发现azetidinone酸conformationally-constrained双重PPARalpha /γ受体激动剂。

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顾王W, Devasthale P法雷利D, L, Harrity T,帽,楚C, Kunselman L, N,摩根Ponticiello R, Zebo R, L,洛克K,出言不逊的J O ' malley K, Hosagrahara V,张L,联合国P, Chang C, Muckelbauer J, Doweyko,学院R, Ryono D, Hariharan N,程PT

发现azetidinone酸conformationally-constrained双重PPARalpha /γ受体激动剂。

地中海Bioorg化学。2008年3月15日,18 (6):1939 - 44。doi: 10.1016 / j.bmcl.2008.01.126。Epub 2008年2月7日。

PubMed ID

18291645 (在PubMed

]

文摘

小说类的azetidinone acid-derived双重PPARalpha /γ受体激动剂合成了治疗糖尿病和血脂异常。绑定的首选本系列的立体化学和功能PPARalpha和PPARgamma受体激动剂活性显示3 s, 4 s。化合物的合成、体外和体内活动在本系列。高收益方法N-arylation azetidinone酯也描述。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
罗格列酮	过氧物酶体proliferator-activated受体α	EC 50 (nM)	> 5000	N /一个	N /一个	细节
罗格列酮	过氧物酶体proliferator-activated受体α	集成电路50 (nM)	> 15000	N /一个	N /一个	细节
罗格列酮	过氧物酶体proliferator-activated受体γ	EC 50 (nM)	45	N /一个	N /一个	细节
罗格列酮	过氧物酶体proliferator-activated受体γ	集成电路50 (nM)	43	N /一个	N /一个	细节