酸性元素组胺H(3)受体拮抗剂。

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桑德K·冯·科堡Y, Camelin JC, Ligneau X,劳O, Schubert-Zsilavecz M,施瓦茨JC,鲜明的H

酸性元素组胺H(3)受体拮抗剂。

地中海Bioorg化学。2010年3月1;20 (5):1581 - 4。doi: 10.1016 / j.bmcl.2010.01.089。Epub 2010年1月21日。

PubMed ID

20138762 (在PubMed

]

文摘

人类组胺拮抗剂H(3)受体(hH (3) R)通常包含一个基本的一部分,这是众所周知的在这组胺受体亚型提高亲和力。这里,我们准备与酸性化合物不同的pK半个(一)值算出,hH (3) R容忍这些功能添加到一个共同的药效基因蓝图。根据酸性、电子和立体特性设计配体显示hH (3) R摩尔浓度范围的亲和力。此外,选择配体测试但失败的双重代理hH (3) R / hPPAR(人类过氧物酶体proliferator-activated受体)配体。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
罗格列酮	过氧物酶体proliferator-activated受体α	EC 50 (nM)	> 10000	N /一个	N /一个	细节
罗格列酮	过氧物酶体proliferator-activated受体γ	EC 50 (nM)	30.	N /一个	N /一个	细节
罗格列酮	过氧物酶体proliferator-activated受体γ	EC 50 (nM)	One hundred.	N /一个	N /一个	细节