmascience公司	不适用	不适用

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Avandamet	马来酸罗格列酮(4毫克/ 1)+盐酸二甲双胍(500毫克/ 1)	平板电脑,涂膜	口服	医疗制药有限公司。	2011-06-01	2012-07-01
Avandamet	马来酸罗格列酮(4毫克/ 1)+盐酸二甲双胍(1000毫克/ 1)	平板电脑,涂膜	口服	葛兰素史克公司	2011-05-24	2016-05-15
Avandamet	马来酸罗格列酮(2毫克/ 1)+盐酸二甲双胍(500毫克/ 1)	平板电脑,涂膜	口服	葛兰素史克公司	2011-05-24	2016-05-07
Avandamet	马来酸罗格列酮(4.00毫克)+盐酸二甲双胍(1000毫克)	平板电脑	口服	葛兰素史克公司	2004-01-19	2016-03-24
Avandamet	马来酸罗格列酮(2毫克/ 1)+盐酸二甲双胍(1000毫克/ 1)	平板电脑,涂膜	口服	医生总保健公司。	2005-08-03	不适用
Avandamet	马来酸罗格列酮(4毫克/ 1)+盐酸二甲双胍(1000毫克/ 1)	平板电脑,涂膜	口服	医疗制药有限公司。	2011-06-01	2012-07-01
Avandamet	马来酸罗格列酮(4毫克/ 1)+盐酸二甲双胍(500毫克/ 1)	平板电脑,涂膜	口服	葛兰素史克公司	2002-10-21	2011-11-18
Avandamet	马来酸罗格列酮(1毫克)+盐酸二甲双胍(500毫克)	平板电脑	口服	葛兰素史克公司	2003-02-18	2013-04-05
Avandamet	马来酸罗格列酮(2毫克/ 1)+盐酸二甲双胍(500毫克/ 1)	平板电脑,涂膜	口服	医疗制药有限公司。	2011-06-01	2012-07-01
Avandamet	马来酸罗格列酮(2毫克/ 1)+盐酸二甲双胍(1000毫克/ 1)	平板电脑,涂膜	口服	葛兰素史克公司	2011-05-24	2016-05-07

类别

ATC代码

A10BD04——Glimepiride和罗格列酮

A10BG02 -罗格列酮

A10BD03 -二甲双胍和罗格列酮

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物称为酚醚类。这些是芳香族化合物包含一个醚组与苯环取代。
王国: 有机化合物
超类: 苯环型的
类: 酚醚
子课: 不可用
直接父: 酚醚
选择父母: 含苯氧基的化合物/Dialkylarylamines/氨基比林和衍生品/烷基芳基醚/Imidolactams/二氢噻唑/Heteroaromatic化合物/有机碳酸和衍生品/Propargyl-type 1,3 -偶极有机化合物/Azacyclic化合物

显示4个
基: 烷基芳基醚/氨基比林/芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/碳酸衍生物/羰基/Dialkylarylamine/醚/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物

显示15
分子框架: 芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符: 氨基比林,thiazolidenediones (CHEBI: 50122)

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 05年v02f2kdg
化学文摘号: 122320-73-4
InChI关键: YASAKCUCGLMORW-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C18H19N3O3S c1-21(16-4-2-3-9-19-16) 10-11-24-14-7-5-13(6-8-14) 10-11-24-14-7-5-13(22) 20-18(23)的数量/ h2-9 15 H, 10-12H2, 1 h3 (H、20、22、23)
国际命名: 5 -[(4 -{2 -(甲基(pyridin-2-yl)氨基)乙氧基的}苯基)甲基]1,3-thiazolidine-2 4-dione
微笑: CN (CCOC1 = CC = C (CC2SC (= O) NC2 = O) C = C1) C1 = CC = CC = N1

引用

合成参考

曼勒Reddy,“非晶制备马来酸罗格列酮和过程。”U.S. Patent US20040242658, issued December 02, 2004.

