合成和生物活性的新型芳基indole-2-carboxylic酸类似物作为PPARgamma部分受体激动剂。

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Dropinski摩根富林明,秋山T,爱因斯坦M, Habulihaz B, Doebber T,伯杰JP, Meinke PT,史《GQ》

合成和生物活性的新型芳基indole-2-carboxylic酸类似物作为PPARgamma部分受体激动剂。

Bioorg地中海化学。2005年11月15日,15日(22):5035 - 8。

PubMed ID

16153845 (在PubMed

]

文摘

一系列小说的芳基indole-2-carboxylic酸已被确认为有效的选择性PPARgamma调节器。他们的化学合成和体外活动进行了讨论。化合物5被选为体内测试在db / db 2型糖尿病的小鼠模型和减少导致的高血糖可比等离子体接触相比,罗格列酮。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
罗格列酮	过氧物酶体proliferator-activated受体γ	集成电路50 (nM)	210年	N /一个	N /一个	细节
罗格列酮	过氧物酶体proliferator-activated受体γ	EC 50 (nM)	22	N /一个	N /一个	细节