新的碳水化合物和杂环的合成类似物的向PPARs 8-HETE和评价的活动。

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Caijo F, Mosset P,格力R, Audinot-Bouchez V, Boutin J,雷纳德P, Caignard DH, Dacquet C

新的碳水化合物和杂环的合成类似物的向PPARs 8-HETE和评价的活动。

地中海Bioorg化学。2005年10月15日,15日(20):4421 - 6。

PubMed ID

16137885 (在PubMed

]

文摘

一种新的双PPARsα和γ受体激动剂。这些化合物是花生四烯酸代谢物的结构类似物,8 - (S) -HETE。引入了一个通用的策略准备目标分子具有不同的碳水化合物,杂环核和调节上的未饱和侧链。他们对PPARsα和γ受体的亲和力是报告,连同他们的transactivation百分比。大多数这些衍生品有很好的活动双重受体激动剂但quinoline-derived产品出现最有前途的化合物。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
罗格列酮	过氧物酶体proliferator-activated受体α	EC 50 (nM)	> 10000	N /一个	N /一个	细节
罗格列酮	过氧物酶体proliferator-activated受体γ	Ki (nM)	8	N /一个	N /一个	细节
罗格列酮	过氧物酶体proliferator-activated受体γ	EC 50 (nM)	4	N /一个	N /一个	细节