US20040242658

一般引用

H,莫汉蒂P, Aljada∙加尼姆Hofmeyer D, Tripathy D,赛义德·T, Al-Haddad W, Dhindsa年代,Dandona P:罗格列酮的有力抗炎效果的证据。中国性金属底座。2004年6月,89 (6):2728 - 35。(文章]
卡恩,Haffner SM, Heise妈,赫尔曼•WH霍尔曼RR,琼斯NP, Kravitz BG, Lachin JM,奥尼尔MC, Zinman B, Viberti G:血糖耐久性罗格列酮的二甲双胍、格列本脲单药治疗。郑传经地中海J。2006年12月7日,355 (23):2427 - 43。Epub 2006年12月4。(文章]

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0005031
KEGG药物: D00596
PubChem化合物: 77999年
PubChem物质: 46504556
ChemSpider: 70383年
BindingDB: 50030474
RxNav: 84108年
ChEBI: 50122年
ChEMBL: CHEMBL121
治疗目标数据库: DAP000271
网页: PA451283
药理学指南: 三磷酸鸟苷药物页面
PDBe配体: 强
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
PDRhealth: PDRhealth药物页面
维基百科: 罗格列酮

FDA的标签

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化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	不可用	肥胖/2型糖尿病	1
4	完成	基础科学	炎症性肠病(IBD)	1
4	完成	预防	更年期/肥胖/2型糖尿病	1
4	完成	预防	精神分裂症	1
4	完成	预防	2型糖尿病	1
4	完成	治疗	糖尿病	1
4	完成	治疗	糖尿病,Noninsulin依赖	1
4	完成	治疗	丙型肝炎病毒(HCV)感染	1
4	完成	治疗	高血压/2型糖尿病	1
4	完成	治疗	葡萄糖耐量	1

药物经济学

制造商

某人危害及波多黎各
葛兰素史克公司

外包商

的药物治疗解决方案有限公司
大西洋生物制品公司
卡地纳健康
多元化的医疗服务公司。
葛兰素史克公司。
凯泽医院基金会
伊利湖的医疗和手术供应
莫非斯堡医药护理供应
PD-Rx制药有限公司
药房服务中心
医生总保健公司。
预先包装专家
资源优化和创新公司
塞尔和有限公司
Southwood制药
Tya制药
Vangard实验室公司。
West-Ward制药

剂型

形式	路线	强度
平板电脑	口服
平板电脑,涂膜	口服
平板电脑	口服	2毫克
平板电脑	口服	4毫克
平板电脑	口服	8毫克
平板电脑,涂膜	口服
平板电脑,涂膜	口服	2毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	2毫克
平板电脑,涂膜	口服	4毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	4毫克
平板电脑,涂膜	口服	8毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	8毫克
平板电脑	口服	2毫克/ 1
平板电脑	口服	4毫克/ 1
平板电脑	口服	8毫克/ 1

价格

单元描述	成本	单位
文迪雅8毫克平板电脑	8.69美元	平板电脑
文迪雅4毫克的平板电脑	4.72美元	平板电脑
文迪雅2毫克的平板电脑	3.22美元	平板电脑

beplay体育安全吗DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)
US5002953	没有	1991-03-26	2011-09-17
CA2143849	没有	2000-04-25	2013-09-01
CA1328452	没有	1994-04-12	2011-04-12
US5965584	没有	1999-10-12	2016-06-19
US6166042	没有	2000-12-26	2016-06-19
US6288095	是的	2001-09-11	2017-08-11
US7358366	是的	2008-04-15	2020-10-19
US8236345	没有	2012-08-07	2022-10-07

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	122 - 123°C	不可用
logP	2.4	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.038毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.95	ALOGPS
logP	2.45	Chemaxon
日志	4	ALOGPS
pKa最强(酸性)	6.84	Chemaxon
pKa最强(基本)	6.23	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	5	Chemaxon
氢供体数	1	Chemaxon
极地表面面积	71.53²	Chemaxon
可旋转键数	7	Chemaxon
折射性	97.79米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	37.8³	Chemaxon
数量的戒指	3	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9861
血脑屏障	+	0.8994
Caco-2渗透	- - - - - -	0.5451
22基板	底物	0.6535
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.5274
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.6289
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.5203
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.7418
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.9116
CYP450 3 a4衬底	底物	0.5744
CYP450 1 a2衬底	抑制剂	0.5391
CYP450 2 c9抑制剂	抑制剂	0.5783
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.846
CYP450 2 c19抑制剂	抑制剂	0.5884
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.8309
CYP450抑制滥交	高CYP抑制滥交	0.7213
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.687
致癌性	Non-carcinogens	0.9465
生物降解	没有准备好可生物降解	0.8635
大鼠急性毒性	2.4515 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.8055
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.7768

