Benzoxazinones PPARgamma受体激动剂。2。SAR的酰胺取代基,体内导致2型糖尿病模型。

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Benzoxazinones PPARgamma受体激动剂。2。SAR的酰胺取代基,体内导致2型糖尿病模型。

J医学杂志。2004年1月1;47 (1):196 - 209。

PubMed ID

14695833 (在PubMed

]

文摘

一系列benzoxazinones PPARgamma受体激动剂的合成和测试活动。合成方法是提供外消旋或手性化合物。体外功能的效能可以通过感应测量aP2基因,PPARgamma的目标。这些研究显示,与大的脂肪族化合物链的氮benzoxazinone是最强大的。链的替换是容忍,在许多情况下增强化合物的体外药效。选择化合物进一步检测代谢稳定性,在大鼠口服生物利用度和有效性在db / db老鼠经过11天的剂量。体内分析13例,57系列证明潜在的治疗2型糖尿病。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
罗格列酮	过氧物酶体proliferator-activated受体γ	EC 50 (nM)	120年	N /一个	N /一个	细节