设计和合成N - ((4-methoxyphenoxy)羰基)- N - [[4 - (2 - (5 - methyl-2-phenyl-4-oxazolyl)乙氧基)苯基)甲基]甘氨酸(Muraglitazar / bms - 298585),一个新颖的过氧物酶体proliferator-activated受体α、γ双重受体激动剂与有效的血糖和降脂的活动。
文章的细节
-
引用
复制到剪贴板 -
瞿Devasthale PV,陈年代,全Y, F,邵C,王W,张H,帽M, D法雷利,Golla R,格罗弗·G, Harrity T,马Z,摩尔L,任J, Seethala R,程L, Sleph P,太阳W, Tieman, Wetterau JR Doweyko, Chandrasena G, Chang SY,汉弗莱,Sasseville VG,开帐单的SA Ryono DE, Selan F, Hariharan N,程PT
设计和合成N - ((4-methoxyphenoxy)羰基)- N - [[4 - (2 - (5 - methyl-2-phenyl-4-oxazolyl)乙氧基)苯基)甲基]甘氨酸(Muraglitazar / bms - 298585),一个新颖的过氧物酶体proliferator-activated受体α、γ双重受体激动剂与有效的血糖和降脂的活动。
J地中海化学。2005年3月24日,48 (6):2248 - 50。
- PubMed ID
-
15771468 (在PubMed]
- 文摘
-
Muraglitazar / bms - 298585(2)已被确定为一个non-thiazolidinedione PPARα、γ双重受体激动剂在体外显示有效的活动在人类PPARalpha (EC (50) = 320 nM)和PPARgamma (EC(50) = 110海里)。化合物2显示了卓越的功效降低血糖,胰岛素,甘油三酯和游离脂肪酸在遗传肥胖,严重糖尿病db / db老鼠和有一个良好的ADME概要文件。化合物2是目前在临床开发治疗2型糖尿病和血脂异常。
beplay体育安全吗DrugBank数据引用了这篇文章
- 绑定属性
-
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C) 罗格列酮 过氧物酶体proliferator-activated受体α 集成电路50 (nM) > 100000 N /一个 N /一个 细节 罗格列酮 过氧物酶体proliferator-activated受体α EC 50 (nM) > 32000 N /一个 N /一个 细节 罗格列酮 过氧物酶体proliferator-activated受体γ 集成电路50 (nM) 250年 N /一个 N /一个 细节 罗格列酮 过氧物酶体proliferator-activated受体γ EC 50 (nM) 140年 N /一个 N /一个 细节