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用
质/ MS谱——LC-ESI-qTof、积极的	质/女士	不可用
MS / MS谱、积极的	质/女士	splash10 - 0 a4i d527d5c2b5f1de352264——0109000000
MS / MS谱、积极的	质/女士	splash10 - 0 - a4r - 1609000000 - 585 d240b82e4a1918a29
MS / MS谱、积极的	质/女士	splash10 - 0 a4i a9fa2307075b611cffcc——0309000000

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

了解更多

用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

了解更多

财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
EC 50 (nM)	10	N /一个	N /一个	A28111/A28179
EC 50 (nM)	One hundred.	N /一个	N /一个	A28143/A28175/A28145/A28146/A28186/A28191
EC 50 (nM)	10000000	N /一个	N /一个	A28168
EC 50 (nM)	11	N /一个	N /一个	A28173/A28183/A28185
EC 50 (nM)	110年	N /一个	N /一个	A28180
EC 50 (nM)	120年	N /一个	N /一个	A28150/A28165/A28182/A28184
EC 50 (nM)	140年	N /一个	N /一个	A28119
EC 50 (nM)	15	N /一个	N /一个	A28137
EC 50 (nM)	158年	N /一个	N /一个	A28123/A28124
EC 50 (nM)	160年	N /一个	N /一个	A27398/A28109/A28115
EC 50 (nM)	190年	N /一个	N /一个	A28165/A28184
EC 50 (nM)	2.4	N /一个	N /一个	A28184
EC 50 (nM)	20.	N /一个	N /一个	A28113/A28114/A28116/A28120/A28152/A28166/A28140/A28141/A28181
EC 50 (nM)	200年	N /一个	N /一个	A28127/A28180
EC 50 (nM)	21	N /一个	N /一个	A28110
EC 50 (nM)	22	N /一个	N /一个	A28154
EC 50 (nM)	220年	N /一个	N /一个	A28155/A28161/A28138
EC 50 (nM)	268年	N /一个	N /一个	A4096
EC 50 (nM)	2880年	N /一个	N /一个	A28117
EC 50 (nM)	30.	N /一个	N /一个	A28128/A28143/A28180
EC 50 (nM)	300年	N /一个	N /一个	A28129/A28130
EC 50 (nM)	308年	N /一个	N /一个	A28159/A28125/A28162/A28131
EC 50 (nM)	310年	N /一个	N /一个	A28126
EC 50 (nM)	320年	N /一个	N /一个	A28157/A28164
EC 50 (nM)	33	N /一个	N /一个	A28134/A28135
EC 50 (nM)	35	N /一个	N /一个	A28163/A28144
EC 50 (nM)	350年	N /一个	N /一个	A27677
EC 50 (nM)	39	N /一个	N /一个	A28153/A28170/A28187
EC 50 (nM)	4	N /一个	N /一个	A28121/A28190
EC 50 (nM)	40	N /一个	N /一个	A28151
EC 50 (nM)	43	N /一个	N /一个	A27396/A28149/A28177/A27812
EC 50 (nM)	43710年	N /一个	N /一个	A28171/A28189
EC 50 (nM)	45	N /一个	N /一个	A28133
EC 50 (nM)	450年	N /一个	N /一个	A28139
EC 50 (nM)	46	N /一个	N /一个	A28180
EC 50 (nM)	48	N /一个	N /一个	A28147
EC 50 (nM)	50	N /一个	N /一个	A28167/A28169/A28178
EC 50 (nM)	657年	N /一个	N /一个	A27397/A27399
EC 50 (nM)	76年	N /一个	N /一个	A28156
EC 50 (nM)	89.13	N /一个	N /一个	A28174
EC 50 (nM)	900年	N /一个	N /一个	A28188
集成电路50 (nM)	199年	N /一个	N /一个	A28176
集成电路50 (nM)	200年	N /一个	N /一个	A28116/A28140/A28141/A28191
集成电路50 (nM)	2000年	N /一个	N /一个	A28148
集成电路50 (nM)	210年	N /一个	N /一个	A28111/A28154/A28179
集成电路50 (nM)	250年	N /一个	N /一个	A28113/A28114/A28119/A28120/A28152/A28142
集成电路50 (nM)	256年	N /一个	N /一个	A28163
集成电路50 (nM)	267年	N /一个	N /一个	A28172
集成电路50 (nM)	30.	N /一个	N /一个	A28148
集成电路50 (nM)	43	N /一个	N /一个	A28133
集成电路50 (nM)	440年	N /一个	N /一个	A28112
集成电路50 (nM)	450年	N /一个	N /一个	A28139
集成电路50 (nM)	48	N /一个	N /一个	A27397/A27399
集成电路50 (nM)	50	N /一个	N /一个	A28148
集成电路50 (nM)	60	N /一个	N /一个	A28148
集成电路50 (nM)	67年	N /一个	N /一个	A28159/A28125/A28162/A28131
集成电路50 (nM)	70年	N /一个	N /一个	A4096
集成电路50 (nM)	90年	N /一个	N /一个	A28158
集成电路50 (nM)	92年	N /一个	N /一个	A28155/A28122
Kd (nM)	120年	N /一个	N /一个	A28181
Kd (nM)	4980年	N /一个	N /一个	A28160
Kd (nM)	7	N /一个	N /一个	A28190
Ki (nM)	10	N /一个	N /一个	A28191
Ki (nM)	120年	N /一个	N /一个	A28149
Ki (nM)	136年	N /一个	N /一个	A28110
Ki (nM)	440年	N /一个	N /一个	A28123/A28124
Ki (nM)	50	N /一个	N /一个	A28151
Ki (nM)	74年	N /一个	N /一个	A28181
Ki (nM)	8	N /一个	N /一个	A28121/A28132

