唑酮:一种新的选择性过氧物酶体proliferator-activated受体γ(PPARgamma)调节器。

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刘W,刘,刘K,木HB、周G,陈Y, Y,秋山TE,卡斯崔奥塔克,爱因斯坦M,王C,麦肯我,Doebber TW,吴M, Chang CH,麦克纳马拉L,麦基弗B,莫斯利RT,伯杰JP, Meinke PT

唑酮:一种新的选择性过氧物酶体proliferator-activated受体γ(PPARgamma)调节器。

J地中海化学。2011年12月22日,54 (24):8541 - 54。doi: 10.1021 / jm201061j。Epub 2011年11月28日。

PubMed ID

22070604 (在PubMed

]

文摘

一系列benzimidazolone设计并合成羧酸和oxazolidinediones寻找选择性PPARgamma调节器(SPPARgammaMs)作为一个潜在的治疗药物治疗2型糖尿病(T2DM)病人体内改善安全概要文件相对于罗格列酮和吡格列酮,目前销售PPARgamma完全激动剂药物。这些强有力的和高度选择性SPPARgammaMs构效关系的研究与关注他们独特的概要文件部分受体激动剂或调节器。各种方法,如x射线晶体分析,PPARgamma transactivation共激活剂分析,基因表达分析和突变研究,揭示了微分与这些新的类似物的相互作用,PPARgamma受体受体激动剂相比。在啮齿动物模型的2型糖尿病,benzimidazolone类似物如(5 r) 5 - (3 - {[3 - (5-methoxybenzisoxazol-3-yl) benzimidazol-1-yl]甲基}苯)5-meth yloxazolidinedione(51)罗格列酮的功效相当于证明。副作用,如液体潴留和心脏体重增加与PPARgamma受体激动剂,减少了51罗格列酮相比,基于两个独立的动物模型研究。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
罗格列酮	过氧物酶体proliferator-activated受体γ	EC 50 (nM)	200年	N /一个	N /一个	细节
罗格列酮	过氧物酶体proliferator-activated受体γ	EC 50 (nM)	30.	N /一个	N /一个	细节
罗格列酮	过氧物酶体proliferator-activated受体γ	EC 50 (nM)	46	N /一个	N /一个	细节
罗格列酮	过氧物酶体proliferator-activated受体γ	EC 50 (nM)	110年	N /一个	N /一个	细节