设计有效的PPARalpha受体激动剂。

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Sauerberg P Mogensen JP Jeppesen L,埋葬PS, Fleckner J,奥尔森GS, Jeppesen CB,伍尔夫EM, Pihera P, Havranek M, Polivka Z,佩特森

设计有效的PPARalpha受体激动剂。

地中海Bioorg化学。2007年6月1;17 (11):3198 - 202。Epub 2007年3月12日。

PubMed ID

17379517 (在PubMed

]

文摘

计算分析的配体结合口袋的三个PPAR受体亚型在设计有效的利用PPARalpha受体激动剂。最佳PPARalpha效力和选择性取代基得到范德华体积约为260。化合物6的PPARalpha效力0.002 microM和选择性比PPARgamma ppardelt 410年和2000年,分别。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
罗格列酮	过氧物酶体proliferator-activated受体α	EC 50 (nM)	4100年	N /一个	N /一个	细节
罗格列酮	过氧物酶体proliferator-activated受体γ	EC 50 (nM)	200年	N /一个	N /一个	细节