细节 1。过氧物酶体proliferator-activated受体γ

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 受体激动剂

通用函数: 锌离子结合
特定的功能: 核受体结合过氧物酶体扩散等降血脂药药物和脂肪酸。一旦激活的配体,核受体结合DNA特定PPAR响应元素(PPRE…
基因名字: PPARG
Uniprot ID: P37231
Uniprot名字: 过氧物酶体proliferator-activated受体γ
分子量: 57619.58哒

引用

苏莱托,醋哒,明智的GB, Sigel CS, Hull-Ryde EA:使用PPAR gamma-specific单克隆抗体来演示thiazolidinediones诱导PPARγ受体表达在体外。杂种细胞。1999年6月,18 (3):273 - 80。(文章]
Rieusset J, Auwerx J·维达尔H:调节基因表达的激活过氧物酶体proliferator-activated受体γ与罗格列酮(BRL 49653)在人类脂肪细胞。生物化学Biophys Res Commun。1999年11月,265 (1):265 - 71。(文章]
Kameda N, Okuya年代,奥卡河Y:罗格列酮(brl - 49653)。日本Rinsho。2000年2月,58 (2):401 - 4。(文章]
约翰逊英航,威尔逊EM,李Y,穆勒,史密斯RG,周G: Ligand-induced稳定PPARgamma由NMR光谱监测:对核受体激活的影响。J杂志。2000年4月28日,298 (2):187 - 94。(文章]
营HS,李啊,聪明的SC,香港YH,维尔·CL,沈X, Vanbogelen R,列夫T:微分激活过氧物酶体proliferator-activated receptor-gamma troglitazone和罗格列酮。糖尿病。2000年4月,49 (4):539 - 47。(文章]
陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]

细节 2。Long-chain-fatty-acid——辅酶a连接酶4

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 极长链脂肪酸acid-coa连接酶的活动
特定的功能: 激活的长链脂肪酸的合成细胞脂质,通过机会和退化。优先使用花生四烯酸和eicosapentaenoate作为底物。
基因名字: ACSL4
Uniprot ID: O60488
Uniprot名字: Long-chain-fatty-acid——辅酶a连接酶4
分子量: 79187.38哒

