发现了一系列新颖的过氧物酶体proliferator-activated受体α、γ双重受体激动剂治疗2型糖尿病和血脂异常。

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徐刘K, L,伯杰JP, Macnaul KL,周G, Doebber TW,福勒斯特MJ,穆勒,琼斯AB

发现了一系列新颖的过氧物酶体proliferator-activated受体α、γ双重受体激动剂治疗2型糖尿病和血脂异常。

J地中海化学。2005年4月7日,48 (7):2262 - 5。

PubMed ID

15801817 (在PubMed

]

文摘

一系列2-aryloxy-2-methyl-propionic酸化合物和相关类似物的设计、合成和评估他们的PPAR激动剂的活动。2 - [(5 7-Dipropyl-3-trifluoromethyl) -benzisoxazol-6-yloxy] 2-methylpropionic酸(4)被认定为PPARalpha /γ双重受体激动剂相对PPARalpha选择性和展示了强大的功效在降低血糖和脂质在动物模型中不会引起身体体重增加。4的PPARalpha活动似乎扮演了一个重要的角色在db / db老鼠降低血糖水平。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
罗格列酮	过氧物酶体proliferator-activated受体α	集成电路50 (nM)	> 50000	N /一个	N /一个	细节
罗格列酮	过氧物酶体proliferator-activated受体α	EC 50 (nM)	> 10000	N /一个	N /一个	细节
罗格列酮	过氧物酶体proliferator-activated受体γ	EC 50 (nM)	20.	N /一个	N /一个	细节
罗格列酮	过氧物酶体proliferator-activated受体γ	集成电路50 (nM)	250年	N /一个	N /一个	细节