Pyridine-2-propanoic酸:发现双PPARalpha /γ受体激动剂抗糖尿病的药物。

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汉弗莱斯PS,阿尔马登企业纳姆SJ,卡尔森TJ, QQ,弗雷泽JD赫斯M, Kim YH Ogilvie公里,阳光

Pyridine-2-propanoic酸:发现双PPARalpha /γ受体激动剂抗糖尿病的药物。

地中海Bioorg化学。2006年12月1;16 (23):6116 - 9。Epub 2006年9月18日。

PubMed ID

16979341 (在PubMed

]

文摘

pyridine-2-propanoic酸合成了一系列的小说。这些化合物的结构与活性关系的研究导致了识别的双重PPARalpha /γ受体激动剂与不同的异构体选择性。基于功效研究糖尿病的结果(db / db)老鼠,和所需的药代动力学参数、复合(S) -13年被选中作进一步的分析。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
罗格列酮	过氧物酶体proliferator-activated受体α	EC 50 (nM)	> 10000	N /一个	N /一个	细节
罗格列酮	过氧物酶体proliferator-activated受体γ	EC 50 (nM)	158年	N /一个	N /一个	细节
罗格列酮	过氧物酶体proliferator-activated受体γ	Ki (nM)	440年	N /一个	N /一个	细节