引用

民兵B,肯特我,Sherrid, Golej DL,本德,刘J,松林佤邦,Beavo是的,科尔曼RA, Bornfeldt柯:罗格列酮抑制酰coa分区甘油二酯和三酰甘油和脂肪酸合成酶活动通过过氧物酶体proliferator-activated receptor-gamma-independent机制在人类动脉平滑肌细胞和巨噬细胞。糖尿病。2007年4月;56 (4):1143 - 52。Epub 2007年1月26日。(文章]

财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
EC 50 (nM)	> 1000	N /一个	N /一个	A28147
EC 50 (nM)	> 10000	N /一个	N /一个	A28120/A28121/A28123/A28124/A28126/A28129/A28130/A28137/A28138/A28139/A28143/A28145/A28146
EC 50 (nM)	> 3000	N /一个	N /一个	A28113/A28114/A28141
EC 50 (nM)	> 32000	N /一个	N /一个	A28119
EC 50 (nM)	> 5000	N /一个	N /一个	A28133
EC 50 (nM)	10000年	N /一个	N /一个	A28132
EC 50 (nM)	10580年	N /一个	N /一个	A28144
EC 50 (nM)	140年	N /一个	N /一个	A28117
EC 50 (nM)	200年	N /一个	N /一个	A28118
EC 50 (nM)	3000年	N /一个	N /一个	A28123
EC 50 (nM)	3460年	N /一个	N /一个	A28128/A28134/A28135
EC 50 (nM)	39	N /一个	N /一个	A28136
EC 50 (nM)	4	N /一个	N /一个	A28132
EC 50 (nM)	4100年	N /一个	N /一个	A27398/A28109/A28115/A28118/A28127
集成电路50 (nM)	> 10000	N /一个	N /一个	A27397/A28112/A4096/A28122/A27399/A28125/A28131/A28139
集成电路50 (nM)	> 100000	N /一个	N /一个	A28119
集成电路50 (nM)	> 15000	N /一个	N /一个	A28133/A28142
集成电路50 (nM)	> 5	N /一个	N /一个	A28111
集成电路50 (nM)	> 50000	N /一个	N /一个	A28113/A28114/A28120/A28140/A28141
集成电路50 (nM)	15000年	N /一个	N /一个	A28116
Ki (nM)	> 33300	N /一个	N /一个	A28110

细节 3所示。过氧物酶体proliferator-activated受体α

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 锌离子结合
特定的功能: Ligand-activated转录因子。脂类代谢的主要监管机构。由内源性配体激活1-palmitoyl-2-oleoyl-sn-glycerol-3-phosphocholine (16:0/18:1-GPC)。激活oleyleth……
基因名字: PPARA
Uniprot ID: Q07869
Uniprot名字: 过氧物酶体proliferator-activated受体α
分子量: 52224.595哒

引用

伊藤Inoue, F, Aoyagi年代,Tazawa年代,草间弥生H, Akahane M, Mastunaga T, Hayashi K, Awata T, Komoda T,片年代:Fibrate和他汀类药物协同增加PPARalpha的转录活动/ RXRalpha和减少NFkappaB transactivation。生物化学Biophys Res Commun。2002年1月11日,290 (1):131 - 9。(文章]
Drevon CA:脂肪酸和发病的表情。Biochim Biophys学报。2005年5月30日,1740 (2):287 - 92。Epub 2004年12月8日。(文章]

财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
EC 50 (nM)	> 1000	N /一个	N /一个	A28147
EC 50 (nM)	> 10000	N /一个	N /一个	A28137/A28138/A28145/A28146
EC 50 (nM)	> 3000	N /一个	N /一个	A28113/A28114
EC 50 (nM)	3620年	N /一个	N /一个	A28117
集成电路50 (nM)	> 10000	N /一个	N /一个	A28131
集成电路50 (nM)	> 5	N /一个	N /一个	A28111
集成电路50 (nM)	> 50000	N /一个	N /一个	A28113/A28114
Ki (nM)	> 33300	N /一个	N /一个	A28110

细节 4所示。过氧物酶体proliferator-activated受体δ

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 锌离子结合
特定的功能: Ligand-activated转录因子。受体结合过氧物酶体扩散等降血脂药药物和脂肪酸。有一个倾向于多不饱和脂肪酸,如gamma-lin……
基因名字: PPARD
Uniprot ID: Q03181
Uniprot名字: 过氧物酶体proliferator-activated受体δ
分子量: 49902.99哒

