识别和合成一种新型选择性部分ppardelt受体激动剂具有完全效力在体外和体内脂质代谢。

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Sauerberg P,奥尔森GS, Jeppesen L, Mogensen JP,佩特森,Jeppesen CB, Daugaard JR Galsgaard ED, Ynddal L, Fleckner J, Panajotova V, Polivka Z, Pihera P, Havranek M,伍尔夫

识别和合成一种新型选择性部分ppardelt受体激动剂具有完全效力在体外和体内脂质代谢。

50 J地中海化学。2007年4月5日;(7):1495 - 503。Epub 2007年3月8日。

PubMed ID

17343371 (在PubMed

]

文摘

目的是确定一种新型选择性ppardelt受体激动剂具有完全效力游离脂肪酸(FFA)氧化体外和体内血浆脂质校正。使用三重PPARalpha、γδ受体激动剂1作为结构的起点,我们想调查的可能性获得选择性ppardelt受体激动剂通过修改只有酸性1的一部分,而抱着亲脂性的分子常数的一半。结构与活性关系的指导下使用人类体外transactivation数据PPAR受体,FFA氧化功效进行大鼠肌肉16种细胞系,和老鼠体内药代动力学特性。化合物7([4 -(3,3 -二- (4-bromo-phenyl) -allylthio] 2-chloro-phenoxy)乙酸酸)被认定为有选择性,部分激动剂具有良好的口语在老鼠药代动力学性质。慢性治疗高脂肪喂养ApoB100 / CETP-Tgn小鼠7纠正血浆脂质参数和提高胰岛素敏感性。这些数据表明,选择性ppardelt受体激动剂有可能成为新的治疗血脂异常。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Cardarine	过氧物酶体proliferator-activated受体α	EC 50 (nM)	3900年	N /一个	N /一个	细节
Cardarine	过氧物酶体proliferator-activated受体δ	EC 50 (nM)	7.9	N /一个	N /一个	细节
罗格列酮	过氧物酶体proliferator-activated受体α	EC 50 (nM)	> 10000	N /一个	N /一个	细节
罗格列酮	过氧物酶体proliferator-activated受体γ	EC 50 (nM)	310年	N /一个	N /一个	细节