两亲的3-phenyl-7-propylbenzisoxazoles;人类pPaRγ、δ和α受体激动剂。

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亚当斯广告,袁W,胡锦涛Z, Santini C,琼斯AB, MacNaul KL,伯杰JP, Doebber TW,莫勒德

两亲的3-phenyl-7-propylbenzisoxazoles;人类pPaRγ、δ和α受体激动剂。

地中海Bioorg化学。2003年3月10日;13 (5):931 - 5。

PubMed ID
12617924 (在PubMed
]
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一系列的两性分子的3-phenylbenzisoxazoles人类PPARalpha是强有力的竞争者,γ和δ。酸近端结构的优化对体外和体内效力。阿宝给疗效研究的结果在db / db 2型糖尿病小鼠模型显示效果等于或优于罗格列酮在纠正高血糖和高甘油三酯血症。好功能受体选择性PPARalpha和γppardelt可以获得。

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药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
罗格列酮 过氧物酶体proliferator-activated受体α Ki (nM) > 33300 N /一个 N /一个 细节
罗格列酮 过氧物酶体proliferator-activated受体δ Ki (nM) > 33300 N /一个 N /一个 细节
罗格列酮 过氧物酶体proliferator-activated受体γ Ki (nM) 136年 N /一个 N /一个 细节
罗格列酮 过氧物酶体proliferator-activated受体γ EC 50 (nM) 21 N /一个 N /一个 细节