引用

伊藤Inoue, F, Aoyagi年代,Tazawa年代,草间弥生H, Akahane M, Mastunaga T, Hayashi K, Awata T, Komoda T,片年代:Fibrate和他汀类药物协同增加PPARalpha的转录活动/ RXRalpha和减少NFkappaB transactivation。生物化学Biophys Res Commun。2002年1月11日,290 (1):131 - 9。(文章]

细节 5。视黄酸受体RXR-alpha

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 锌离子结合
特定的功能: 视黄酸受体。视黄酸受体结合而形成目标响应元素以应对它们的配体,all-trans或9-cis视黄酸,和调节基因的expressi……
基因名字: RXRA
Uniprot ID: P19793
Uniprot名字: 视黄酸受体RXR-alpha
分子量: 50810.835哒

引用

Sarath Josh可Pradeep年代,Vijayalekshmi Amma KS, Balachandran年代,Abdul加州大学的加里奥(Jaleel),快二米,口头的F,本杰明S:邻苯二甲酸盐有效地结合人类过氧物酶体扩散者激活受体和类维生素a X受体α,β,γ亚型:一个在硅片的方法。J: Toxicol。2014年7月,34 (7):754 - 65。doi: 10.1002 / jat.2902。Epub 2013年7月11日。(文章]

细节 6。视黄酸受体RXR-beta

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 锌离子结合
特定的功能: 视黄酸受体。视黄酸受体结合而形成目标响应元素以应对它们的配体,all-trans或9-cis视黄酸,和调节基因的expressi……
基因名字: RXRB基因
Uniprot ID: P28702
Uniprot名字: 视黄酸受体RXR-beta
分子量: 56921.38哒

引用

Sarath Josh可Pradeep年代,Vijayalekshmi Amma KS, Balachandran年代,Abdul加州大学的加里奥(Jaleel),快二米,口头的F,本杰明S:邻苯二甲酸盐有效地结合人类过氧物酶体扩散者激活受体和类维生素a X受体α,β,γ亚型:一个在硅片的方法。J: Toxicol。2014年7月,34 (7):754 - 65。doi: 10.1002 / jat.2902。Epub 2013年7月11日。(文章]

细节 7所示。视黄酸受体RXR-gamma

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 锌离子结合
特定的功能: 视黄酸受体。视黄酸受体结合而形成目标响应元素以应对它们的配体,all-trans或9-cis视黄酸,和调节基因的expressi……
基因名字: RXRG
Uniprot ID: P48443
Uniprot名字: 视黄酸受体RXR-gamma
分子量: 50870.72哒

引用

Sarath Josh可Pradeep年代,Vijayalekshmi Amma KS, Balachandran年代,Abdul加州大学的加里奥(Jaleel),快二米,口头的F,本杰明S:邻苯二甲酸盐有效地结合人类过氧物酶体扩散者激活受体和类维生素a X受体α,β,γ亚型:一个在硅片的方法。J: Toxicol。2014年7月,34 (7):754 - 65。doi: 10.1002 / jat.2902。Epub 2013年7月11日。(文章]

酶

细节 1。前列腺素合成酶1 G / H

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: Prostaglandin-endoperoxide合酶活性
特定的功能: 花生四烯酸转化为前列腺素H2 (PGH2)、前列腺素类合成的关键步骤。参与本构生产前列腺素类特别是胃和血小板。在气体……
基因名字: PTGS1
Uniprot ID: P23219
Uniprot名字: 前列腺素合成酶1 G / H
分子量: 68685.82哒

引用

周科幻,周ZW,杨LP, Cai JP:基质、诱导、抑制剂和构效关系人类的细胞色素P450 2 c9在药物开发和影响。咕咕叫地中海化学。2009;16 (27):3480 - 675。Epub 2009 9月1。(文章]

细节 2。细胞色素P450 1 a2

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂
策展人评论: 支持数据仅限于体外研究。

通用函数: 氧化还原酶活性,作用于成对捐赠者,与公司或减少分子氧,减少黄素或黄素蛋白作为供体,将一个氧原子
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字: CYP1A2
Uniprot ID: P05177
Uniprot名字: 细胞色素P450 1 a2
分子量: 58293.76哒

