结构表征amorfrutins绑定到过氧物酶体proliferator-activated受体γ。

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de Groot JC,魏德C, Krausze J, K川,施罗德FC,萨奥尔年代,Bussow K

结构表征amorfrutins绑定到过氧物酶体proliferator-activated受体γ。

J医学杂志。2013年2月28日,56 (4):1535 - 43。doi: 10.1021 / jm3013272。Epub 2013年2月6日。

PubMed ID

23286787 (在PubMed

]

文摘

Amorfrutins是天然产物的家庭与过氧物酶体高亲和力proliferator-activated受体γ(PPARgamma),核受体调节脂质和糖代谢。PPARgamma受体激动剂罗格列酮增加胰岛素敏感性和对II型糖尿病有效但有严重的副作用包括体重增加。Amorfrutins改善胰岛素敏感性和血脂异常但不提高不受欢迎的脂肪存储。他们承担潜在的治疗或预防膳食补充剂。我们确定了amorfrutin B的小说部分激动剂PPARgamma与之前报道的亲和力大大高于amorfrutins,罗格列酮的类似。晶体结构揭示了香叶amorfrutin B的侧链作为其亲和力特别高的原因。典型的部分受体激动剂,amorfrutins 1, 2, B结合螺旋H3和β褶板PPARgamma但不是螺旋H12。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
罗格列酮	过氧物酶体proliferator-activated受体γ	EC 50 (nM)	4	N /一个	N /一个	细节
罗格列酮	过氧物酶体proliferator-activated受体γ	Kd (nM)	7	N /一个	N /一个	细节