识别的二芳基ether-based配体estrogen-related受体α作为潜在的抗糖尿病的药物。

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识别的二芳基ether-based配体estrogen-related受体α作为潜在的抗糖尿病的药物。

54 J医学杂志。2011年2月10;(3):788 - 808。doi: 10.1021 / jm101063h。Epub 2011 1月10。

PubMed ID

21218783 (在PubMed

]

文摘

Estrogen-related受体α(ERRalpha)是一个孤儿核受体功能与调节体内平衡的能量。此处描述基础thiazolidenediones二芳基醚的发展,功能是对这种受体选择性配体。系列优化提供一些有效的类似物,抑制共激活剂的招聘肽片段在体外生化指标(IC (50) < 150 nM)和细胞二者混合记者化验与配体结合域(IC(50) = 1 - 5妈妈)。cocrystal结构的配体结合域ERRalpha铅化合物29日透露的蛋白质和配体之间的共价相互作用,这已被证明是可逆的。在食源性肥胖小鼠模型及明显的糖尿病大鼠模型中,流通的29规范化胰岛素和口服甘油三酸酯水平,改善胰岛素敏感性,体重中立。这提供了第一个演示功能活动ERRalpha配体的代谢动物模型。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
1-CYCLOHEXYL-N - {(1 - (4-METHYLPHENYL) 1 h-indol-3-yl)甲基}METHANAMINE	类固醇激素受体ERR1	集成电路50 (nM)	190年	N /一个	N /一个	细节
Bexarotene	视黄酸受体RXR-alpha	EC 50 (nM)	2.7	N /一个	N /一个	细节
雌二醇	雌激素受体α	EC 50 (nM)	10	N /一个	N /一个	细节
雌二醇	雌激素受体β	EC 50 (nM)	1.4	N /一个	N /一个	细节
罗格列酮	过氧物酶体proliferator-activated受体γ	EC 50 (nM)	350年	N /一个	N /一个	细节
- - - - - - 901317	Oxysterols受体LXR-alpha	EC 50 (nM)	3.2	N /一个	N /一个	细节