引用

Sahi J,黑CB,汉密尔顿GA,郑X,乔利年代,玫瑰KA,吉尔伯特D, LeCluyse EL, Sinz MW:比较thiazolidinediones对体外P450酶诱导的影响和抑制。药物金属底座Dispos。2003年4月,31(4):439 - 46所示。(文章]

细节 3所示。细胞色素P450 2 d6

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 负责许多药物的新陈代谢和环境化学物质氧化。它是参与代谢的药物,如那儿肾上腺素受体拮抗剂,三环…
基因名字: CYP2D6
Uniprot ID: P10635
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 d6
分子量: 55768.94哒

引用

Sahi J,黑CB,汉密尔顿GA,郑X,乔利年代,玫瑰KA,吉尔伯特D, LeCluyse EL, Sinz MW:比较thiazolidinediones对体外P450酶诱导的影响和抑制。药物金属底座Dispos。2003年4月,31(4):439 - 46所示。(文章]

细节 4所示。细胞色素P450 3 a4

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 底物

诱导物

通用函数: 维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a4
分子量: 57342.67哒

引用

Jaakkola T,后方JT, Neuvonen M, Neuvonen PJ:二甲苯氧庚酸的影响,伊曲康唑,吡格列酮的药物动力学及其组合。77年5月,中国新药杂志。2005(5):404 - 14所示。doi: 10.1016 / j.clpt.2004.12.266。(文章]
Sahi J,黑CB,汉密尔顿GA,郑X,乔利年代,玫瑰KA,吉尔伯特D, LeCluyse EL, Sinz MW:比较thiazolidinediones对体外P450酶诱导的影响和抑制。药物金属底座Dispos。2003年4月,31(4):439 - 46所示。(文章]

细节 5。细胞色素P450 2 b6

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 诱导物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字: CYP2B6
Uniprot ID: P20813
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 b6
分子量: 56277.81哒

引用

Sahi J,黑CB,汉密尔顿GA,郑X,乔利年代,玫瑰KA,吉尔伯特D, LeCluyse EL, Sinz MW:比较thiazolidinediones对体外P450酶诱导的影响和抑制。药物金属底座Dispos。2003年4月,31(4):439 - 46所示。(文章]

细节 6。细胞色素P450 2 e1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 代谢几个precarcinogens、药物和溶剂活性代谢物。能灭活的药物和外源性物质和也bioactivates很多异型生物质基板肝毒素的……
基因名字: CYP2E1
Uniprot ID: P05181
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 e1
分子量: 56848.42哒

引用

Bazargan M,福斯特DJ,戴维AK,科学家表示BS:罗格列酮代谢在人类肝微粒体使用衬底损耗的方法。药物R d . 2017年3月,17 (1):189 - 198。doi: 10.1007 / s40268 - 016 - 0166 - 4。(文章]

细节 7所示。细胞色素P450 2 c8

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

抑制剂

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字: CYP2C8
Uniprot ID: P10632
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 c8
分子量: 55824.275哒

引用

Bazargan M,福斯特DJ,戴维AK,科学家表示BS:罗格列酮代谢在人类肝微粒体使用衬底损耗的方法。药物R d . 2017年3月,17 (1):189 - 198。doi: 10.1007 / s40268 - 016 - 0166 - 4。(文章]
Kirchheiner J,托马斯·S·鲍尔,Tomalik-Scharte D,郝林U, Doroshyenko啊,杰特,Stehle年代,Tsahuridu M, Meineke我Brockmoller J,富U:罗格列酮的药代学和药效学CYP2C8基因型。中国新药杂志。2006年12月,80 (6):657 - 67。doi: 10.1016 / j.clpt.2006.09.008。(文章]
Langaee泰赫鲁斯卡对此兆瓦,Amico JA,法瑞尔,菲茨杰拉德SM, Frye射频:甲氧苄氨嘧啶对CYP2C8介导罗格列酮代谢的影响在人类肝微粒体和健康受试者。Br中国新药杂志。2005年1月,59 (1):70 - 9。doi: 10.1111 / j.1365-2125.2005.02263.x。(文章]
Sahi J,黑CB,汉密尔顿GA,郑X,乔利年代,玫瑰KA,吉尔伯特D, LeCluyse EL, Sinz MW:比较thiazolidinediones对体外P450酶诱导的影响和抑制。药物金属底座Dispos。2003年4月,31(4):439 - 46所示。(文章]

细节 8。细胞色素P450 2 c9

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

抑制剂

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字: CYP2C9
Uniprot ID: P11712
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 c9
分子量: 55627.365哒

引用

Bazargan M,福斯特DJ,戴维AK,科学家表示BS:罗格列酮代谢在人类肝微粒体使用衬底损耗的方法。药物R d . 2017年3月,17 (1):189 - 198。doi: 10.1007 / s40268 - 016 - 0166 - 4。(文章]
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弗洛克哈特药物的相互作用(表链接]
罗格列酮FDA标签(文件]

航空公司

细节 1。血清白蛋白

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 有毒物质结合
特定的功能: 血清白蛋白、血浆的主要蛋白质有良好的结合能力水,Ca(2 +),钠(+)、K(+),脂肪酸,激素、胆红素和药物。它的主要功能是调节胶体的……
基因名字: 铝青铜
Uniprot ID: P02768
Uniprot名字: 血清白蛋白
分子量: 69365.94哒

转运蛋白

细节 1。溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: Sodium-independent有机离子跨膜转运体活动
特定的功能: 介导的Na(+)独立吸收有机阴离子如普伐他汀,牛磺胆酸盐、甲氨蝶呤、硫酸脱氢表雄酮,17-beta-glucuronosyl雌二醇,雌素酮硫酸盐,小白鼠…
基因名字: SLCO1B1
Uniprot ID: Q9Y6L6
Uniprot名字: 溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b1
分子量: 76447.99哒

引用

Nozawa T, Sugiura S, M,只是Goto,横井T, Nezu J,信,Tamai我:参与的有机阴离子的交通运输多肽troglitazone硫酸:影响理解troglitazone肝毒性。药物金属底座Dispos。2004年3月,32 (3):291 - 4。(文章]
Karlgren M, Ahlin G, Bergstrom CA, Svensson R,棕榈J Artursson P:体外和硅片策略识别OATP1B1抑制剂和预测临床药物之间的相互作用。制药研究》2012年2月,29(2):411 - 26所示。doi: 10.1007 / s11095 - 011 - 0564 - 9。Epub 2011年8月23日。(文章]

细节 2。胆汁盐泵出口

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 底物

通用函数: 运输活动
特定的功能: 参与ATP-dependent肝细胞分泌的胆汁盐进入小管。
基因名字: ABCB11
Uniprot ID: O95342
Uniprot名字: 胆汁盐泵出口
分子量: 146405.83哒

引用

皮德森JM, Matsson P Bergstrom CA Hoogstraate J,诺尔,LeCluyse EL, Artursson P:临床相关的药物相互作用的早期识别与人类胆汁盐出口泵(BSEP / ABCB11)。Toxicol Sci。2013年12月,136 (2):328 - 43。doi: 10.1093 / toxsci / kft197。Epub 2013年9月6日。(文章]

细节 3所示。钠/胆汁酸转运蛋白

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 病毒受体的活动
特定的功能: 肝/胆汁酸钠吸收系统表现出广泛的底物特异性和传输各种non-bile酸性有机化合物。它是严格依赖于细胞外presenc……
基因名字: SLC10A1
Uniprot ID: Q14973
Uniprot名字: 钠/胆汁酸转运蛋白
分子量: 38118.64哒

引用

Donkers JM,亿康先达B,范·西数GJP, Kwakkenbos MJ, IJzerman美联社,Oude Elferink RPJ, Beuers U,城市年代,范德格拉夫SFJ:减少乙肝病毒进入临床使用和D应用药物的新型抑制剂胆汁酸转运NTCP。Sci众议员2017年11月10日,7 (1):15307。doi: 10.1038 / s41598 - 017 - 15338 - 0。(文章]

药物在6月13日创建,2005十三24 /更新在2023年5月12日20:01

罗格列酮

识别

结构对罗格列酮(DB00412)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

引用

引用

引用

引用

引用

引用

酶

引用

引用

引用

引用

引用

引用

引用

引用

航空公司

转运蛋白

引用

引用

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